Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Триптолин , также известный как тетрагидро-β-карболин и тетрагидроноргарман , является естественным органическим производным бета- карболина . Это алкалоид, химически связанный с триптаминами . Производные триптолина обладают множеством фармакологических свойств и известны под общим названием триптолины .

Фармакология [ править ]

Многие триптолины являются конкурентными селективными ингибиторами фермента моноаминоксидазы типа A ( MAO-A ). 5-гидрокситриптолин и 5-метокситриптолин (пинолин) являются наиболее активными ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) с IC 50 s 0,5 мкМ и 1,5 мкМ соответственно, с использованием 5-гидрокситриптамина (серотонина) в качестве субстрата .

Триптолины также являются сильными ингибиторами обратного захвата из серотонина и адреналина , со значительно большей селективностью по отношению к серотонину. Сравнение кинетики ингибирования обратного захвата серотонина и адреналина тетрагидро-β-карболинами с кинетикой реакции агрегации тромбоцитов на эти амины показало, что 5-гидроксиметриптолин, меттриптолин и триптолин являются плохими ингибиторами обратного захвата. Во всех отношениях 5-гидрокситриптолин и 5-метокситриптолин показали большую фармакологическую активность, чем триптолин и меттриптолин.

Хотя образование триптолинов in vivo является предметом разногласий, они обладают значительной фармакологической активностью.

См. Также [ править ]

  • Norharmane
  • Harmane
  • бета-карболин
  • Алкалоид гармала

Ссылки [ править ]

  • Х. Роммельспахер; Х. Кауфманн; К. Хейк Кониц; Х. Копер (1977). «Фармакологические свойства тетрагидроноргармана (триптолина)». Журнал «Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг» . 298 (2): 83–91. DOI : 10.1007 / BF00508615 .