Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Рисперидон
Risperidone.svg
Рисперидон-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияРиспердал и другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa694015
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь (таблетки и жидкая форма), внутримышечно.
Класс препаратаАтипичный антипсихотик [2]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность70% (внутрь) [2]
МетаболизмПечень ( CYP2D6, опосредованный 9-гидроксирисперидоном) [2]
Ликвидация Период полураспада20 часов (внутрь), 3–6 дней (внутримышечно) [2]
ЭкскрецияМочевой (70%) кал (14%) [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
PubChem SID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 4895 проверитьY
UNII
  • L6UH7ZF8HC
КЕГГ
  • D00426 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 8871 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL85 проверитьY
Лиганд PDB
  • 8NU ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID8045193
ECHA InfoCard100.114.705
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 27 F N 4 O 2
Молярная масса410,493  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Рисперидон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Risperdal , является атипичным антипсихотическим средством [2], используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [2] Инъекционная версия имеет пролонгированное действие и действует около двух недель. [3]

Общие побочные эффекты включают проблемы с движением , сонливость , головокружение , проблемы со зрением, запор и увеличение веса. [2] [4] Серьезные побочные эффекты могут включать потенциально постоянное двигательное расстройство, позднюю дискинезию , а также злокачественный нейролептический синдром , повышенный риск суицида и высокий уровень сахара в крови . [2] [3] У пожилых людей, страдающих психозом в результате деменции , это может увеличить риск смерти. [2] Неизвестно, безопасно ли это для использования вбеременность . [2] Его механизм действия не совсем понятно, но , как полагают, связано с его действием в качестве антагониста допамина и антагонист серотонина . [2]

Изучение рисперидона началось в конце 1980-х годов, и в 1993 году он был одобрен для продажи в США. [2] [5] [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Он доступен как непатентованный препарат . [3] В 2017 году это было 156-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов. [8] [9]

Медицинское использование [ править ]

Рисперидон в основном используется для лечения шизофрении , биполярного расстройства и раздражительности, связанной с аутизмом . [10]

Шизофрения [ править ]

Рисперидон эффективен при лечении обострений шизофрении. [11] [12] В исследовании 2013 года сравнивали 15 антипсихотических препаратов для лечения шизофрении. Рисперидон занял четвертое место, на 11% эффективнее палиперидона (пятое), на 20–23% более эффективно, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол , и на 36% менее эффективно, чем клозапин (первое). [11]

Исследования, оценивающие полезность перорального рисперидона для поддерживающей терапии, пришли к различным выводам. В систематическом обзоре 2012 года был сделан вывод о наличии убедительных доказательств того, что рисперидон более эффективен, чем все нейролептики первого поколения, кроме галоперидола, но эти данные, прямо подтверждающие его превосходство над плацебо, неоднозначны. [13] В обзоре 2011 г. сделан вывод о том, что рисперидон более эффективен в профилактике рецидивов, чем другие нейролептики первого и второго поколения, за исключением оланзапина и клозапина. [14]Кокрановский обзор 2016 года показывает, что рисперидон снижает общие симптомы шизофрении, но сделать однозначные выводы сложно из-за очень низкого качества доказательств. Данные и информация скудны, плохо представлены и, вероятно, смещены в пользу рисперидона, при этом около половины включенных испытаний были разработаны фармацевтическими компаниями. В статье высказываются опасения по поводу серьезных побочных эффектов рисперидона, таких как паркинсонизм. [15] В Кокрановском обзоре 2011 года рисперидон сравнивался с другими атипичными антипсихотиками, такими как оланзапин, при шизофрении: [16]

Резюме
Рисперидон, по-видимому, вызывает несколько больше экстрапирамидных побочных эффектов и явно большее повышение уровня пролактина, чем большинство других атипичных антипсихотиков . Он также может отличаться от других соединений возникновением других побочных эффектов, таких как увеличение веса, метаболические проблемы, сердечные эффекты, седативный эффект и судороги. Тем не менее, большая часть участников преждевременно покидает исследования и неполные отчеты о результатах затрудняют получение твердых выводов. [16]
ИсходВыводы словамиВыводы в цифрахКачество доказательств
Глобальное состояние
Нет клинически значимого ответаРисперидон явно не отличается от оланзапина. Данные, подтверждающие этот вывод, основаны на доказательствах среднего качества.1,06 руб. (От 0,99 до 1,13)Умеренный
Досрочный выход из учебы по любой причинеРисперидон, вероятно, несколько увеличивает вероятность преждевременного выхода из исследования по сравнению с оланзапином. Данные основаны на доказательствах среднего качества.1,14 руб. (1,07–1,21)Умеренный
Результат обслуживания
Количество пациентов, повторно госпитализированных.
Последующее наблюдение: до 12 недель.		Не наблюдается четкой разницы между рисперидоном и оланзапином в зависимости от того, в какой степени используется больничная / общественная помощь. Эти выводы основаны на данных низкого качества.1,35 руб. (0,41–4,40)Низкий
Психическое состояние
Средний балл по шкале PANSS (высокий = плохой)
Срок наблюдения: до 12 недель		В среднем люди, получавшие рисперидон, набирали немного больше (хуже), чем люди, получавшие оланзапин, но четкой разницы между группами не было. Значение этого в повседневном уходе неясно. Этот вывод основан на данных низкого качества.MD на 0,97 выше (1,1 ниже до 3,05 выше)Низкий
Побочные эффекты
Хотя бы один побочный эффектНе было четкой разницы между рисперидоном и оланзапином в отношении этого очень общего побочного эффекта. Эти выводы основаны на данных низкого качества.0,96 руб. (0,88–1,03)Низкий
Качество жизни
Средний балл по шкале QLS (высокий = плохой).
Последующее наблюдение: более 26 недель.		В среднем люди, получавшие рисперидон, получали более высокие баллы, чем люди, получавшие оланзапин. Четкой разницы между группами не было. Значение этого в повседневном уходе неясно. Этот вывод основан на данных среднего качества.MD на 0,97 выше (1,1 ниже до 3,05 выше)Умеренный

Инъекционные препараты пролонгированного действия антипсихотических препаратов обеспечивают лучшее соблюдение режима терапии и снижают частоту рецидивов по сравнению с пероральными препаратами. [17] [18] Эффективность инъекций рисперидона длительного действия, по-видимому, аналогична эффективности инъекционных форм длительного действия антипсихотиков первого поколения. [19]

Биполярное расстройство [ править ]

Антипсихотики второго поколения, включая рисперидон, эффективны при лечении маниакальных симптомов при остром маниакальном или смешанном обострении биполярного расстройства. [20] [21] [22] У детей и подростков рисперидон может быть более эффективным, чем литий или дивалпроекс , но имеет больше метаболических побочных эффектов. [23] В качестве поддерживающей терапии инъекционный рисперидон длительного действия эффективен для профилактики маниакальных эпизодов, но не депрессивных эпизодов. [24] Инъекционная форма рисперидона длительного действия может иметь преимущество перед нейролептиками первого поколения длительного действия, поскольку она лучше переносится (меньше экстрапирамидных эффектов) и потому, что инъекционные формы антипсихотических средств длительного действия первого поколения могут повышать риск депрессии. [25]

Аутизм [ править ]

По сравнению с плацебо лечение рисперидоном уменьшает некоторые проблемные формы поведения у аутичных детей, включая агрессию по отношению к другим, членовредительство, срывы и быстрые изменения настроения. [26] Доказательств его эффективности больше, чем у альтернативных фармакологических методов лечения. [27] Увеличение веса является важным побочным эффектом. [6] [28] Некоторые авторы рекомендуют ограничить использование рисперидона и арипипразола лицам с наиболее серьезными поведенческими нарушениями, чтобы минимизировать риск побочных эффектов, вызванных лекарственными препаратами. [29] Доказательства эффективности рисперидона у аутичных подростков и молодых людей менее убедительны. [30]

Другое использование [ править ]

Рисперидон показал себя многообещающим при лечении резистентного к терапии обсессивно-компульсивного расстройства , когда ингибиторов обратного захвата серотонина недостаточно. [31]

Рисперидон не продемонстрировал преимущества при лечении расстройств пищевого поведения или расстройств личности. [32]

Хотя антипсихотические препараты, такие как рисперидон, имеют небольшую пользу у людей с деменцией , они связаны с более высокой частотой смерти и инсульта. [32] Из-за повышенного риска смерти лечение связанного с деменцией психоза рисперидоном не одобрено FDA. [6]

Формы [ править ]

Доступные формы рисперидона включают таблетку, растворяющуюся таблетку для приема внутрь, раствор для перорального приема, а также порошок и растворитель для суспензии для инъекций. [33]

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Список побочных эффектов рисперидона

Общие побочные эффекты включают проблемы с движением , сонливость , головокружение , проблемы со зрением, запор и увеличение веса. [2] [4] Около 9-20% людей набрали более 7% от исходного веса в зависимости от дозы. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать позднюю дискинезию потенциально необратимого двигательного расстройства , а также злокачественный нейролептический синдром , повышенный риск самоубийства и высокий уровень сахара в крови . [2] [3] У пожилых людей, страдающих психозом в результате деменции, это может увеличить риск смерти. [2]

В то время как атипичные нейролептики, по-видимому, реже вызывают двигательные проблемы по сравнению с типичными нейролептиками, рисперидон имеет высокий риск двигательных проблем среди атипичных. [34] [35] Атипичные нейролептики, однако, связаны с большим увеличением веса. [35]

Взаимодействие с лекарствами [ править ]

  • Карбамазепин и другие индукторы ферментов могут снижать уровень рисперидона в плазме. [6] Если человек принимает и карбамазепин, и рисперидон, доза рисперидона, вероятно, должна быть увеличена. Новая доза не должна превышать первоначальную дозу пациента более чем в два раза. [6]
  • Ингибиторы CYP2D6 , такие как препараты СИОЗС , могут повышать уровень рисперидона и этих препаратов в плазме. [6]
  • Поскольку рисперидон может вызывать артериальную гипотензию , следует внимательно следить за его применением, когда пациент также принимает гипотензивные препараты, чтобы избежать сильного низкого артериального давления. [6]
  • Эффективность рисперидона и его метаболита палиперидона снижается за счет индукторов Р-гликопротеина, таких как зверобой [36] [37].

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении лечения антипсихотического для синдрома отмены избежать острой или быстрого рецидива. [38] Некоторые утверждали, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической сверхчувствительностью, включая дискинезию и острый психоз, являются общими чертами отмены у лиц, принимающих нейролептики. [39] [40] [41] [42] Это заставило некоторых предположить, что процесс отмены сам по себе может быть шизомиметическим, вызывая симптомы шизофрении даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождение психического заболевания.у еще неизвестного процента пациентов, которые в настоящее время и ранее получали антипсихотические препараты. Этот вопрос не решен и остается очень спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья, а также среди общественности. [43]

Деменция [ править ]

Пожилые люди с психозом, связанным с деменцией, подвергаются более высокому риску смерти, если принимают рисперидон, по сравнению с теми, кто этого не делает. Большинство смертей связано с проблемами сердца или инфекциями. [6]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Атипичные нейролептики § Фармакодинамика и Антипсихотики § Сравнение лекарств
Рисперидон [44]
СайтK i (нМ)Действие
5-HT 1A423Антагонист
5-HT 1B14,9Антагонист
5-HT 1D84,6Антагонист
5-HT 2A0,17Обратный агонист
5-HT 2B61,9Обратный агонист
5-HT 2C12.0Обратный агонист
5-HT 5A206Антагонист
5-HT 62 060Антагонист
5-HT 76,60Необратимый
антагонист [45]
α 1A5.0Антагонист
α 1B9.0Антагонист
α 2A16,5Антагонист
α 2B108Антагонист
α 2C1,30Антагонист
D 1244Антагонист
D 23,57Антагонист
D 2S4,73Антагонист
D 2L4,16Антагонист
D 33,6Обратный агонист
D 44,66Антагонист
D 5290Антагонист
H 120,1Обратный агонист
H 2120Обратный агонист
МАЧ> 10 000Незначительный
Фармакодинамика рисперидона, исключающая ингибирование D- аминокислотной оксидазы

Рисперидон был классифицирован как «качественно атипичный» антипсихотический агент с относительно низкой частотой экстрапирамидных побочных эффектов (при применении в низких дозах), который имеет более выраженный антагонизм к серотонину, чем антагонизм дофамина . Рисперидон содержит функциональные группы по бензизоксазолу и пиперидина в качестве части своей молекулярной структуры. Хотя он и не является бутирофеноном, он был разработан на основе структур бенперидола и кетансерина . Он действует на несколько подтипов рецепторов 5-HT ( серотонина ) . Это 5-HT 2C5-HT 2A , связанный с увеличением веса , связан с его антипсихотическим действием и облегчением некоторых экстрапирамидных побочных эффектов, характерных для типичных нейролептиков. [46]

Недавно было обнаружено , что D кислоты оксидазы -амина , фермент , который катализирует распад D - аминокислоты (например , D - аланин и D -serine - медиаторы) ингибируется рисперидоном. [47]

Рисперидон действует на следующие рецепторы:

Рецепторы дофамина : этот препарат является антагонистом рецепторов D 1 (D 1 и D 5 ), а также семейства D 2 (D 2 , D 3 и D 4 ), с 70-кратной селективностью в отношении семейства D 2 . Этот препарат обладает «прочно связывающими» свойствами, что означает длительный период полувыведения и, как и другие антипсихотические средства, рисперидон блокирует мезолимбический путь, лимбический путь префронтальной коры и тубероинфундибулярный путь в центральной нервной системе. Рисперидон может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты, акатизию и тремор , связанные со снижением дофаминергической активности в полосатом теле.. Он также может вызывать побочные эффекты сексуального характера, галакторею , бесплодие, гинекомастию и, при хроническом употреблении, снижение минеральной плотности костей, приводящее к разрывам , все из которых связаны с повышенной секрецией пролактина. [46]

Рецепторы серотонина : его действие на эти рецепторы может быть ответственным за его более низкую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам (черезрецепторы5-HT 2A / 2C ) и улучшенный контроль негативных симптомов по сравнению с типичными антипсихотиками, такими как, например, галоперидол. Его антагонистическое действие нарецептор5-HT 2C может частично объяснять его склонность к увеличению веса. [ требуется медицинская цитата ]

Альфа- 1- адренорецепторы : это действие объясняет его ортостатические гипотензивные эффекты и, возможно, некоторые из седативных эффектов рисперидона. [46]

Альфа- 2- адренорецепторы : возможно, лучший контроль положительных, отрицательных, аффективных и когнитивных симптомов. [48]

Рецепторы гистамина H 1 : воздействие на эти рецепторы вызывает его седативный эффект и снижение бдительности. Это также может привести к сонливости и увеличению веса. [46]

Хотя этот препарат обладает эффектами, аналогичными другим типичным и атипичным нейролептикам, он не обладает сродством к мускариновым рецепторам ацетилхолина . Во многих отношениях это лекарство может быть полезно в качестве « промотора высвобождения ацетилхолина », аналогичного желудочно-кишечным лекарствам, таким как метоклопрамид и цизаприд . [ требуется медицинская цитата ]

Фармакокинетика [ править ]

Рисперидон подвергается метаболизму в печени и выводится почками. Более низкие дозы рекомендуются пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек. [6] активный метаболит рисперидона, палиперидона , также используется в качестве антипсихотического средства. [49]

  • v
  • т
  • е
Фармакокинетика инъекционных антипсихотических средств длительного действия
МедикаментИмя брендаУчебный классСредство передвиженияДозировкаТ макст 1/2 одноместныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг / 4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Моногидрат арипипразолаAbilify MaintenaНетипичныйВода а300–400 мг / 4 недели7 дней?30–47 дней4,9–5,2
Бромперидола деканоатImpromen DecanoasТипичныйКунжутное масло40–300 мг / 4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[50]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйViscoleo b50–600 мг / 1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[51]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйViscoleo b10–200 мг / 2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7,2–9,2[51] [52]
Флуфеназин деканоатПроликсин деканоатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 2–5 недель1-2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[53] [54] [55]
Флуфеназин энантатПроликсин энантатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 1–4 недели2–3 дня4 дня?6,4–7,4[54]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг / 1 неделя1–8 дней7 дней?5,2–5,8[56]
Галоперидола деканоатХалдол ДеканоатТипичныйКунжутное масло20–400 мг / 2–4 недели3–9 дней18–21 день7,2–7,9[57] [58]
Памоат оланзапинаZyprexa RelprevvНетипичныйВода а150–405 мг / 2–4 недели7 дней?30 дней-
Оксипротепин деканоатMeclopinТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатInvega SustennaНетипичныйВода а39–819 мг / 4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйКунжутное масло50–200 мг / 2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйКунжутное масло25–200 мг / 2 недели2–3 дня?4–7 дней6,4–7,2[59]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйViscoleo b25–400 мг / 4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[52]
Пипотиазина ундециленатПипортил СреднийТипичныйКунжутное масло100–200 мг / 2 недели???8,4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг / 2 недели21 день?3–6 дней-
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйViscoleo b50–200 мг / 1–3 дня1-2 дня1-2 дня4,7–4,9
Зуклопентиксола деканоатClopixol DepotТипичныйViscoleo b50-800 мг / 2-4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: все внутримышечно . Сноски: а = микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (специально фракционированное кокосовое масло с триглицеридами со средней длиной цепи ). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. Шаблон.

Общество и культура [ править ]

Риспердал (рисперидон) в таблетках по 4 мг ( Великобритания )

Нормативный статус [ править ]

Рисперидон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1993 году для лечения шизофрении. [60] В 2003 году FDA одобрило рисперидон для краткосрочного лечения смешанных и маниакальных состояний, связанных с биполярным расстройством. В 2006 году FDA одобрило рисперидон для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков. [61] 22 августа 2007 г. рисперидон был одобрен как единственный лекарственный препарат, доступный для лечения шизофрении у подростков в возрасте 13–17 лет; он был также одобрен в тот же день для лечения биполярного расстройства у подростков и детей в возрасте 10-17 лет, с добавлением лития. Решение FDA было частично основано на исследовании аутичных людей с серьезными и стойкими проблемами, связанными с насильственными истериками, агрессией и членовредительством; рисперидон не рекомендуется аутичным людям с легкой агрессией и взрывным поведением без устойчивой модели. [62]

Доступность [ править ]

Срок действия патента Janssen на рисперидон истек 29 декабря 2003 г., открыв рынок для более дешевых генерических версий от других компаний, а исключительные маркетинговые права Janssen истекли 29 июня 2004 г. (в результате расширения для детей). Он доступен под многими торговыми марками по всему миру. [1]

Рисперидон выпускается в виде таблеток, перорального раствора и ампулы, которая представляет собой инъекцию депо . [1]

Судебные процессы [ править ]

На 11 апреля 2012 года , Джонсон & Джонсон (J & J) и его дочерняя компания Janssen Pharmaceuticals Inc . были оштрафованы на $ 1,2  млрд судья Тимоти Дэвис Фокс Шестого отдела шестого судебного округа в американском штате Арканзас . [63] Жюри пришло к выводу, что компании недооценили многочисленные риски, связанные с рисперидоном (Risperdal). Позднее приговор был отменен Верховным судом штата Арканзас. [64]

В августе 2012 года Johnson & Johnson согласилась выплатить 181  миллион долларов 36 штатам США для урегулирования претензий о продвижении рисперидона и палиперидона не по назначению, в том числе для лечения слабоумия , управления гневом и тревожности . [65]

В ноябре 2013 года компания J&J была оштрафована на 2,2  миллиарда долларов за незаконный маркетинг рисперидона для лечения людей с деменцией. [66]

В 2015 году Стивен Брилл разместил на J&J в Huffington Post 15-частное журналистское расследование , названное «Самым уважаемым нарушителем закона в Америке», в котором основное внимание уделялось маркетингу рисперидона J&J. [67] [68]

Компания J&J столкнулась с многочисленными гражданскими исками от имени детей, которым прописали рисперидон, у которых выросла грудь (состояние, называемое гинекомастией ); по состоянию на июль 2016 года в суде штата Пенсильвания в Филадельфии находилось около 1500 дел, и в феврале 2015 года был вынесен приговор против J&J с присуждением 2,5 миллиона долларов человеку из Алабамы, вердикт в размере 1,75 миллиона долларов против J&J в ноябре того же года, а в 2016 году - 70 долларов США. миллионный приговор против J&J. [69] В октябре 2019 года присяжные присудили жителю Пенсильвании 8 миллиардов долларов в приговоре против J&J. [70]

Имена [ править ]

Торговые марки включают Risperdal, Risperdal Consta, Risperdal M-Tab, Risperdal Quicklets и Risperlet. [71]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Drugs.com Международные торговые наименования рисперидона. Архивировано 18 марта 2016 г. на странице Wayback Machine, доступ к которой выполнен 15 марта 2016 г.
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r «Рисперидон» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 2 декабря 2015 года . Дата обращения 1 декабря 2015 .
  3. ^ а б в г Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. С. 434–435. ISBN 9781284057560.
  4. ^ a b Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B (июль 2012 г.). «Увеличение веса и нарушение регуляции глюкозы с помощью нейролептиков и антидепрессантов второго поколения: обзор для врачей первичного звена». Последипломная медицина . 124 (4): 154–67. DOI : 10,3810 / pgm.2012.07.2577 . PMID 22913904 . S2CID 39697130 .  
  5. ^ Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Учебник психофармакологии Американского Психиатрического Издательства (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 627. ISBN 9781585623099.
  6. ^ a b c d e f g h i "Риспердал-рисперидон в таблетках. Риспердал-М-таб-рисперидон в таблетках, растворяемый при пероральном введении раствор рисперидона" . DailyMed . Проверено 31 декабря 2019 года .
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ «Рисперидон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ «Респиридон» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Архивировано 13 апреля 2011 года . Проверено 3 апреля 2011 года .
  11. ^ a b Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–62. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .  
  12. ^ Osser Д.Н., Roudsari MJ, Manschreck T (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в Гарвардской программе Южного берега: обновленная информация о шизофрении». Гарвардский обзор психиатрии . 21 (1): 18–40. DOI : 10.1097 / HRP.0b013e31827fd915 . PMID 23656760 . S2CID 22523977 .  
  13. ↑ Barry SJ, Gaughan TM, Hunter R (июнь 2012 г.). «Шизофрения» . Клинические данные BMJ . 2012 . PMC 3385413 . PMID 23870705 .  
  14. ^ Glick ID, Correll CU, Altamura AC, Marder SR, Csernansky JG, Weiden PJ, et al. (Декабрь 2011 г.). «Среднесрочная и долгосрочная эффективность и действенность антипсихотических препаратов для лечения шизофрении: персонализированный клинический подход на основе данных». Журнал клинической психиатрии . 72 (12): 1616–27. DOI : 10.4088 / JCP.11r06927 . PMID 22244023 . 
  15. ^ Rattehalli RD, Чжао S, Ли BG, Jayaram MB, Xia J, S Сампсон (декабрь 2016). «Рисперидон против плацебо при шизофрении» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 12 : CD006918. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006918.pub3 . PMC 6463908 . PMID 27977041 .   
  16. ^ a b Комосса К., Руммель-Клюге С., Шварц С., Шмид Ф, Хунгер Х, Кисслинг В., Лейхт С. (январь 2011 г.). «Рисперидон по сравнению с другими атипичными нейролептиками при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD006626. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006626.pub2 . PMC 4167865 . PMID 21249678 .  
  17. ^ Leucht C, Heres S, Kane JM, Кисслинг W, Davis JM, Leucht S (апрель 2011). «Пероральные антипсихотические препараты против депо при шизофрении - критический систематический обзор и метаанализ рандомизированных долгосрочных исследований». Исследование шизофрении . 127 (13): 83–92. DOI : 10.1016 / j.schres.2010.11.020 . PMID 21257294 . S2CID 2386150 .  
  18. ^ Lafeuille МН, Дин Дж, Картер В, Duh МС, Fastenau Дж, Дирани R, Лефевр Р (август 2014). «Систематический обзор инъекционных препаратов длительного действия по сравнению с пероральными атипичными антипсихотиками при госпитализации по поводу шизофрении». Текущие медицинские исследования и мнения . 30 (8): 1643–55. DOI : 10.1185 / 03007995.2014.915211 . PMID 24730586 . S2CID 24814527 .  
  19. ↑ Nielsen J, Jensen SO, Friis RB, Valentin JB, Correll CU (май 2015 г.). «Сравнительная эффективность инъекционных препаратов рисперидона длительного действия и инъекционных антипсихотических препаратов длительного действия первого поколения при шизофрении: результаты общенационального ретроспективного первичного когортного исследования» . Бюллетень по шизофрении . 41 (3): 627–36. DOI : 10,1093 / schbul / sbu128 . PMC 4393684 . PMID 25180312 .  
  20. ^ Muralidharan K, M Ali, Силвейра LE, Bond DJ, Fountoulakis К.Н., Lam RW, Yatham LN (сентябрь 2013). «Эффективность антипсихотиков второго поколения в лечении острых смешанных эпизодов биполярного расстройства: метаанализ плацебо-контролируемых исследований». Журнал аффективных расстройств . 150 (2): 408–14. DOI : 10.1016 / j.jad.2013.04.032 . PMID 23735211 . 
  21. ^ Nivoli AM, Murru A, Goikolea JM, Crespo JM, Montes JM, González-Pinto A, et al. (Октябрь 2012 г.). «Новые рекомендации по лечению острой биполярной мании: критический обзор». Журнал аффективных расстройств . 140 (2): 125–41. DOI : 10.1016 / j.jad.2011.10.015 . PMID 22100133 . 
  22. ↑ Yildiz A, Vieta E, Leucht S, Baldessarini RJ (январь 2011 г.). «Эффективность антиманиакального лечения: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Нейропсихофармакология . 36 (2): 375–89. DOI : 10.1038 / npp.2010.192 . PMC 3055677 . PMID 20980991 .  
  23. ^ Peruzzolo TL, Tramontina S, Rohde LA, Zeni CP (2013). «Фармакотерапия биполярного расстройства у детей и подростков: обновленная информация» . Revista Brasileira de Psiquiatria . 35 (4): 393–405. DOI : 10.1590 / 1516-4446-2012-0999 . PMID 24402215 . 
  24. ^ Gitlin M, Frye MA (май 2012), «Поддерживающая терапия при биполярных расстройствах». Биполярные расстройства . 14 Дополнение 2: 51–65. DOI : 10.1111 / j.1399-5618.2012.00992.x . PMID 22510036 . S2CID 21101054 .  
  25. ^ Гигант AD, Lafer B, Yatham LN (май 2012). «Инъекционные антипсихотические препараты длительного действия для поддерживающего лечения биполярного расстройства». Наркотики ЦНС . 26 (5): 403–20. DOI : 10.2165 / 11631310-000000000-00000 . PMID 22494448 . S2CID 2786921 .  
  26. ^ Jesner OS, Ареф-Adib M, Корен E (январь 2007). «Рисперидон при расстройстве аутистического спектра». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD005040. DOI : 10.1002 / 14651858.CD005040.pub2 . PMID 17253538 . 
  27. ^ Кирино E (2014). «Эффективность и переносимость вариантов фармакотерапии для лечения раздражительности у детей-аутистов» . Insights Clinical Medicine. Педиатрия . 8 : 17–30. DOI : 10.4137 / CMPed.S8304 . PMC 4051788 . PMID 24932108 .  
  28. Перейти ↑ Sharma A, Shaw SR (2012). «Эффективность рисперидона в управлении неадаптивным поведением у детей с расстройством аутистического спектра: метаанализ». Журнал педиатрической помощи . 26 (4): 291–9. DOI : 10.1016 / j.pedhc.2011.02.008 . PMID 22726714 . 
  29. ^ McPheeters М.Л., Уоррен Z, Sathe N, Brůžek ДЛ, Кришнасвами S, Джером Р. Н., Веенстра-Vanderweele J (май 2011). «Систематический обзор лечения детей с расстройствами аутистического спектра». Педиатрия . 127 (5): e1312–21. DOI : 10.1542 / peds.2011-0427 . PMID 21464191 . S2CID 2903864 .  
  30. ^ Дав D, Уоррен Z, McPheeters М.Л., Тэйлор ДЛ, Sathe Н.А., Веенстра-VanderWeele J (октябрь 2012 г.). «Лекарства для подростков и молодых людей с расстройствами аутистического спектра: систематический обзор» . Педиатрия . 130 (4): 717–26. DOI : 10.1542 / peds.2012-0683 . PMC 4074627 . PMID 23008452 .  
  31. ^ Dold M, Aigner M, Lanzenberger R, Kasper S (апрель 2013 г. ). «Антипсихотическое увеличение ингибиторов обратного захвата серотонина при устойчивом к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: метаанализ двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (3): 557–74. DOI : 10.1017 / S1461145712000740 . PMID 22932229 . 
  32. ^ a b Maher AR, Theodore G (июнь 2012 г.). «Резюме сравнительного обзора эффективности использования атипичных антипсихотических средств не по назначению» . Журнал управляемой аптеки . 18 (5 Suppl B): S1–20. DOI : 10.18553 / jmcp.2012.18.s5-В.1 . PMID 22784311 . 
  33. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (онлайн) Лондон: BMJ Group и Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com [дата обращения 2 февраля 2020 г.]
  34. ^ Divac N, Prostran М, Jakovcevski я, Cerovac N (2014). «Антипсихотики второго поколения и побочные экстрапирамидные эффекты» . BioMed Research International . 2014 : 656370. дои : 10,1155 / 2014/656370 . PMC 4065707 . PMID 24995318 .  
  35. ^ a b Пиллэй Дж., Бойлан К., Керри Н., Ньютон А., Вандермейр Б., Нуспл М., МакГрегор Т., Джафри С.Х., Фезерстон Р., Хартлинг Л. (март 2017 г.). «Антипсихотики первого и второго поколения у детей и подростков: обновление систематического обзора». Сравнительные обзоры эффективности (184): ES – 24. PMID 28749632 . Отчет 17-EHC001-EF. Код книжной полки: NBK442352. По сравнению с FGA, SGA могут снизить риск возникновения любого экстрапирамидного симптома (EPS). FGA, вероятно, вызывают меньший набор веса и ИМТ. 
  36. ^ Ван, JS; Ruan, Y .; Тейлор, РМ; Донован, JL; Марковиц, Дж. С.; Девейн, CL (2004). «Поступление в мозг рисперидона и 9-гидроксирисперидона сильно ограничено Р-гликопротеином» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 7 (4): 415–9. DOI : 10.1017 / S1461145704004390 . PMID 15683552 . 
  37. ^ Герли BJ, Суэйн A, Williams DK, Барон G, Battu SK (июль 2008). «Оценка клинического значения опосредованных P-гликопротеином взаимодействий между травами и лекарственными средствами: сравнительные эффекты зверобоя, эхинацеи, кларитромицина и рифампицина на фармакокинетику дигоксина» . Молекулярное питание и пищевые исследования . 52 (7): 772–9. DOI : 10.1002 / mnfr.200700081 . PMC 2562898 . PMID 18214850 .  
  38. ^ BMJ Group, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISSN 0260-535X . Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива. 
  39. ^ Chouinard G, Jones BD (январь 1980). «Психоз сверхчувствительности, индуцированный нейролептиками: клинико-фармакологическая характеристика». Американский журнал психиатрии . 137 (1): 16–21. DOI : 10,1176 / ajp.137.1.16 . PMID 6101522 . 
  40. ^ Миллер R, G Chouinard (ноябрь 1993). «Потеря холинергических нейронов полосатого тела как основа для поздних и L-допа-индуцированных дискинезий, нейролептического психоза сверхчувствительности и рефрактерной шизофрении». Биологическая психиатрия . 34 (10): 713–38. DOI : 10.1016 / 0006-3223 (93) 90044-E . PMID 7904833 . S2CID 2405709 .  
  41. ^ Chouinard G, Джонс Д., Annable L (ноябрь 1978), «Психоз сверхчувствительности, вызванный нейролептиками». Американский журнал психиатрии . 135 (11): 1409–10. DOI : 10,1176 / ajp.135.11.1409 . PMID 30291 . 
  42. ^ Seeman P, Weinshenker D, Quirion R, Srivastava LK, Bhardwaj SK, Grandy DK и др. (Март 2005 г.). «Сверхчувствительность к дофамину коррелирует с состояниями D2High, подразумевая множество путей к психозу» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (9): 3513–8. Bibcode : 2005PNAS..102.3513S . DOI : 10.1073 / pnas.0409766102 . PMC 548961 . PMID 15716360 .  
  43. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  44. ^ Национальный институт психического здоровья. PDSD Ki Database (Интернет) [цитируется 10 августа 2013 г.]. Чапел-Хилл (Северная Каролина): Университет Северной Каролины. 1998-2013. Доступно по ссылке: «Архивная копия» . Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Дата обращения 16 мая 2016 .CS1 maint: archived copy as title (link)
  45. ^ Смит С, Т Рахман, Toohey N, Мазуркиевич Дж, Геррик-Дэвис К, М Teitler (октябрь 2006 г.). «Рисперидон необратимо связывается и инактивирует серотониновый рецептор h5-HT7». Молекулярная фармакология . 70 (4): 1264–70. DOI : 10,1124 / mol.106.024612 . PMID 16870886 . S2CID 1678887 .  
  46. ^ a b c d Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. Гудман и Гилман «Фармакологические основы терапии», двенадцатое издание. McGraw Hill Professional; 2010 г.
  47. ^ Абу Эль-Магд Р. М. Парк HK, Kawazoe Т, Iwana S, Ono К, Chung ИП, и др. (Июль 2010 г.). «Влияние рисперидона на активность оксидазы D-аминокислот как гипотеза нового механизма действия при лечении шизофрении». Журнал психофармакологии . 24 (7): 1055–67. DOI : 10.1177 / 0269881109102644 . PMID 19329549 . S2CID 39050369 .  
  48. ↑ Hecht EM, Landy DC (февраль 2012 г.). «Дополнительная терапия антагонистами рецепторов альфа-2 в лечении шизофрении; метаанализ». Исследование шизофрении . 134 (2–3): 202–6. DOI : 10.1016 / j.schres.2011.11.030 . PMID 22169246 . S2CID 36119981 .  
  49. ^ "База данных DrugBank" . Архивировано 17 ноября 2011 года.
  50. Перейти ↑ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
  51. ^ а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Сывороточные уровни». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x . PMID 6931472 . 
  52. ^ a b Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
  53. ^ Ereshefsky л, Saklad СР, Янн МВт, Дэвис СМ, Ричардс, Сейдел ДР (май 1984 г.). «Будущее депо нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748 . 
  54. ^ a b Карри Ш., Велптон Р., Де Схеппер П. Дж., Вранкс С., Шифф А. А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x . PMC 1429660 . PMID 444352 .  
  55. ^ Young D, L Ereshefsky, Saklad SR, Янн МВт, Гарсиа N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация) . 19-е Ежегодное клиническое собрание в середине года Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
  56. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung . 20 (11): 1689–98. PMID 4992598 . 
  57. Перейти ↑ Beresford R, Ward A (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. DOI : 10.2165 / 00003495-198733010-00002 . PMID 3545764 . 
  58. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Аэртс TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Двухлетнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. DOI : 10.1159 / 000468580 . PMID 7185768 . 
  59. Перейти ↑ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
  60. ^ «Электронная оранжевая книга» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Апрель 2007. Архивировано 19 августа 2007 года . Проверено 24 мая 2007 года .
  61. ^ «FDA одобряет первый препарат для лечения раздражительности, связанной с аутизмом, Риспердал» (пресс-релиз). FDA. 6 октября 2006 года архивации с оригинала на 28 августа 2009 года . Проверено 14 августа 2009 года .
  62. ^ Scahill L (июль 2008). «Как мне решить, следует ли принимать лекарства моему ребенку с аутизмом? Стоит ли мне сначала попробовать поведенческую терапию?». Журнал аутизма и нарушений развития . 38 (6): 1197–8. DOI : 10.1007 / s10803-008-0573-7 . PMID 18463973 . S2CID 20767044 .  
  63. ↑ «Компании преуменьшили риски Риспердала, получив огромный штраф». Архивировано 12 апреля 2012 г.в Wayback Machine , Los Angeles Times , 11 апреля 2012 г.
  64. ↑ Thomas K (20 марта 2014 г.). «Суд Арканзаса отменяет судебное решение против Johnson & Johnson на сумму 1,2 миллиарда долларов» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 5 ноября 2015 года.
  65. ^ «NY AG: Янссен платит 181 миллион долларов на маркетинг лекарств» . Сиэтл Таймс . 30 августа 2012. Архивировано 7 апреля 2016 года.
  66. ^ «Джонсон и Джонсон заплатит более 2,2 миллиарда долларов на расследование уголовных и гражданских расследований» . Министерство юстиции, Управление по связям с общественностью. 4 ноября 2013 года архивации с оригинала на 5 марта 2015 года . Проверено 23 декабря 2020 года .
  67. ^ Ашбрук T (22 сентября 2015). «Джонсон и Джонсон и большая ложь большой фармацевтики» . На точке . Архивировано 22 ноября 2016 года.
  68. ^ Brill S (сентябрь 2015 г.). "Самый уважаемый нарушитель закона Америки" . The Huffington Post . Архивировано 2 октября 2015 года.
  69. ^ Фили J (1 июля 2016). "J&J хит с риспердальным приговором на 70 миллионов долларов в отношении мужской груди" . Bloomberg News . Архивировано 7 мая 2017 года.
  70. ^ «Жюри говорит, что J&J должна заплатить 8 миллиардов долларов в случае, если рост груди у мужчин связан с Риспердалом» . Рейтер. 9 октября 2019 . Дата обращения 9 октября 2019 .
  71. ^ «Рисперидон: информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 28 сентября 2020 .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Дин Л. (2017). «Рисперидоновая терапия и генотип CYP2D6» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID  28520384 . Код книжной полки: NBK425795.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Рисперидон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.