Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Nabilone
Скелетная формула набилона
Модель заполнения пространства молекулы набилона
Вверху: ( R , R ) - (-) - nabilone,
Центр: ( S , S ) - (+) - nabilone,
Внизу: Модель заполнения пространства ( R , R ) - (-) - nabilone
Клинические данные
Торговые наименованияCesamet, Canemes
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa607048
Пути
администрирования		Внутрь ( капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S8 (контролируемый препарат)
  • CA : Приложение II
  • DE : Anlage III (требуется специальный бланк рецепта)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : расписание II
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность20% после первого прохождения через печень
Связывание с белкамианалогично THC (± 97%)
Ликвидация Период полураспада2 часа, с метаболитами около 35 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.164.824 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 24 Н 36 О 3
Молярная масса372,549  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Набилон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cesamet , представляет собой синтетический каннабиноид с терапевтическим использованием в качестве противорвотного средства и в качестве дополнительного анальгетика при невропатической боли . [1] [2] Он имитирует тетрагидроканнабинол (ТГК), основное психоактивное соединение, встречающееся в природе в каннабисе . [3]

Пищевых продуктов и медикаментов в США показали , nabilone для вызванной химиотерапией тошноты / рвоты. В других странах, например, в Канаде , он широко используется в качестве дополнительной терапии для лечения хронической боли . Многочисленные испытания и тематические исследования продемонстрировали умеренную эффективность в лечении фибромиалгии [4] и рассеянного склероза . [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Набилон используется для лечения тошноты и рвоты у людей, проходящих химиотерапию . [3] [7]

Набилон показал умеренную эффективность в облегчении фибромиалгии . [4] Систематический обзор каннабиноидов для лечения хронической боли 2011 года показал, что существуют доказательства безопасности и умеренной эффективности при некоторых состояниях. [8]

Основные параметры, в которых проводились опубликованные клинические испытания набилона, включают двигательные расстройства, такие как паркинсонизм , хроническая боль, дистония и неврологические нарушения спастичности , рассеянный склероз и тошнота при химиотерапии рака. Набилон также эффективен при лечении воспалительных заболеваний кишечника , особенно язвенного колита .

В одном исследовании текущих ежедневных потребителей каннабиса пероральный набилон в дозе 4, 6 и 8 мг вызывал стойкое и дозозависимое повышение настроения и замедление психомоторного развития, сравнимое с пероральным дронабинолом (ТГК) в дозе 10 или 20 мг . Набилон проявлял более медленное начало пикового действия и большую дозозависимость эффектов, что исследователи связывали с большей биодоступностью. [9]

Исследование по сравнению набилона с метоклопрамидом , проведенное до разработки современных противорвотных средств- антагонистов 5-HT 3, таких как ондансетрон , показало, что пациенты, принимавшие химиотерапию цисплатином, предпочитали метоклопрамид , тогда как пациенты, принимавшие карбоплатин, предпочитали набилон для контроля тошноты и рвоты. [10] [11]

Набилон иногда используется от кошмаров при посттравматическом стрессовом расстройстве , но исследований продолжительностью более девяти недель не проводилось, поэтому эффекты более длительного использования неизвестны. [12] Набилон также использовался при головной боли, связанной с чрезмерным употреблением лекарств. [13]

Побочные эффекты [ править ]

Набилон может усиливать, а не уменьшать послеоперационную боль . При лечении фибромиалгии , побочные эффекты ограничивают полезную дозу. [4] Побочные эффекты набилона включают, но не ограничиваются ими: головокружение / вертиго , эйфорию , сонливость , сухость во рту , атаксию , нарушение сна , дисфорию , головную боль , тошноту , дезориентацию , деперсонализацию и астению . [3]

Фармакология [ править ]

Фармакокинетика [ править ]

Набилон назначают в дозах 1 или 2 мг несколько раз в день, всего до 6 мг. Он полностью абсорбируется при пероральном приеме и сильно связывается с белками плазмы . Множественные ферменты цитохрома P450 интенсивно метаболизируют набилон до различных метаболитов , которые не были полностью охарактеризованы. [3]

Химия [ править ]

Набилон представляет собой рацемическую смесь, состоящую из ( S , S ) - (+) - и ( R , R ) - (-) - изомеров .

История [ править ]

Nabilone был первоначально разработан Eli Lilly and Company ; В 1985 году компания Lilly получила разрешение FDA на продажу, но отозвала это разрешение в 1989 году по коммерческим причинам. [14] Valeant Pharmaceuticals приобрела права у Lilly в 2004 году. [14] Valeant не смогла получить одобрение лекарства в 2005 году [15], а затем добилась успеха в 2006 году. [14]

В 2007 году Valeant приобрела права на продажу набилона у Cambridge Laboratories в Великобритании и Европейском союзе . [16]

Набилон был одобрен в Австрии для лечения тошноты, вызванной химиотерапией, в 2013 году; он уже был одобрен в Испании для тех же показаний и был разрешен в Бельгии для лечения глаукомы , спастичности при рассеянном склерозе , истощения из-за СПИДа и хронической боли . [17]

См. Также [ править ]

  • Список исследуемых анальгетиков

Ссылки [ править ]

  1. ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800025856
  2. ^ https://www.drugs.com/international/nabilone.html
  3. ^ a b c d "Этикетка Nabilone" (PDF) . FDA. Май 2006 г.
  4. ^ a b c Fine PG, Розенфельд MJ (2013). «Эндоканнабиноидная система, каннабиноиды и боль» . Медицинский журнал Рамбама Маймонидеса (Обзор). 4 (4): e0022. DOI : 10,5041 / RMMJ.10129 . PMC 3820295 . PMID 24228165 .  
  5. ^ Wissel Дж, Гайдн Т, Мюллер Дж, Brenneis С, Т Бергер, Poewe Вт, Schelosky ЛД (октябрь 2006 г.). «Лечение низкими дозами синтетического каннабиноида набилона значительно снижает боль, связанную со спастичностью: двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование». Журнал неврологии (исследовательская статья). 253 (10): 1337–41. DOI : 10.1007 / s00415-006-0218-8 . PMID 16988792 . S2CID 24206300 .  
  6. ↑ Nielsen S, Germanos R, Weier M, Pollard J, Degenhardt L, Hall W, Buckley N, Farrell M (февраль 2018). «Использование каннабиса и каннабиноидов в лечении симптомов рассеянного склероза: систематический обзор обзоров». Текущие отчеты по неврологии и неврологии . 18 (2): 8. DOI : 10.1007 / s11910-018-0814-х . hdl : 2123/18910 . PMID 29442178 . S2CID 3375801 .  
  7. ^ «Обзор характеристик продукта Nabilone (SPC) - (eMC)» . Сборник электронных лекарств Великобритании. Август 2014 г.
  8. Перейти ↑ Lynch ME, Campbell F (ноябрь 2011 г.). «Каннабиноиды для лечения хронической боли, не связанной с раком; систематический обзор рандомизированных исследований» . Британский журнал клинической фармакологии . 72 (5): 735–44. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2011.03970.x . PMC 3243008 . PMID 21426373 .  
  9. Перейти ↑ Bedi G, Cooper ZD, Haney M (сентябрь 2013 г.). «Субъективный, когнитивный и сердечно-сосудистый профиль дозовой зависимости набилона и дронабинола у курильщиков марихуаны» . Биология зависимости . 18 (5): 872–81. DOI : 10.1111 / j.1369-1600.2011.00427.x . PMC 3335956 . PMID 22260337 .  
  10. ^ Cunningham D, Брэдли CJ, Форрест GJ, Хатчеон AW, Adams L, M Sneddon, Harding M, Керр DJ, Soukop M, Kaye SB (апрель 1988). «Рандомизированное испытание перорального набилона и прохлорперазина по сравнению с внутривенным метоклопрамидом и дексаметазоном при лечении тошноты и рвоты, вызванных режимами химиотерапии, содержащими цисплатин или аналоги цисплатина». Европейский журнал рака и клинической онкологии (рандомизированное контролируемое исследование). 24 (4): 685–9. DOI : 10.1016 / 0277-5379 (88) 90300-8 . PMID 2838294 . 
  11. ^ Смит Л., Азария F, лаванда VT, Stoner NS, Bettiol S (ноябрь 2015). «Каннабиноиды от тошноты и рвоты у взрослых с онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию» . Кокрановская база данных систематических обзоров (11): CD009464. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009464.pub2 . PMC 6931414 . PMID 26561338 .  
  12. ^ «Долгосрочное использование Набилона: Обзор клинической эффективности и безопасности» . Отчеты быстрого реагирования CADTH . Октябрь 2015 г. PMID 26561692 . 
  13. ^ Pini LA, Guerzoni S, Cainazzo MM, Ferrari A, Sarchielli P, Tiraferri I, Ciccarese M, Zappaterra M (ноябрь 2012). «Набилон для лечения головной боли, вызванной чрезмерным употреблением лекарств: результаты предварительного двойного слепого, активно контролируемого, рандомизированного исследования» . Журнал головной боли и боли . 13 (8): 677–84. DOI : 10.1007 / s10194-012-0490-1 . PMC 3484259 . PMID 23070400 .  
  14. ^ a b c «Valeant возвращает синтетический каннабиноид в США» . Pharma Times . 17 мая 2006 г.
  15. ^ «FDA отвергает лекарство от тошноты Valeant» . Pharma Times . 3 января 2006 г.
  16. ^ «Cambridge Labs продает набилон компании Valeant - Pharmaceutical industry n» . Фармацевтическое письмо . 27 февраля 2007 г.
  17. ^ «Законы и планирование каннабиса в Европе - MedicalMarijuana.eu» . MedicalMarijuana.eu . Проверено 17 ноября +2016 .