(-) - 2β-карбометокси-3β- (4-бромфенил) тропан ( RTI- 4229 -51 , bromopane ) представляет собой полусинтетический алкалоид в phenyltropane группе психостимулирующих соединений. Впервые обнародованный в 1990-х годах, он не использовался в достаточной степени, чтобы получить полностью установленный профиль. Можно ожидать, что RTI-51 будет иметь свойства, лежащие где-то между RTI-31 и RTI-55 . Важно отметить, что коэффициент ингибирования обратного захвата моноаминов составляет D> S> N (1,8: 10,6: 37,4 нМ соответственно), что представляет собой необычный баланс эффектов, не производимых другими широко используемыми соединениями (хотя RTI-121 аналогичен, но более селективен к DAT. ). [1]Он был использован в форме с радиоактивной меткой 76 Br для картирования распределения переносчиков дофамина в головном мозге. [2]
Современные исследования, кажется, подтверждают эту гипотезу. [3] Однако более ранние работы дали более разрозненные результаты. [4] Исходя из того, что очевидно из таблицы, все RTI-31, RTI-51 и RTI-55 являются одинаково мощными TRI. [5] [6]
Данные в вышеприведенной таблице из мозга крыс (1995 г.). В более поздних работах предлагалось использовать клонированных переносчиков человека.
См. Также [ править ]
Список аналогов кокаина
Ссылки [ править ]
Перейти ↑ Singh S (март 2000). «Химия, дизайн и взаимосвязь структура-активность антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. DOI : 10.1021 / cr9700538 . PMID 11749256 .
^ Loch C, Müller L, Ottaviani M, Halldin C, Farde L, Maziere B. Синтез 2β-карбометокси-3β- (4- [76Br] бромфенил) тропана ([76Br] β-CBT), ПЭТ-индикатор для визуализация в естественных условиях участков захвата дофамина. Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 1995; 36 (4): 385-392.
Перейти ↑ Wee S, Carroll FI, Woolverton WL (февраль 2006 г.). «Сниженная скорость связывания переносчика дофамина in vivo связана с более низкой относительной усиливающей эффективностью стимуляторов» . Нейропсихофармакология . 31 (2): 351–62. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300795 . PMID 15957006 .
^ Stathis M, Scheffel U, рычаг SZ, Boja JW, Carroll FI, Кухар MJ (июнь 1995 года). «Скорость связывания различных ингибиторов на транспортере дофамина in vivo» . Психофармакология . 119 (4): 376–84. DOI : 10.1007 / BF02245852 . PMID 7480516 .
^ Kimmel HL, Carroll FI, Кухар MJ (декабрь 2001). «Двигательные стимуляторы эффекты новых фенилтропанов у мышей». Наркотическая и алкогольная зависимость . 65 (1): 25–36. DOI : 10.1016 / S0376-8716 (01) 00144-2 . PMID 11714587 .
^ Кухар MJ, Carroll FI, Бхарат N, Лэндри DW (август 2001). «Каталитические антикаиновые антитела не имеют сродства к соединениям ИРТ: значение для лечения». Синапс . 41 (2): 176–8. DOI : 10.1002 / syn.1072 . PMID 11400184 .
^ Кэрролл Ф.И., Котиан П., Дехгани А., Грей Дж. Л., Куземко М.А., Пархам К.А. и др. (Январь 1995 г.). «Кокаин и 3-бета (4'-замещенный фенил) тропан-2-бета-эфир карбоновой кислоты и аналоги амида. Новые высокоаффинные и селективные соединения для переносчика дофамина». Журнал медицинской химии . 38 (2): 379–88. DOI : 10.1021 / jm00002a020 . PMID 7830281 .
^ Kozikowski AP, Johnson KM, Deschaux O, Bandyopadhyay BC, Araldi GL, Carmona G и др. (Апрель 2003 г.). «Свойства смешанного агониста / антагониста кокаина (+) - метил 4бета (4-хлорфенил) -1-метилпиперидин-3альфа-карбоксилата, аналог кокаина на основе пиперидина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (1): 143–50. DOI : 10,1124 / jpet.102.046318 . PMID 12649362 .
^ Damaj М.И., Slemmer JE, Carroll FI, Martin BR (июнь 1999). «Фармакологическая характеристика взаимодействия никотина с кокаином и аналогами кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 289 (3): 1229–36. PMID 10336510 .
(что это?) (проверить) 
