Триазолдион

Триазолдион
Клинические данные

Другие имена	BMS-180492
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада	18 часов ^[1]
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- [3- [4- (3-хлорфенил) пиперазин-1-ил] пропил] -4- (2-феноксиэтил) -1,2,4-триазолидин-3,5-дион
Количество CAS	153707-88-1
PubChem CID	9804174
ChemSpider	7979934
UNII	3508097W2U
ЧЭМБЛ	ChEMBL1598729
Химические и физические данные
Формула	C ₂₃H ₂₈Cl N ₅O ₃
Молярная масса	457,96 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1CN (CCN1CCCN2C (= O) N (C (= O) N2) CCOC3 = CC = CC = C3) C4 = CC (= CC = C4) Cl
ИнЧИ InChI = 1S / C23H28ClN5O3 / c24-19-6-4-7-20 (18-19) 27-14-12-26 (13-15-27) 10-5-11-29-23 (31) 28 ( 22 (30) 25-29) 16-17-32-21-8-2-1-3-9-21 / h1-4,6-9,18H, 5,10-17H2, (H, 25,30 ) Ключ: BTNXVMLCKOPOEP-UHFFFAOYSA-N

Triazoledione (развивающее кодовое название BMS-180492 ) является фенилпиперазин соединения и основной метаболит в антидепрессанте нефазодона . ^[2]^[3] Он активен , но со значительно меньшей эффективностью по сравнению с нефазодоном (примерно одна седьмая). ^[3]^[2] Таким образом, было высказано предположение, что маловероятно, что триазолдион вносит существенный вклад в фармакологию нефазодона. ^[3]Однако концентрация триазоледиона может достигать в 10 раз больших концентраций нефазодона, и, следовательно, он все еще может вносить значительный вклад в его терапевтические эффекты. ^[2]

Фармакология [ править ]

Триазолдион ^[4]^[5]^[3]
Сайт	K _i (нМ)	Разновидность	Ссылка
SERT	≥34,527 ≥26,471	Человеческая крыса	^[5] ^[5]^[3]
СЕТЬ	> 100 000 100 000	Человеческая крыса	^[5]
DAT	ND	ND	ND
5-HT _1A	636–1 371	Крыса	^[3]^[5]
5-HT 2A	159–211	Крыса	^[5]^[3]
5-HT 2C	ND	ND	ND
α 1	173 1000	Человеческая крыса	^[5] ^[3]
α 2	1 915 1 000	Человеческая крыса	^[5] ^[3]
β	> 100 000	Крыса	^[3]
H 1	11	морская свинка	^[5]
МАЧ	> 100 000	Крыса	^[5]
Значения K _i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Triazoledione показывает значительное сродство к серотонину 5-НТ 1А и 5-HT 2A рецепторов , на α 1 адренергического рецептор , и гистамин Н 1 рецептор . ^[3]^[5] Он показывает незначительное сродство к переносчикам серотонина и норэпинефрина и мускариновым рецепторам ацетилхолина . ^[3]^[5]

Сравнение профилей связывания триазолдиона и родственных соединений ^[3]^[5]
Сложный	5-HT 1A	5-HT 2A	SERT	СЕТЬ	α 1	α 2	β	H 1	МАЧ
Гидроксинефазодон	56–589	7,2–34	165–1 203	376–1 053	8,0–145	63–2 490	> 1000	28 год	11 357
mCPP	16–411	110–433	127–432	490–4 360	97–763	112–371	4 890	449	4 702
Нефазодон	52–1 030	7.1–32	181–549	200–713	5,5–144	84–41 700	> 100 000	30	4,569
Тразодон	42–288	11–20	115–690	≥20 887	12–23	106–1 070	47 100	29	12 188
Триазолдион	636–1 371	159–211	≥26 471	> 100 000	≥173	≥1 915	> 100 000	11	> 100 000
Значения K _i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

См. Также [ править ]

Антагонист серотонина и ингибитор обратного захвата

Ссылки [ править ]

^ Алан Ф. Шацберг, доктор медицины; Чарльз Б. Немеров, доктор медицины, доктор философии (2017). Учебник психофармакологии, изданный Американской психиатрической ассоциацией, пятое издание . Американский психиатрический паб. С. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ a b c Шелдон Х. Прескорн; Кристина Ю. Станга; Джон П. Файнер; Рут Росс (6 декабря 2012 г.). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее . Springer Science & Business Media. С. 68–. ISBN 978-3-642-18500-7.
^ Б с д е е г ч я J к л м Дэвис R, R Уитингтон, Брайсон НМ (1997). «Нефазодон. Обзор его фармакологии и клинической эффективности при лечении большой депрессии». Наркотики . 53 (4): 608–36. DOI : 10.2165 / 00003495-199753040-00006 . PMID 9098663 .
^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
^ Б с д е е г ч я J к л м Оуэнс МДж, Морган WN, Плотт SJ, Nemeroff CB (1997). «Профиль связывания рецепторов нейротрансмиттеров и переносчиков антидепрессантов и их метаболитов». J. Pharmacol. Exp. Ther . 283 (3): 1305–22. PMID 9400006 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[SchatzbergNemeroff2017-1] Алан Ф. Шацберг, доктор медицины; Чарльз Б. Немеров, доктор медицины, доктор философии (2017). Учебник психофармакологии, изданный Американской психиатрической ассоциацией, пятое издание . Американский психиатрический паб. С. 460–. ISBN 978-1-58562-523-9.CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[PreskornStanga2012-2] Шелдон Х. Прескорн; Кристина Ю. Станга; Джон П. Файнер; Рут Росс (6 декабря 2012 г.). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее . Springer Science & Business Media. С. 68–. ISBN 978-3-642-18500-7.

[pmid9098663-3] Б с д е е г ч я J к л м Дэвис R, R Уитингтон, Брайсон НМ (1997). «Нефазодон. Обзор его фармакологии и клинической эффективности при лечении большой депрессии». Наркотики . 53 (4): 608–36. DOI : 10.2165 / 00003495-199753040-00006 . PMID 9098663 .

[PDSP-4] Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .

[pmid9400006-5] Б с д е е г ч я J к л м Оуэнс МДж, Морган WN, Плотт SJ, Nemeroff CB (1997). «Профиль связывания рецепторов нейротрансмиттеров и переносчиков антидепрессантов и их метаболитов». J. Pharmacol. Exp. Ther . 283 (3): 1305–22. PMID 9400006 .

[1]