 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Миокризин |
| AHFS / Drugs.com | Информация для потребителей Multum |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутримышечный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Высокий [1] |
| Ликвидация Период полураспада | 6-25 дней [1] |
| Экскреция | Моча (60-90%), фекалии (10-40%) [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.032.242  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 4 H 4 Au Na O 4 S |
| Молярная масса | 367.939350590 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Ауротиомалат натрия ( МНН , известный в США как тиомалат золота-натрия ) представляет собой соединение золота , которое используется для его иммуносупрессивного противоревматического действия. [2] [3] Наряду с пероральной солью золота, ауранофином , это одно из двух соединений золота, которые в настоящее время используются в современной медицине. [4]
Медицинское использование [ править ]
В первую очередь его вводят один или два раза в неделю внутримышечно при ревматоидном артрите средней степени тяжести, хотя он также доказал свою эффективность при лечении туберкулеза . [5]
Побочные эффекты [ править ]
Наиболее частыми его побочными эффектами являются пищеварительные (в основном диспепсия , отек во рту , тошнота, рвота и нарушение вкуса), вазомоторные (в основном приливы, обмороки, головокружение, потливость, слабость, учащенное сердцебиение, одышка и помутнение зрения) или дерматологические (обычно зуд, сыпь, местное раздражение рядом с местом инъекции и выпадение волос), хотя конъюнктивит , дискразии крови, повреждение почек, боли в суставах , мышечные боли / боли и дисфункция печени также являются обычным явлением. [6] Реже он может вызвать желудочно-кишечные кровотечения, сухость слизистых оболочек и гингивит . [6] В редких случаях это может вызвать:апластическая анемия , язвенный энтероколит, затрудненное глотание , ангиоэдема , пневмонит , фиброз легких , гепатотоксичность, холестатическая желтуха , периферическая невропатия , синдром Гийена – Барре , энцефалопатия , энцефалит и светочувствительность . [6]
Фармакология [ править ]
Его точный механизм действия неизвестен, но известно, что он подавляет синтез простагландинов . [4] Он также модулирует фагоцитарные клетки и ингибирует взаимодействия главного комплекса гистосовместимости класса II с пептидом. [4] Также известно, что он ингибирует следующие ферменты: [4] [7]
- Кислая фосфатаза
- Бета-глюкуронидаза
- Эластаза
- Катепсин G
- Тромбин
- Микросомальная простагландин Е-синтаза-1 [8]
История использования [ править ]
Отчеты о благоприятном использовании этого соединения были опубликованы во Франции в 1929 году Жаком Форестье . [9] В то время использование солей золота было спорным подходом и не сразу было принято международным сообществом. Успех был достигнут в лечении боли в суставах Рауля Дюфи с помощью солей золота в 1940 году; «(Лечение) принесло за несколько недель такое захватывающее чувство исцеления, что Дюфи ... хвастался, что снова получил возможность поймать трамвай на ходу». [10]
Недавно он был снят с продажи на рынке США вместе с ауротиоглюкозой, оставив только ауранофин в качестве единственной соли золота на рынке США.
Ссылки [ править ]
- ^ a b c «Дозирование ауротиомалата, натрия, миохризина (тиомалата золота натрия), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 13 марта 2014 .
- ^ Джессоп JD, О'Салливан М. Льюис PA, Williams LA, Камильери JP, завод MJ, Coles EC (сентябрь 1998). «Долгосрочное пятилетнее рандомизированное контролируемое исследование гидроксихлорохина, ауротиомалата натрия, ауранофина и пеницилламина в лечении пациентов с ревматоидным артритом». Британский журнал ревматологии . 37 (9): 992–1002. DOI : 10.1093 / ревматологических / 37.9.992 . PMID 9783766 .
- Перейти ↑ Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). «Уровни золота в мембранах эритроцитов после лечения ауранофином и ауротиомалатом натрия». Биологические исследования микроэлементов . 126 (1–3): 56–64. DOI : 10.1007 / s12011-008-8184-х . PMID 18649049 . S2CID 20169992 .
- ^ а б в г Кин У. Ф., Кин И. Р. (июнь 2008 г.). «Клиническая фармакология золота». Инфламмофармакология . 16 (3): 112–25. DOI : 10.1007 / s10787-007-0021-х . PMID 18523733 . S2CID 808858 .
- ↑ Бенедек Т.Г. (январь 2004 г.). «История золотой терапии туберкулеза». Журнал истории медицины и смежных наук . 59 (1): 50–89. DOI : 10,1093 / jhmas / jrg042 . PMID 15011812 . S2CID 37436710 .
- ^ а б в Росси С., изд. (2013). Австралийский справочник по лекарственным средствам (изд. 2013 г.). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- Перейти ↑ Berners-Price SJ, Filipovska A (сентябрь 2011 г.). «Соединения золота как лечебные средства при заболеваниях человека». Металломика . 3 (9): 863–73. DOI : 10.1039 / c1mt00062d . PMID 21755088 .
- ^ Tuure л, Hämäläinen М, Мойланен Т, Мойланен Е (2014). «Ауротиомалат подавляет экспрессию mPGES-1 в первичных хондроцитах человека» . Скандинавский журнал ревматологии . 44 (1): 74–9. DOI : 10.3109 / 03009742.2014.927917 . PMID 25314295 . S2CID 5213201 .
- ^ Фрейберг RH, блок WD, Левея S (июль 1941). «Метаболизм, токсичность и манера действия соединений золота, используемых при лечении артрита. I. Концентрация в плазме и синовиальной жидкости человека и выделение золота с мочой во время и после лечения тиомалатом натрия, тиосульфатом натрия и коллоидным сульфидом золота» . Журнал клинических исследований . 20 (4): 401–12. DOI : 10,1172 / jci101235 . PMC 435072 . PMID 16694848 .
- ^ Lamboley C (6 декабря 2010). "Deux rhumatisants au soleil du Midi: Renoir et Dufy" [Два ревматических средства на миди-солнце: Ренуар и Дюфи] (PDF) . Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (на французском языке). Монпелье . Проверено 7 июля 2015 года .
