Метаксалон

Метаксалон
Клинические данные

Торговые наименования	Скелаксин
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a682010
Данные лицензии	US DailyMed : метаксалон
Пути администрирования	Устно
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	США : только ℞ ^[1]
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Неизвестный
Метаболизм	Печень
Ликвидация Период полураспада	9,2 (± 4,8) часа
Экскреция	Почка
Идентификаторы
Название ИЮПАК 5 - [(3,5-диметилфенокси) метил] -1,3-оксазолидин-2-он
Количество CAS	1665-48-1^Y
PubChem CID	15459
IUPHAR / BPS	7609
DrugBank	DB00660^Y
ChemSpider	14709^Y
UNII	1NMA9J598Y
КЕГГ	D00773^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1079604^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID3023269
ECHA InfoCard	100.015.253
Химические и физические данные
Формула	C ₁₂H ₁₅N O ₃
Молярная масса	221,256 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C2OC (COc1cc (cc (c1) C) C) CN2
ИнЧИ InChI = 1S / C12H15NO3 / c1-8-3-9 (2) 5-10 (4-8) 15-7-11-6-13-12 (14) 16-11 / h3-5,11H, 6- 7H2,1-2H3, (H, 13,14)^Y Ключ: IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

Metaxalone , продаваемые под торговой маркой Skelaxin , это миорелаксант препарат , используемый для расслабления мышц и уменьшить боль , вызванные штаммами, растяжений и других опорно - двигательного аппарата. ^[1] Его точный механизм действия неизвестен, но это может быть связано с общим угнетением центральной нервной системы . ^[1] Считается ^[^кем?^], чтобы быть умеренно сильным миорелаксантом с относительно низкой частотой побочных эффектов.

Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сонливость и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), такие как головокружение, головная боль и раздражительность. ^[1]

В метаболизме метаксалона участвуют ферменты CYP1A2 и CYP2C19 в системе цитохрома P450 . ^{[ требуется медицинская цитата ]} Поскольку многие лекарства метаболизируются ферментами в этой системе, необходимо соблюдать меры предосторожности при их назначении с другими лекарствами, включающими систему P450, чтобы избежать взаимодействий. ^[2]

Из-за возможности возникновения побочных эффектов этот препарат считается препаратом высокого риска для пожилых людей. ^{[ требуется медицинская цитата ]}

Фармакокинетика [ править ]

Метаксалон демонстрирует повышенную биодоступность при приеме с пищей. ^{[3] В} частности, в одном исследовании, по сравнению с условиями натощак, присутствие пищи во время приема лекарства увеличивало C _max на 77,5%, AUC _0-t на 23,5% и AUC _0-∞ на 15,4%. ^[4] Метаксалон является субстратом CYP1A2 и CYP2C19 , ингибитором CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP3A , а также индуктором CYP1A2 и CYP3A4.. ^[2]

Анализ [ править ]

Обзор литературы показывает, что на сегодняшний день описано очень мало методов определения метаксалона. Nirogi et al. ^[4] сообщили о методе жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией для количественного определения метаксалона в плазме крови человека. Метод ВЭЖХ, указывающий на стабильность, был введен PK Sahu et al. ^[5] Метаксалон использовался в качестве внутреннего стандарта для нескольких аналитических методов. ^[6]^[7]

Ссылки [ править ]

^ a b c d «Таблетка Скелаксин-метаксалон» . DailyMed . 27 апреля 2018 . Проверено 23 октября 2020 года .
^ a b Патент США № 7 378 434, автор Jie Du и др.
^ Вставка пакета Скелаксина
^ a b Нироги Р.В., Кандикере В.Н., Шукла М., Мудигонда К., Шривастава В., Датла П.В. (май 2006 г.). «Количественное определение метаксалона в плазме человека с помощью жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией» . J Anal Toxicol . 30 (4): 245–51. DOI : 10.1093 / JAT / 30.4.245 . PMID 16803662 .
^ Саху, Прафулла Кумар; Аннапурна, М. Матрусри; Кумар, Саху Диллип (2011). «Разработка и проверка стабильности, указывающей метод RP-HPLC для определения метаксалона в массе и его фармацевтических составов» (PDF) . Электронный журнал химии . 8 (s1): S439 – S447. DOI : 10.1155 / 2011/645710 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Gomes, N; Саньял, М; Шривастав, П. (15 июня 2007 г.). «Высокопроизводительный метод ЖХ-МС / МС для одновременного количественного определения ламивудина, ставудина и невирапина в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 853 (1–2): 320–32. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2007.03.047 . PMID 17481969 .
^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Шривастав, П. (15 марта 2008 г.). «Подтвержденный HPLC-ESI-MS / MS метод одновременного количественного определения зопиклона и его метаболитов, N-десметилзопиклона и зопиклон-N-оксида в плазме крови человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 864 (1–2): 137–48. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2008.02.004 . PMID 18313371 .

Внешние ссылки [ править ]

«Метаксалон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[Skelaxin_FDA_label-1] «Таблетка Скелаксин-метаксалон» . DailyMed . 27 апреля 2018 . Проверено 23 октября 2020 года .

[label_change_patent-2] Патент США № 7 378 434, автор Jie Du и др.

[3] Вставка пакета Скелаксина

[pmid16803662-4] Нироги Р.В., Кандикере В.Н., Шукла М., Мудигонда К., Шривастава В., Датла П.В. (май 2006 г.). «Количественное определение метаксалона в плазме человека с помощью жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией» . J Anal Toxicol . 30 (4): 245–51. DOI : 10.1093 / JAT / 30.4.245 . PMID 16803662 .

[5] Саху, Прафулла Кумар; Аннапурна, М. Матрусри; Кумар, Саху Диллип (2011). «Разработка и проверка стабильности, указывающей метод RP-HPLC для определения метаксалона в массе и его фармацевтических составов» (PDF) . Электронный журнал химии . 8 (s1): S439 – S447. DOI : 10.1155 / 2011/645710 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[6] Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Gomes, N; Саньял, М; Шривастав, П. (15 июня 2007 г.). «Высокопроизводительный метод ЖХ-МС / МС для одновременного количественного определения ламивудина, ставудина и невирапина в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 853 (1–2): 320–32. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2007.03.047 . PMID 17481969 .

[7] Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Шривастав, П. (15 марта 2008 г.). «Подтвержденный HPLC-ESI-MS / MS метод одновременного количественного определения зопиклона и его метаболитов, N-десметилзопиклона и зопиклон-N-оксида в плазме крови человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни . 864 (1–2): 137–48. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2008.02.004 . PMID 18313371 .

[1]