Микафунгин

Микафунгин
Клинические данные


Торговые наименования	Микамин
AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	EU EMA : по INN US DailyMed : Микафунгин FDA США : Микафунгин
Категория беременности	C
Пути администрирования	Внутривенно
Код УВД	J02AX05 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	США : только ℞ В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	99,8%
Метаболизм	Через катехол-О-метилтрансферазный путь
Ликвидация Период полураспада	11–17 часов
Экскреция	40% кал, <15% мочи
Идентификаторы
Название ИЮПАК {5 - [(1 S , 2 S ) -2 - [(3 S , 6 S , 9 S , 11 R , 15 S , 18 S , 20 R , 21 R , 24 S , 25 S , 26 S ) - 3 - [(1 R ) -2-карбамоил-1-гидроксиэтил] -11,20,21,25-тетрагидрокси-15 - [(1 R ) -1-гидроксиэтил] -26-метил-2,5,8, 14,17,23-гексаоксо-18 - [(4- {5- [4- (пентилокси) фенил] -1,2-оксазол-3-ил} бензол) амидо] -1,4,7,13,16 , 22-гексаазатрицикло [22.3.0.0 ^9,13 ] гептакозан-6-ил] -1,2-дигидроксиэтил] -2-гидроксифенил} оксидансульфоновая кислота
Количество CAS	235114-32-6^Y
PubChem CID	477468
DrugBank	DB01141^Y
ChemSpider	21106351^Y
UNII	R10H71BSWG
КЕГГ	D02465^N
ЧЭМБЛ	ChEMBL1201351^N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID90873341
Химические и физические данные
Формула	C ₅₆H ₇₁N ₉O ₂₃S
Молярная масса	1 270 0,28 г · моль ^-1
ИнЧИ InChI = 1S / C56H71N9O23S / c1-4-5-6-17-86-32-14-11-28 (12-15-32) 39-21-33 (63-87-39) 27-7-9- 29 (10-8-27) 49 (75) 58-34-20-38 (70) 52 (78) 62-54 (80) 45-46 (72) 25 (2) 23-65 (45) 56 ( 82) 43 (37 (69) 22-41 (57) 71) 60-53 (79) 44 (48 (74) 47 (73) 30-13-16-36 (68) 40 (18-30) 88- 89 (83,84) 85) 61-51 (77) 35-19-31 (67) 24-64 (35) 55 (81) 42 (26 (3) 66) 59-50 (34) 76 / h7- 16,18,21,25-26,31,34-35,37-38,42-48,52,66-70,72-74,78H, 4-6,17,19-20,22-24H2, 1-3H3, (H2,57,71) (H, 58,75) (H, 59,76) (H, 60,79) (H, 61,77) (H, 62,80) (H, 83 , 84,85) / t25-, 26-, 31 +, 34-, 35-, 37 +, 38 +, 42-, 43-, 44-, 45-, 46-, 47-, 48-, 52 + / м0 / с1^Y Ключ: PIEUQSKUWLMALL-NFGJWQNFSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Микафунгин , продаваемый под торговой маркой Mycamine , представляет собой полиеновый противогрибковый препарат, используемый для лечения и профилактики инвазивных грибковых инфекций, включая кандидемию, абсцессы и кандидоз пищевода. Он подавляет выработку бета-1,3-глюкана , важного компонента клеточных стенок грибов . Микафунгин вводится внутривенно . Он получил окончательное одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 16 марта 2005 г. и одобрение в Европейском Союзе 25 апреля 2008 г.

Показания [ править ]

Микафунгин показан для лечения кандидемии , острого диссеминированного кандидоза , кандидозного перитонита , абсцессов и кандидоза пищевода . С 23 января 2008 года микафунгин был одобрен для профилактики от Candida инфекций у пациентов , подвергающихся трансплантации гемопоэтических стволовых клеток (ГСК).

Микафунгин действует путем зависимого от концентрации ингибирования 1,3-бета-D-глюкан-синтазы, что приводит к снижению образования 1,3-бета-D-глюкана, который является важным полисахаридом, составляющим одну треть большинства Candida spp. . клеточные стенки. Это снижение выработки глюкана приводит к осмотической нестабильности и, следовательно, к лизису клеток.^[1]^[2]

Дозировка [ править ]

Метаболизм микафунгина происходит в печени через акрипсульфатазу с последующим вторичным метаболизмом с помощью трансферазы. Следует соблюдать меры предосторожности в отношении дозирования, поскольку микафунгин слабо ингибирует CYP3A4. ^[3]^[4]

Лекарственные формы [ править ]

Микафунгин - это природный противогрибковый продукт, полученный из других грибов в качестве защитного механизма для конкуренции питательных веществ и т. Д. Чтобы быть конкретным, микафунгин является производным от FR901379 и производится Coleophoma empetri . ^[5]^[6]

Ссылки [ править ]

^ Паппас П.Г., Ротштейн С.М., Беттс Р.Ф., Нуччи М., Талвар Д., Де Вале Дж. Дж. И др. (Октябрь 2007 г.). «Микафунгин против каспофунгина для лечения кандидемии и других форм инвазивного кандидоза» . Клинические инфекционные болезни . 45 (7): 883–93. DOI : 10.1086 / 520980 . PMID 17806055 .
^ Pettengell К, Mynhardt Дж, Kluyts Т, Лау Вт, Facklam D, Бьюэлл D (август 2004 г.). «Успешное лечение кандидоза пищевода микафунгином: новый системный противогрибковый агент» . Пищевая фармакология и терапия . 20 (4): 475–81. DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2004.02083.x . PMID 15298643 . S2CID 31500007 .
↑ Carver PL (октябрь 2004 г.). «Микафунгин». Летопись фармакотерапии . 38 (10): 1707–21. DOI : 10.1345 / aph.1D301 . PMID 15340133 .
^ Коно С, Масаока Т, Ямагути Х, Мори Т, Урабе А, Ито А и др. (2004). «Многоцентровое открытое клиническое исследование микафунгина (FK463) в лечении глубинных микозов в Японии». Скандинавский журнал инфекционных болезней . 36 (5): 372–9. DOI : 10.1080 / 00365540410020406 . PMID 15287383 . S2CID 10873612 .
↑ Хашимото S (январь 2009 г.). «Микафунгин: сульфатированный эхинокандин» . Журнал антибиотиков . 62 (1): 27–35. DOI : 10.1038 / ja.2008.3 . PMID 19132058 .
^ Fujie A (2007). «Открытие микафунгина (FK463): нового противогрибкового препарата, полученного из натурального свинца» . Чистая и прикладная химия . 79 (4): 603–614. DOI : 10,1351 / pac200779040603 .

Дальнейшее чтение [ править ]

Эшенауэр Г., Депестель Д. Д., Карвер П. Л. (март 2007 г.). «Сравнение противогрибковых средств эхинокандина» . Терапия и управление клиническими рисками . 3 (1): 71–97. DOI : 10.2147 / tcrm.2007.3.1.71 . PMC 1936290 . PMID 18360617 .

Внешние ссылки [ править ]

«Микафунгин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] Паппас П.Г., Ротштейн С.М., Беттс Р.Ф., Нуччи М., Талвар Д., Де Вале Дж. Дж. И др. (Октябрь 2007 г.). «Микафунгин против каспофунгина для лечения кандидемии и других форм инвазивного кандидоза» . Клинические инфекционные болезни . 45 (7): 883–93. DOI : 10.1086 / 520980 . PMID 17806055 .

[2] Pettengell К, Mynhardt Дж, Kluyts Т, Лау Вт, Facklam D, Бьюэлл D (август 2004 г.). «Успешное лечение кандидоза пищевода микафунгином: новый системный противогрибковый агент» . Пищевая фармакология и терапия . 20 (4): 475–81. DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2004.02083.x . PMID 15298643 . S2CID 31500007 .

[3] Carver PL (октябрь 2004 г.). «Микафунгин». Летопись фармакотерапии . 38 (10): 1707–21. DOI : 10.1345 / aph.1D301 . PMID 15340133 .

[4] Коно С, Масаока Т, Ямагути Х, Мори Т, Урабе А, Ито А и др. (2004). «Многоцентровое открытое клиническое исследование микафунгина (FK463) в лечении глубинных микозов в Японии». Скандинавский журнал инфекционных болезней . 36 (5): 372–9. DOI : 10.1080 / 00365540410020406 . PMID 15287383 . S2CID 10873612 .

[5] Хашимото S (январь 2009 г.). «Микафунгин: сульфатированный эхинокандин» . Журнал антибиотиков . 62 (1): 27–35. DOI : 10.1038 / ja.2008.3 . PMID 19132058 .

[6] Fujie A (2007). «Открытие микафунгина (FK463): нового противогрибкового препарата, полученного из натурального свинца» . Чистая и прикладная химия . 79 (4): 603–614. DOI : 10,1351 / pac200779040603 .