Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Метокарбамол
Methocarbamol.svg
Клинические данные
Торговые наименованияРобаксин, Марбаксин и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682579
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Внутрь , внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полувыведения1,14–1,24 часа [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1201117 ☒N
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6023286
ECHA InfoCard100.007.751
Химические и физические данные
ФормулаC 11 H 15 N O 5
Молярная масса241,243  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Метокарбамол , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин , является лекарством, используемым при кратковременной скелетно - мышечной боли. [4] [5] Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими . [4] [6] [7] Он менее предпочтителен при болях в пояснице . [4] Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе . [4] [8] Эффект обычно начинается в течение получаса. [4] Его принимают внутрь или вводят в вену . [4]

Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость и головокружение. [4] [9] Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию , проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги . [5] Не рекомендуется использовать при беременности и кормлении грудью . [4] [5] Из-за риска травм, релаксантов скелетных мышц следует избегать у гериатрических пациентов. [4] Метокарбамол - миорелаксант центрального действия . [4] Как это работает, неясно, но, похоже, это не влияет на мышцы напрямую. [4]

Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 г. [4]. Он доступен в виде дженерика . [4] [5] По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство . [10] В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, при этом было выписано более трех миллионов рецептов. [11] [12]

Медицинское использование [ править ]

Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно - мышечных спазмов в различных условиях опорно - двигательного аппарата. [13] Тем не менее, ограниченно и непоследовательно Опубликованные исследования по эффективности и безопасности для лекарственных средств в лечении опорно - двигательный аппарат, в первую очереди шеи и боли в спине. [13]

Инъекция метокарбамола может иметь положительный эффект при контроле нервно-мышечных спазмов столбняка . [7] Однако он не заменяет нынешнюю схему лечения. [7]

Он бесполезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии . [4]

В настоящее время есть предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса. [8]

Сравнение с аналогичными агентами [ править ]

Клиническая эффективность метокарбамола по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестна. [13] Одна проба Methocarbamol против Cyclobenzaprine , хорошо изученной миорелаксантов, у пациентов с локализованным мышечным спазмом нашел там не было никаких существенных различий в их воздействии на улучшения спазма мышц, ограничение движения или ограничение повседневной деятельности. [13]

Противопоказания [ править ]

Противопоказаний к применению метокарбамола немного. Они включают:

  • Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций. [7]
  • Для инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или почечную патологию из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличить уже существующий ацидоз и удержание мочевины . [7]

Побочные эффекты [ править ]

Метокарбамол - это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему. [4]

Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:

  • Чаще всего возникает сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь. [9]
  • Возможна неуклюжесть ( атаксия ), расстройство желудка, гиперемия, изменения настроения, затрудненное мочеиспускание, зуд и лихорадка. [14] [15]
  • Оба тахикардии (быстрый ритм сердца) и брадикардия (медленный пульс) были зарегистрированы. [15]
  • Сообщается также о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях. [6] [7]
  • Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазепинами , барбитуратами , кодеином или другими миорелаксантами. [16]
  • Моча может стать черной, синей или зеленой. [14]

Хотя на этикетке продукта указано, что метокарбамол может вызывать желтуху , существует минимальное количество доказательств того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. [9] Во время клинических испытаний метокарбамола не было лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни сывороточной аминотрансферазы ( AST / ALT ), чтобы подтвердить гепатотоксичность . [9] Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании. [9]

Пожилые [ править ]

Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. [17] Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн , но имел такой же повышенный риск травм. [16] [17] Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Бирса 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. со стороны пожилых людей вызывает сомнения ". [18]

Беременность [ править ]

Метокарбамол отмечен FDA как препарат категории C. [7] В тератогенных эффектах препарата не известны и должны быть беременными женщинами только тогда , когда четко указаны. [7]

Передозировка [ править ]

Имеется ограниченная информация об острой токсичности метокарбамола. [6] [7] Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и вызывает симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии , судорог и комы. [7] Сообщалось о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС. [6] [7]

Нарушение [ править ]

В отличие от других карбаматов , таких как мепробамат и его пролекарства каризопродола , метокарбамол значительно снизило потенциал злоупотребления. [19] Исследования, сравнивающие его с бензодиазепиновым лоразепамом и антигистаминным дифенгидрамином , а также с плацебо, показывают, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако сообщается о дисфории при приеме более высоких доз . [19] Считается, что профиль злоупотребления им подобен лоразепаму , но слабее его . [19]

Взаимодействия [ править ]

Метокарбамол может подавлять действие бромида пиридостигмина . [6] [7] Таким образом, метокарбамол следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией, принимающих антихолинэстеразные препараты. [7]

Метокарбамол может нарушить работу некоторых скрининговых тестов, поскольку он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-HIAA) и в анализе мочи на ванилилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу. [7]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. [4] Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. [4] Он не влияет на концевую пластину двигателя или периферические нервные волокна. [7] Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. [4] Альтернативно, метокарбамол может действовать через ингибирование ацетилхолинэстеразы, подобно карбамату . [20]

Фармакокинетика [ править ]

У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. [7] Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. [7] Период полувыведения был дольше у пожилых людей, людей с проблемами почек и печени . [7]

Метаболизм [ править ]

Метокарбамол является карбаматным производным гвайфенезина , но не производит гвайфенезин в качестве метаболита , поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; [9] [7] его метаболизм происходит путем гидроксилирования кольца фазы I и O- деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. [7] Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. [21] [22] Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой. [6] [7]

Общество и культура [ править ]

Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. [9] Миорелаксанты широко используются для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. [9] Каждый год метокарбамол и орфенадрин используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице. [23] В США боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. [24]В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети - два или более лекарства. [25] Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. [26] Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр программы Medicare в США , что может объяснить более частое использование этих продуктов. [17]

Экономика [ править ]

Дженерик этого лекарства относительно недорог и дешевле, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. [27] [10]

Маркетинг [ править ]

Дженерик метокарбамол 750 мг таблетка.

Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. [28] В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамолом), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном в виде Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой как Robaxisal в США и Канаде. [29] [30] Однако в Испании для комбинации парацетамола вместо Робаксасета используется торговое название Робаксизал. [ необходима цитата ]Эти комбинации также доступны от независимых производителей под общими названиями. [ необходима цитата ]

Исследование [ править ]

Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов с мышечными спазмами, связанными с переломами ребер . [31] [32] [33] Однако метокарбамол был менее эффективен при лечении острой травматической боли в целом. [34]

Долгосрочных исследований по оценке риска развития рака при применении метокарбамола не проводилось. [6] [7] В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность. [6] [7]

Безопасность и эффективность метокарбамола не установлены у детей младше 16 лет, за исключением столбняка . [6] [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Робаксин-750 - Сводка характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . 8 августа 2017 . Проверено 19 апреля 2020 .
  2. Перейти ↑ Sica DA, Comstock TJ, Davis J, Manning L, Powell R, Melikian A, Wright G (1990). «Фармакокинетика и связывание с белками метокарбамола при почечной недостаточности и в норме». Европейский журнал клинической фармакологии . 39 (2): 193–4. DOI : 10.1007 / BF00280060 . PMID 2253675 . S2CID 626920 .  
  3. ^ «Использование метокарбамола во время беременности» . Drugs.com . 10 апреля 2020 . Проверено 19 апреля 2020 .
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r "Монография по метокарбамолу для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.
  5. ^ a b c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1093. ISBN 9780857113382.
  6. ^ a b c d e f g h i "Робаксин-метокарбамол таблетка, покрытая пленочной оболочкой" . DailyMed . 18 июля 2019 . Проверено 19 апреля 2020 .
  7. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x "Робаксин-метокарбамол для инъекций" . DailyMed . 10 декабря 2018 . Проверено 19 апреля 2020 .
  8. ^ a b Ричардс, Бетан Л .; Whittle, Samuel L .; Бухбиндер, Рашель (18 января 2012 г.). «Миорелаксанты для обезболивания при ревматоидном артрите». Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD008922. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008922.pub2 . ISSN 1469-493X . PMID 22258993 .  
  9. ^ a b c d e f g h "Метокарбамол" . LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами . Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек. 30 января 2017 г. PMID 31643609 . 
  10. ^ a b Прекрасно, Перри Г. (2016). Хоспис-компаньон: передовой опыт междисциплинарной помощи при тяжелых заболеваниях . Издательство Оксфордского университета. п. PT146. ISBN 978-0-19-045692-4.
  11. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  12. ^ «Метокарбамол - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  13. ^ a b c d Чоу, Роджер; Петерсон, Ким; Гельфанд, Марк (август 2004 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность релаксантов скелетных мышц при спастичности и скелетно-мышечных заболеваниях: систематический обзор» . Журнал боли и управления симптомами . 28 (2): 140–175. DOI : 10.1016 / j.jpainsymman.2004.05.002 . ISSN 0885-3924 . PMID 15276195 .  
  14. ^ а б «Метокарбамол» . MedlinePlus . Проверено 18 апреля 2020 года .
  15. ^ a b «Побочные эффекты метокарбамола: общие, тяжелые, долгосрочные» . Drugs.com . Проверено 18 апреля 2020 года .
  16. ^ a b Смотрите, Шарон; Гинзбург, Регина (1 августа 2008 г.). «Выбор релаксанта скелетных мышц». Американский семейный врач . 78 (3): 365–70. ISSN 0002-838X . PMID 18711953 .  
  17. ^ a b c Спенс, Мишель М .; Шин, Патрик Дж .; Ли, Эрик А .; Гиббс, Нэнси Э. (июль 2013 г.). «Риск травмы, связанный с использованием миорелаксантов скелетных мышц у пожилых людей». Летопись фармакотерапии . 47 (7–8): 993–8. DOI : 10.1345 / aph.1R735 . ISSN 1542-6270 . PMID 23821610 . S2CID 9037478 .   
  18. ^ "Список лекарств критериев пива" . DCRI . Дата обращения 18 октября 2020 .
  19. ^ a b c Престон К.Л., Вольф Б., Гуарино Дж. Дж., Гриффитс Р. Р. (1992). «Субъективные и поведенческие эффекты дифенгидрамина, лоразепама и метокарбамола: оценка склонности к злоупотреблению». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 262 (2): 707–20. PMID 1501118 . 
  20. ^ PubChem. «Метокарбамол» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Дата обращения 6 июля 2020 .
  21. ^ Метокарбамол. В: Система DRUGDEX [база данных интрасети]. Гринвуд-Виллидж, Колорадо: Thomson Healthcare; c1974–2009 [цитировано 10 февраля 2009 г.].
  22. ^ Брюс RB, Тернбулл LB, Ньюман JH (январь 1971). «Метаболизм метокарбамола у крыс, собак и людей». J Pharm Sci . 60 (1): 104–6. DOI : 10.1002 / jps.2600600120 . PMID 5548215 . 
  23. ^ Friedman BW, Cisewski D, Irizarry E, Davitt M, Solorzano C, Nassery A, et al. (Март 2018 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое испытание напроксена с орфенадрином или метокарбамолом или без них для лечения острой боли в пояснице» . Анналы неотложной медицины . 71 (3): 348–356.e5. DOI : 10.1016 / j.annemergmed.2017.09.031 . ISSN 1097-6760 . PMC 5820149 . PMID 29089169 .   
  24. ^ Чоу, Роджер; Хаффман, Лори Хойт (2 октября 2007 г.). «Лекарства от острой и хронической боли в пояснице: Обзор доказательств Американского общества боли / Руководства по клинической практике Американского колледжа врачей». Анналы внутренней медицины . 147 (7): 505–14. DOI : 10.7326 / 0003-4819-147-7-200710020-00008 . ISSN 0003-4819 . PMID 17909211 . S2CID 32719708 .   
  25. ^ Черкин, округ Колумбия; Уиллер, KJ; Barlow, W .; Дейо, РА (1 марта 1998 г.). «Использование лекарств от боли в пояснице в первичной медико-санитарной помощи». Позвоночник . 23 (5): 607–14. DOI : 10.1097 / 00007632-199803010-00015 . ISSN 0362-2436 . PMID 9530793 . S2CID 23664539 .   
  26. ^ Ло, Сюэмэй; Пьетробон, Рикардо; Curtis, Lesley H .; Привет, Ллойд А. (1 декабря 2004 г.). «Назначение нестероидных противовоспалительных препаратов и миорелаксантов при болях в спине в США». Позвоночник . 29 (23): E531–7. DOI : 10.1097 / 01.brs.0000146453.76528.7c . ISSN 1528-1159 . PMID 15564901 . S2CID 72742439 .   
  27. ^ Роббинс, Лоуренс Д. (2013). Лечение головной боли и лекарств от головной боли . Springer Science & Business Media. п. PT147. ISBN 978-1-4612-2124-1.
  28. ^ "Метокарбамол" . Drugs.com . Проверено 12 мая 2018 .
  29. ^ «Новые лекарства и показания, рассмотренные на заседании DEC в мае 2003 г.» (PDF) . ESI Canada . Архивировано из оригинального (PDF) 10 июля 2011 года . Проверено 14 ноября 2008 года .
  30. ^ "Обзор и дозировка Тайленола ночью при боли в теле" . Тайленол Канада . Архивировано с оригинального (веб-сайта) 31 марта 2012 года . Проверено 23 апреля 2012 года .
  31. ^ Patanwala, Asad E .; Альджухани, Охуд; Копп, Брайан Дж .; Эрстад, Брайан Л. (октябрь 2017 г.). «Использование метокарбамола связано с сокращением продолжительности пребывания в больнице у пациентов с травмами с закрытыми переломами ребер». Американский журнал хирургии . 214 (4): 738–42. DOI : 10.1016 / j.amjsurg.2017.01.003 . ISSN 0002-9610 . PMID 28088301 .  
  32. ^ Делони, Линдси; Смит, Мелани; Картер, Кассандра; Приветт, Алисия; Леон, Стюарт; Эрикссон, Эверт (январь 2020 г.). «946: Метокарбамол сокращает употребление опиоидов и продолжительность пребывания молодых людей с травматическими переломами ребер» . Реанимационная медицина . 48 (1): 452. DOI : 10,1097 / 01.ccm.0000633320.62811.06 . ISSN 0090-3493 . 
  33. ^ Смит, Мелани; Делони, Линдси; Картер, Кассандра; Леон, Стюарт; Приветт, Алисия; Эрикссон, Эверт (январь 2020 г.). «1759: Использование метокарбамола у гериатрических пациентов с переломами ребер связано с улучшенными результатами» . Реанимационная медицина . 48 (1): 854. DOI : 10,1097 / 01.ccm.0000649332.10326.98 . ISSN 0090-3493 . 
  34. ^ Aljuhani, Ohoud; Копп, Брайан Дж .; Патанвала, Асад Э. (2017). «Влияние метокарбамола на острую боль после травмы». Американский журнал терапии . 24 (2): e202–6. DOI : 10.1097 / mjt.0000000000000364 . ISSN 1075-2765 . PMID 26469684 . S2CID 24284482 .   

Внешние ссылки [ править ]

  • «Метокарбамол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.