Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / М ɛ г п ə / |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | внутрь, внутривенно |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 45–79% (внутрь) |
Метаболизм | Окисленный в обращении |
Ликвидация Период полураспада | 0,36–8,3 часа |
Экскреция | почка |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.039.336 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 2 H 5 Na O 3 S 2 |
Молярная масса | 164,17 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(что это?) (проверить) |
Месна , продаваемая, среди прочего, под торговой маркой Mesnex , - это лекарство, используемое теми, кто принимает циклофосфамид или ифосфамид, для снижения риска кровотечения из мочевого пузыря . [1] Он используется либо перорально, либо путем инъекции в вену . [1]
Общие побочные эффекты включают головную боль, рвоту, сонливость, потерю аппетита, кашель, сыпь и боль в суставах. [1] К серьезным побочным эффектам относятся аллергические реакции . [1] Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка, но его применение недостаточно изучено. [2] Месна представляет собой сероорганическое соединение . [3] Он работает, изменяя продукты распада циклофосфамида и ифосфамида, обнаруженные в моче, делая их менее токсичными. [1]
Месна была одобрена для медицинского применения в США в 1988 году. [1] Она включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4]
Медицинское использование [ править ]
Адъювант химиотерапии [ править ]
Месна используется в терапевтических целях для снижения заболеваемости геморрагическим циститом и гематурией, когда пациент получает ифосфамид или циклофосфамид для химиотерапии рака. Эти два противоопухолевых агента in vivo могут превращаться в уротоксические метаболиты, такие как акролеин .
Mesna способствует детоксикации этих метаболитов за счет реакции его сульфгидрильной группы с α, β-ненасыщенными карбонилсодержащими соединениями, такими как акролеин. [5] Эта реакция известна как добавление Майкла . Месна также увеличивает выведение цистеина с мочой .
Другое [ править ]
За пределами Северной Америки месна также используется в качестве муколитического агента , действуя так же, как ацетилцистеин ; по этому показанию он продается как Мистаброн [6] и Мистабронко.
Администрация [ править ]
Его вводят внутривенно или перорально (перорально). [7] Внутривенные инфузии месны будут вводиться с ифосфамидом внутривенно, а пероральные месны - с пероральным циклофосфамидом. Пероральные дозы должны быть вдвое больше, чем внутривенная (IV) доза месны из-за проблем с биодоступностью. Пероральный препарат позволяет пациентам быстрее покинуть больницу, вместо того, чтобы оставаться на четыре-пять дней для всех внутривенных инфузий месны.
Механизм действия [ править ]
Месна снижает токсичность уротоксических соединений, которые могут образовываться после проведения химиотерапии. Месна представляет собой водорастворимое соединение с антиоксидантными свойствами, которое назначают одновременно с химиотерапевтическими средствами циклофосфамидом и ифосфамидом . Месна концентрируется в мочевом пузыре, где акролеин накапливается после проведения химиотерапии и в результате добавления Михаэля образует конъюгат с акролеином и другими уротоксическими метаболитами. [5] Эта реакция конъюгации инактивирует уротоксические соединения до безвредных метаболитов. Затем метаболиты выводятся с мочой. [8]
Имена [ править ]
Он продается компанией Baxter как Uromitexan и Mesnex. Названием вещества является аббревиатурой 2- м ercapto х танов с ulfonate Na ( Na является химическим символом для натрия ).
См. Также [ править ]
- Коэнзим M - кофермент с той же структурой, что и у метаногенных бактерий.
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f "Месна" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 11 мая 2017 года . Проверено 8 декабря +2016 .
- ^ «Месна (Меснекс) Использование во время беременности» . www.drugs.com . Архивировано 11 мая 2017 года . Проверено 20 декабря +2016 .
- ^ Патвардхан, Бхушан; Чагутуру, Ратнам (2016). Инновационные подходы в открытии лекарств: этнофармакология, системная биология и целостное нацеливание . Академическая пресса. п. 53. ISBN 9780128018224. Архивировано 21 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b Терстон DE (2007). Химия и фармакология противоопухолевых препаратов . Бока-Ратон: CRC Press / Тейлор и Фрэнсис. С. 53–54. ISBN 978-1-4200-0890-6. Архивировано 19 мая 2016 года.
- ^ "Ампулы Mistabron" . Вставки для электронных пакетов из Южной Африки. Август 1973. Архивировано из оригинала на 2008-10-22 . Проверено 12 августа 2008 .
- ^ Мейс JR, Кеохан ML, Бернарди H и др. (Декабрь 2003 г.). «Перекрестное рандомизированное сравнение внутривенной и внутривенной / пероральной месны при саркоме мягких тканей, леченной высокими дозами ифосфамида» . Clin. Cancer Res . 9 (16 Pt 1): 5829–34. PMID 14676103 .
- Перейти ↑ Shaw IC, Graham MI (1987). «Месна - краткий обзор». Лечение рака. Ред . 14 (2): 67–86. DOI : 10.1016 / 0305-7372 (87) 90041-7 . PMID 3119211 .
Внешние ссылки [ править ]
- BC Cancer Agency
- Информация для пациентов NIH / MedlinePlus
- Месна в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)