Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Гатифло, Текин, Зимар, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a605012 |
Пути администрирования | Пероральный (прекращен), Внутривенный (прекращенный) офтальмологический |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 20% |
Ликвидация Период полураспада | От 7 до 14 часов |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
NIAID ChemDB | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.190.526 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 19 H 22 F N 3 O 4 |
Молярная масса | 375,400 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Гатифлоксацин (торговая марка Gatiflo , Tequin и Zymar ) представляет собой антибиотик из четвертого поколения фторхинолонов семьи, [1] , что как и других члены этого семейства, ингибирует бактериальные ферменты ДНК - гиразы и топоизомеразы IV .
Он был запатентован в 1986 г. и одобрен для использования в медицине в 1999 г. [2]
Побочные эффекты [ править ]
Канадское исследование , опубликованное в New England Journal медицины в марте 2006 года заявил , что Tequin может иметь серьезные побочные эффекты , в том числе дисгликемии . [3] В редакционной статье Джерри Гурвица, опубликованной в том же номере, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) призывало к тому, чтобы поставить Tequin предупреждение в виде черного ящика . [4] Эта редакционная статья последовала за распространением письма Bristol-Myers Squibb от 15 февраля поставщикам медицинских услуг, в котором говорится о мерах, принятых FDA для усиления предупреждений о лекарствах. [5]Впоследствии Bristol-Myers Squibb сообщила, что прекратит производство Tequin, прекратит продажи препарата после того, как существующие запасы будут исчерпаны, и вернет все права Kyorin. [6]
Напротив, офтальмологический гатифлоксацин обычно хорошо переносится. Наблюдаемая системная концентрация препарата после перорального приема 400 мг гатифлоксацина примерно в 800 раз выше, чем у 0,5% гатифлоксацина глазных капель. Гатифлоксацин в виде глазных капель имеет очень низкое системное воздействие. Следовательно, системное воздействие офтальмологического раствора гатифлоксацина вряд ли будет представлять риск системной токсичности. [ необходима цитата ]
Противопоказания [ править ]
Гиперчувствительность [7] [ неудачная проверка ]
Общество и культура [ править ]
Доступность [ править ]
Гатифлоксацин в настоящее время доступен в США и Канаде только в виде офтальмологического раствора.
В 2011 году Союзное министерство здравоохранения и благосостояния семьи Индии запретило производство, продажу и распространение гатифлоксацина из-за его побочных эффектов. [8]
В Китае гатифлоксацин продается как в таблетках, так и в виде глазных капель.
Торговые марки [ править ]
Компания Bristol-Myers Squibb представила гатифлоксацин в 1999 году под патентованным названием Tequin для лечения инфекций дыхательных путей, получив лицензию на это лекарство от японской фармацевтической компании Kyorin . Allergan производит его в форме глазных капель под названиями Зимар и Зимаксид. Во многих странах гатифлоксацин также доступен в виде таблеток и различных водных растворов для внутривенной терапии .
Ссылки [ править ]
- ^ Бурка JM, Бауэр KS, Vanroekel RC, Stutzman RD, Kuzmowych CP, Говард RS (июль 2005). «Влияние фторхинолонов четвертого поколения, гатифлоксацина и моксифлоксацина на заживление эпителия после фоторефракционной кератэктомии» . Являюсь. J. Ophthalmol . 140 (1): 83–7. DOI : 10.1016 / j.ajo.2005.02.037 . PMID 15953577 .
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 501. ISBN. 9783527607495.
- ↑ Park-Wyllie, Laura Y .; Дэвид Н. Джурлинк; Александр Копп; Байджу Р. Шах; Тереза А. Стукель ; Кармин Стумпо; Линда Дрессер; Дональд Э. Лоу; Мухаммад М. Мамдани (март 2006 г.). «Амбулаторная терапия гатифлоксацином и дисгликемия у пожилых людей». Медицинский журнал Новой Англии . 354 (13): 1352–1361. DOI : 10.1056 / NEJMoa055191 . ЛВП : 1807/16915 . PMID 16510739 . Примечание: дата публикации 30 марта; доступно онлайн с 1 марта
- ^ Гурвица, Джерри H. (март 2006). «Серьезные побочные эффекты лекарств - деревья сквозь лес». Медицинский журнал Новой Англии . 354 (13): 1413–1415. DOI : 10.1056 / NEJMe068051 . PMID 16510740 .
- ↑ Льюис-Холл, Фреда (15 февраля 2006 г.). «Уважаемый поставщик медицинских услуг» (PDF) . Бристоль-Майерс Сквибб . Проверено 1 мая 2006 года .
- Перейти ↑ Schmid, Randolph E. (1 мая 2006 г.). «Фармацевтическая компания, выводящая текин с рынка» . Ассошиэйтед Пресс . Архивировано из оригинального 25 ноября 2007 года . Проверено 1 мая 2006 .
- ↑ Пегги Пек (2 мая 2006 г.). "Бристол-Майерс Сквибб вывешивает на Tequin табличку" Нет продажи " . Med Page сегодня . Проверено 24 февраля 2009 года .
- ^ "Два препарата запрещены" . Индус . Ченнаи, Индия. 19 марта 2011 г.