Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Робальзотан
Робальзотан 1.svg
Клинические данные
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
  • (3 R ) -3- [ди (циклобутил) амино] -8-фтор-3,4-дигидро-2 H- хромен-5-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 23 F N 2 O 2
Молярная масса318,392  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CC (C1) N (C2CCC2) [C @@ H] 3CC4 = C (C = CC (= C4OC3) F) C (= O) N
  • InChI = 1S / C18H23FN2O2 / c19-16-8-7-14 (18 (20) 22) 15-9-13 (10-23-17 (15) 16) 21 (11-3-1-4-11) 12-5-2-6-12 / ч7-8,11-13H, 1-6,9-10H2, (H2,20,22) / t13- / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: MQTUXRKNJYPMCG-CYBMUJFWSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Робалзотан ( NAD-299 , AZD-7371 ) представляет собой селективный антагонист на 5-HT 1A рецептора . [1] В исследованиях на грызунах было показано, что он полностью устраняет опосредованное ауторецепторами ингибирование высвобождения серотонина, вызванное введением селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как циталопрам . [2] Впоследствии AstraZeneca исследовала его как потенциальный антидепрессант, но, как и многие другие лиганды 5-HT 1A, его применение было прекращено.[3] Позже его исследовали по другим показаниям, таким как синдром раздраженного кишечника, но от него снова отказались. [4]

См. Также [ править ]

  • Эбальзотан
  • UH-301

Ссылки [ править ]

  1. ^ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). «Характеристики связывания рецептора [3H] NAD-299, нового селективного антагониста рецептора 5-HT1A». Eur J Pharmacol . 360 (2–3): 219–225. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (98) 00667-0 . PMID  9851589 .
  2. ^ Arborelius л, Wallsten С, Алениусом S, Свенсон TH (1999). «Антагонист 5-HT (1A) рецепторов робальзотан полностью отменяет индуцированное циталопрамом ингибирование активации серотонинергических клеток». Eur J Pharmacol . 382 (2): 133–138. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00592-0 . PMID 10528148 . 
  3. ^ Mucke HA. (2000). «Робальзотан АстраЗенека». Curr Opin исследует наркотики . 1 (2): 236–240. PMID 11249580 . 
  4. ^ Дроссман DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Адлер J, Silberg DG (октябрь 2008). «Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое испытание антагониста рецептора 5-HT1A моногидрата тартрата AZD7371 (моногидрата тартрата робальзотана) у пациентов с синдромом раздраженного кишечника». Американский журнал гастроэнтерологии . 103 (10): 2562–9. PMID 18775020 .