Из Википедии, свободной энциклопедии
  (Перенаправлен с Isoproterenol )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Изопреналин
МНН : Изопреналин.
Isoprenaline.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМногие [1]
Другие названияИзопротеренол ( USAN US )
MedlinePlusa601236

Категория беременности
  • AU : A
Пути
администрирования		Вдыхание (80-120 μ г), внутривенные инъекции (IV) ,
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада~ 2 минуты
Идентификаторы
  • ( RS ) -4- [1-гидрокси-2- (изопропиламино) этил] бензол-1,2-диол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.028.807 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 11 H 17 N O 3
Молярная масса211,261  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C) NCC (O) c1cc (O) c (O) cc1
  • InChI = 1S / C11H17NO3 / c1-7 (2) 12-6-11 (15) 8-3-4-9 (13) 10 (14) 5-8 / h3-5,7,11-15H, 6H2, 1-2H3 контрольныйY
  • Ключ: JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N контрольныйY
  (проверять)

Изопреналин или изопротеренол (торговая марка: Isoprenaline Macure) - это лекарство, используемое для лечения брадикардии (замедленного сердечного ритма), сердечной блокады и, в редких случаях, при астме . Это неселективный агонист β-адренорецепторов, который является изопропиламиновым аналогом адреналина (адреналина). [2]

Медицинское использование [ править ]

Он используется для лечения блокады сердца и эпизодов синдрома Адамса-Стокса , которые не вызваны желудочковой тахикардией или фибрилляцией, в экстренных случаях при остановке сердца до тех пор, пока не будет проведен электрический шок, при бронхоспазме, возникающем во время анестезии, и в качестве дополнения к лечению гиповолемический шок , септический шок , состояния низкого сердечного выброса (гипоперфузия), застойная сердечная недостаточность и кардиогенный шок. [2]

Исторически он использовался для лечения астмы с помощью дозированных аэрозолей или распыляющих устройств; он также был доступен в сублингвальных, пероральных, внутривенных и внутримышечных формах. [3] Экспертная группа Национальной программы по обучению и профилактике астмы США не рекомендует использовать его в качестве небулайзера при остром бронхоспазме. [4]

Изопреналин также может улучшать поражение стволовых клеток кишечника, опосредованное β2-адренорецепторами, после химиотерапии [5]

Противопоказания [ править ]

Его не следует применять людям с тахиаритмией, тахикардией или блокадой сердца, вызванной отравлением наперстянкой, желудочковой аритмией, требующей инотропной терапии, или со стенокардией . [2]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты изопреналина включают нервозность, головную боль, головокружение, тошноту, нечеткость зрения, тахикардию, сердцебиение, стенокардию, приступы Адамса-Стокса, отек легких, гипертонию, гипотензию, желудочковые аритмии, тахиаритмию, затрудненное дыхание, потливость, легкий тремор, слабость, приливы крови. , и бледность. [2] Изопротеренол, как сообщается, вызывает инсулинорезистентность, приводящую к диабетическому кетоацидозу. [6]

Фармакология [ править ]

Побочные эффекты изопреналина также связаны с его сердечно-сосудистыми эффектами. Изопреналин может вызывать тахикардию ( учащенное сердцебиение ), что предрасполагает людей к сердечной аритмии . [3]

Фармакодинамика [ править ]

Изопреналин является агонистом β 1 и β 2 адренорецепторов и почти не действует на альфа-адренорецепторы . [3] Его агонистические эффекты на TAAR1 обеспечивают его фармакодинамические эффекты, которые напоминают эффекты эндогенных следов аминов , таких как тирамин . [7]

Эффекты изопреналина находится на сердечно - сосудистой системе (неселективный) относятся к ее действиям на сердечных бета 1 рецепторы и бета 2 рецепторов на гладких мышцах в пределах средней части оболочки из артериола . Изопреналин оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце. Стимуляция β 2 -адренорецепторов в гладких мышцах артериол вызывает расширение сосудов. Его инотропные и хронотропные эффекты повышают систолическое артериальное давление , в то время как его сосудорасширяющие эффекты имеют тенденцию к снижению диастолического артериального давления. Общий эффект заключается в снижении среднего артериального давления за счет β 2расширение сосудов рецепторов. [8]

Группа изопропиламина в изопреналине делает его селективным в отношении β-рецепторов. Свободные гидроксильные группы катехина делают его восприимчивым к ферментативному метаболизму. [9]

Фармакокинетика [ править ]

Период полувыведения изопреналина из плазмы составляет примерно две минуты. [ необходима цитата ]

Химия [ править ]

Он структурно связан с адреналином . [2]

История [ править ]

Впервые он был одобрен в США в 1947 году. [3] Между 1963 и 1968 годами в Англии, Уэльсе, Шотландии, Ирландии, Австралии и Новой Зеландии наблюдался рост смертности среди людей, использующих изопреналин для лечения астмы. Это было связано с передозировкой: ингаляторы, произведенные в этом районе, давали в пять раз большую дозу, чем ингаляторы, произведенные в США и Канаде, где случаев смерти не наблюдалось. [10] [11]

Общество и культура [ править ]

Бренды [ править ]

По состоянию на июнь 2017 года изопреналин продавался по всему миру под многими торговыми марками и в виде двух различных солей: алеудрина, астпул, илудрин, изоменил, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин, изопреналин макур, изопреналин, изопреналин сульфат, изопреналин, изопреналин сульфат, изопреналин, изопреналин гидрохлорид, изопреналин. Изопреналинсульфат, Изопреналинсульфат, Изопреналин, Изопропидин, Изопропилнорадреналин, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол, Изопротеренол гидрохлорид, Изопротеренол сульфат, Изупрел, Изопреналинсульфат, комбинация изопротерен 1, Савернтрин 1, Нео-Эренталь, также в виде комбинации , Нео-Этеренал 5, Изупрел, Изупрел 2, Нео-Этеренал [также] препарат с кромоглициевой кислотой в качестве Frenal композита, в сочетании с проназой как Isopal Р, так и в комбинации сатропин как Стмерин Д. [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c «Международные бренды изопреналина» . Drugs.com . Проверено 21 июня 2017 года .
  2. ^ a b c d e «Этикетка: раствор изопротеренола гидрохлорида для инъекций» . NIH DailyMed. 10 сентября 2013 . Проверено 21 июня 2017 года .
  3. ^ a b c d Мозаяни, Ашраф; Раймон, Лайонел (2003). Справочник лекарственных взаимодействий: клиническое и судебно-медицинское руководство . Springer Science & Business Media. С. 541–542. ISBN 9781592596546.
  4. ^ Группа экспертов Национальной программы образования и профилактики астмы (28 августа 2007 г.). «Отчет экспертной комиссии 3: Руководство по диагностике и лечению астмы» (PDF) . Национальный институт сердца, легких и крови NIH.
  5. ^ Цзэн Х, Ли Х, Юэ М. и др. Изопреналин защищает стволовые клетки кишечника от повреждений, вызванных химиотерапией. Британский журнал фармакологии. 2020 Февраль; 177 (3): 687-700. DOI: 10.1111 / bph.14883
  6. ^ Хофф, R; Ко, СК (2018). «Индуцированная изопротеренолом резистентность к инсулину, ведущая к диабетическому кетоацидозу при сахарном диабете 1 типа» . Отчеты о клинических случаях в эндокринологии . 2018 : 4328954. дои : 10,1155 / 2018/4328954 . PMC 6311779 . PMID 30647979 .  
  7. ^ Kleinau G, J Pratzka, Нюрнберг Д, Grüters А, фюрер-Sakel Д, Krude Н, Köhrle Дж, Шёнеберг Т, Biebermann Н (октябрь 2011 г.). «Дифференциальная модуляция передачи сигналов бета-адренорецептора с помощью следовых амино-ассоциированных агонистов рецептора 1» . PLOS ONE . 6 (10): e27073. Bibcode : 2011PLoSO ... 627073K . DOI : 10.1371 / journal.pone.0027073 . PMC 3205048 . PMID 22073124 .  
    « Таблица 1: Значения EC 50 различных агонистов hTAAR1, hADRB1 и hADRB2 ».
  8. ^ Корбут, Рышард (2017). Фармакология (на польском языке). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. п. 36. ISBN 9788320053685.
  9. ^ Мехта, Akul (27 января 2011). «Заметки - Лечебная химия периферической нервной системы - Адренергические и холинергические» . Pharmaxchange. Архивировано из оригинала 4 ноября 2010 года . Проверено 21 июня 2017 года .
  10. ^ Пирс, Нил; Хенсли, Майкл Дж. (1998). «Эпидемиологические исследования бета-агонистов и смертей от астмы» (PDF) . Эпидемиологические исследования . 20 (2): 173–86. DOI : 10.1093 / oxfordjournals.epirev.a017979 . PMID 9919437 .  
  11. ^ Жалбэ, MS (2008). «Три поколения продолжающихся споров относительно использования терапии бета-агонистами короткого действия при астме: обзор». Журнал астмы . 45 (1): 9–18. DOI : 10.1080 / 02770900701495512 . PMID 18259990 .