Рацетамы - это класс лекарств, которые имеют общее ядро пирролидона . [1] Некоторые из них, например пирацетам , считаются ноотропами . [2] Некоторые , такие как анирацеты , oxiracetam , прамирацеты и фонтурацеты также ноотропы . Другие, такие как леветирацетам и селетрацетам, являются противосудорожными средствами .
Механизм [ править ]
Общепринятого механизма действия рацетамов не существует. Рацетамы обычно проявляют незначительное сродство к общим рецепторам центральной нервной системы, но сообщалось о модуляции центральных нейромедиаторов , включая ацетилхолин и глутамат . Хотя анирацетам и небрацетам проявляют сродство к мускариновым рецепторам, только нефирацетам демонстрирует наномолярные взаимодействия. Другая гипотеза - модификация мембранных механизмов передачи центрального сигнала. [3]
Как и некоторые Ампакины , некоторые racetams , такие как пирацеты и анирацеты положительные аллостерические модуляторы этого рецептора AMPA . [4]
Считается, что рацетамы работают, активируя рецепторы глутамата , которые совместно локализованы с холинергическими рецепторами , тем самым увеличивая частоту активации последних. [5] Считается, что рацетамы улучшают память за счет взаимодействия с холинергическими и глутаматными рецепторами в центральной нервной системе .
Метилфенилпирацетам является положительным аллостерическим модулятором рецептора сигма-1 . [6]
Кофакторы [ править ]
В исследованиях на старых крысах наблюдалось заметное улучшение когнитивных задач в экспериментальных группах, получавших пирацетам. Эффективность еще больше повысилась, когда пирацетам был объединен с холином . Данные исследований на крысах показали, что эффективность пирацетама увеличивается при введении с холином . [7]
Список рацетамов [ править ]
| Структура | Имя |
|---|---|
| Пирацетам | |
| Оксирацетам | |
| Фенилпирацетам | |
| Анирацетам | |
| Прамирацетам | |
| Селетрацетам | |
| Леветирацетам | |
| Колурацетам / BCI-540 | |
| Фасорацетам | |
| Бриварацетам | |
| Димирацетам | |
| Метилфенилпирацетам / E1R | |
| Небрацетам | |
| Нефирацетам | |
| Омберацетам / Ноопепт | |
| Ролзирацетам |
Законность [ править ]
Австралия [ править ]
Все рацематы относятся к веществам из Списка 4 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (февраль 2020 г.) . [8] Вещество, указанное в Таблице 4, классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарство для животных, отпускаемое по рецепту - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами или по распоряжению лиц, разрешенных законодательством штата или территории для назначения, и должны быть доступны от фармацевт по рецепту ". [8]
Ссылки [ править ]
- ^ Лешер W, Richter A (март 2000). «Пирацетам и леветирацетам, два производных пирролидона, проявляют антидистоническую активность в модели пароксизмальной дистонии у хомяков». Европейский журнал фармакологии . 391 (3): 251–4. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00105-9 . PMID 10729365 .
- ^ Коэн, Питер А .; Захаревич, Игорь; Жирона, Рой (25 ноября 2019 г.). «Присутствие пирацетама в пищевых добавках для улучшения когнитивных функций» . JAMA Internal Medicine . DOI : 10,1001 / jamainternmed.2019.5507 . PMC 6902196 . PMID 31764936 .
- ^ Gualtieri F, Манетти D, Romanelli MN, Ghelardini C (2002). «Разработка и исследование пирацетамоподобных ноотропов, спорных членов проблемного класса препаратов, улучшающих познавательную способность». Текущий фармацевтический дизайн . 8 (2): 125–38. DOI : 10,2174 / 1381612023396582 . PMID 11812254 .
- ^ Ahmed AH, Освальд RE (март 2010). «Пирацетам определяет новый сайт связывания для аллостерических модуляторов рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA)» . Журнал медицинской химии . 53 (5): 2197–203. DOI : 10.1021 / jm901905j . PMC 2872987 . PMID 20163115 .
- ^ Copani A, Genazzani AA, Халеб G, Casabona G, Canonico PL, Scapagnini U, Nicoletti F (апрель 1992). «Ноотропные препараты положительно модулируют рецепторы глутамата, чувствительные к альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовой кислоте в культурах нейронов». Журнал нейрохимии . 58 (4): 1199–204. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1992.tb11329.x . PMID 1372342 .
- ^ Vavers Е, Звейниеце л, Вейнберг О, Svalbe В, Домрачева я, Vilskersts R, Dambrova М (2015). «Новые положительные аллостерические модуляторы рецептора сигма-1» . SpringerPlus . 4 : P51. DOI : 10.1186 / 2193-1801-4-S1-P51 . PMC 4797911 .
В
R
-конфигурация энантиомеры methylphenylpiracetam являются более активными положительными аллостерическими модуляторами Сигмы-1 рецептор ,
чем
S
-конфигурации энантиомеров.
- ^ Бартус РТ, Дин Р. Л., Шерман К.А., Фридман Е, пиво В (1981). «Глубокое влияние комбинации холина и пирацетама на улучшение памяти и холинергическую функцию у старых крыс». Нейробиология старения . 2 (2): 105–11. DOI : 10.1016 / 0197-4580 (81) 90007-5 . PMID 7301036 .
- ^ Б Яды Standard февраля 2020 . comlaw.gov.au
