 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Метергин |
| Другие имена | Метилергобазин Метилергобревин Метилергоновин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a601077 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 30–120 мин |
| Экскреция | Преимущественно желчь |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.003.661  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 20 H 25 N 3 O 2 |
| Молярная масса | 339,439 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 172 ° С (342 ° F) |
| Растворимость в воде | нерастворимый мг / мл (20 ° C) |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Метилэргометрин (также называемый Methylergonovine , methylergobasin , и д - лизергиновой кислоты 1- бутанола амид ) представляет собой синтетический аналог из эргометрина , А психоделическая алкалоид найдены в спорыньи , и многие виды утренней славы . Он является членом семейства эрголинов и химически подобен ЛСД , эргину , эргометрину и лизергиновой кислоте . Из-за его окситоцинасвойства, он имеет медицинское применение в акушерстве . По словам Джонатана Отта , метилэргоновин обладает ЛСД- подобным действием более 2 миллиграммов [ необходима цитата ] из-за его агонистического действия на протомеры рецептора 5HT 2A - mGlu2 . Клиническая эффективность составляет около 200 мкг, что в десять раз ниже галлюциногенного порога.
Метилэргометрин малеат продается под торговым названием Methergine .
Использует [ редактировать ]
Акушерское использование [ править ]
Метилергометрин - это сужение гладкой мускулатуры, которое в основном действует на матку . Чаще всего он используется для предотвращения или контроля чрезмерного кровотечения после родов и самопроизвольного или планового аборта, а также для помощи в изгнании задержанных продуктов зачатия после замершей беременности (выкидыша, при котором весь плод или его часть остается в матке) и чтобы помочь доставить плаценту после родов. Он доступен в виде таблеток или инъекций ( внутримышечно или внутривенно ) или в жидкой форме для перорального приема. [1] [2] [3]
Мигрень [ править ]
Метилергометрин иногда используется как для профилактики [4], так и для лечения острых состояний [5] мигрени. Это активный метаболит метисергида .
Противопоказания [ править ]
Метилергометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией . [1] Он также противопоказан ВИЧ- положительным пациентам, принимающим ингибиторы протеазы , делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом протомера рецептора 5HT 2A -mGlu2 и увеличивает шансы у пациента испытывать галлюцинации во время терапии метилэргометрином). [6]
Побочные эффекты [ править ]
К побочным эффектам относятся: [1]
- Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея.
- Головокружение
- Легочная гипертензия [ необходима ссылка ]
- Сужение сосудов коронарной артерии
- Тяжелая системная гипертензия (особенно у пациентов с преэклампсией )
- Судороги
В чрезмерных дозах метилэргометрин также может вызвать спазмы, угнетение дыхания и кому. [1]
Взаимодействия [ править ]
Метилергометрин, вероятно, взаимодействует с лекарствами, которые ингибируют фермент печени CYP3A4 , такими как азольные противогрибковые препараты , макролидные антибиотики и многие препараты против ВИЧ. Он также может усиливать сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметическими препаратами и другими алкалоидами спорыньи. [1]
Механизм действия [ править ]
Метилергометрин является частичным агонистом / антагонистом серотонинергических , дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и паттерн активации на этих рецепторах приводит к высокому, если не полностью, специфическому сокращению гладкой мышцы матки через 5-HT 2A серотониновые рецепторы [7], в то время как кровеносные сосуды поражаются в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи. [1]
См. Также [ править ]
- Эргометрин
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f Ясек В., изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 5193–5. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Mutschler Е, Шефер-Korting М (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 447. ISBN. 3-8047-1763-2.
- ^ "Метергин" . Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (на немецком языке).
- ^ Koehler PJ, Tfelt-Хансен PC (ноябрь 2008). «История применения метисергида при мигрени». Цефалгия . 28 (11): 1126–35. DOI : 10.1111 / j.1468-2982.2008.01648.x . PMID 18644039 .
- ^ Ниньо-Мальдонадо А.И., Кабальеро-Гарсиа G, Меркадо-Bochero W, Rico-Villademoros F, Calandre EP (ноябрь 2009). «Эффективность и переносимость метилэргоновина внутривенно у пациенток с мигренью, находящихся в отделении неотложной помощи: пилотное открытое исследование» . Медицина головы и лица . 5 (21): 21. DOI : 10,1186 / 1746-160X-5-21 . PMC 2780385 . PMID 19895705 .
- ^ "Монография малеата метилэргоновина для профессионалов - Drugs.com" . наркотики.com . Архивировано 20 сентября 2016 года.
- ^ Pertz Н, Эйч Е (1999). «Алкалоиды спорыньи и их производные как лиганды серотонинергических, дофаминергических и адренергических рецепторов». В Křen V, Cvak L (ред.). Спорынья: род Claviceps . CRC Press. С. 411–440. ISBN 978-905702375-0.
