5-метокситриптамин

5-метокситриптамин
Идентификаторы

Название ИЮПАК 2- (5-Метокси- 1H- индол-3-ил) этанамин
Количество CAS	608-07-1^Y
PubChem CID	1833 г.
IUPHAR / BPS	107
ChemSpider	1767^Y
UNII	3VMW6141KC
КЕГГ	C05659^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 2089^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL8165^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60209638
ECHA InfoCard	100.009.231
Химические и физические данные
Формула	C ₁₁H ₁₄N ₂O
Молярная масса	190,246 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O (c1cc2c (cc1) [nH] cc2CCN) C
ИнЧИ InChI = 1S / C11H14N2O / c1-14-9-2-3-11-10 (6-9) 8 (4-5-12) 7-13-11 / h2-3,6-7,13H, 4- 5,12H2,1H3^Y Ключ: JTEJPPKMYBDEMY-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

5-Метокситриптамин ( 5-МТ ), также известный как мексамин , представляет собой производное триптамина , тесно связанное с нейротрансмиттерами серотонином и мелатонином . Было показано, что 5-МТ естественным образом встречается в организме в небольших количествах. ^[1] Он биосинтезируется посредством деацетилирования мелатонина в шишковидной железе . ^[1]

5-МТ действует как полный агонист в 5-HT ₁ , 5-HT ₂ , 5-НТ ₄ , 5-НТ ₆ и 5-НТ ₇ рецепторов. ^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8] Он не имеет сродства к рецептору 5-HT 3, а сродство к рецептору 5-HT 1E очень слабое по сравнению с другим 5-НТ ₁ рецепторов. ^[5]^[9] Его сродство к рецептору 5-HT 5A неизвестно.

Измерено сродство к некоторым рецепторам (не полный список):

Рецепторы 5-HT 1B (K _i = 35 нМ) ^[10]
5-HT 1D рецепторы (K _i = 7,3 нМ) ^[11]
Рецепторы 5-HT 1E (K _i = 3151 нМ) ^[12]
Рецепторы 5-HT 1F (K _i = 1166 нМ) ^[13]
Рецепторы 5-HT 2A (K _i = 295 нМ) ^[14]
Рецепторы 5-HT 2B (K _i = 16,4 нМ) ^[15]
5-HT 2C рецепторы (K _i = 52,48 нМ) ^[16]
5-HT 4 рецепторы (K _i = 501,18 нМ) ^[17]
5-HT 6 рецепторы (K _i = 69,18 нМ) ^[18]
Рецепторы 5-HT 7 (K _i = 5,01 нМ) ^[19]

См. Также [ править ]

Индоренат

2-метил-5-гидрокситриптамин
5-бензилокситриптамин
5-карбоксамидотриптамин
α-метил-5-гидрокситриптамин
Мелатонин

Ссылки [ править ]

^ a b Гальзин AM, Eon MT, Esnaud H, Lee CR, Pévet P, Langer SZ (1988). «Дневно-ночной ритм биосинтеза 5-метокситриптамина в шишковидной железе золотого хомяка (Mesocricetus auratus)». J. Endocrinol . 118 (3): 389–397. DOI : 10,1677 / joe.0.1180389 . PMID 2460575 .
^ В PH, Гуревич N, Carlen ФЛ (1988). «Активация рецептора серотонина-1A в нейронах CA1 гиппокампа с помощью 8-гидрокси-2- (ди-н-пропиламино) тетралина, 5-метокситриптамина и 5-гидрокситриптамина». Neurosci. Lett . 86 (1): 72–76. DOI : 10.1016 / 0304-3940 (88) 90185-1 . PMID 2966313 . S2CID 21620262 .
^ Ямада J, Сугимото Y, Ёшикава Т, Horisaka К (1997). «Гипергликемия, вызванная агонистом рецептора 5-HT, 5-метокситриптамином, у крыс: вовлечение периферического рецептора 5-HT2A». Eur J Pharmacol . 323 (2–3): 235–240. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 00029-0 . PMID 9128844 .
^ Амэмия N, S Хатта, Takemura Н, Н Ohshika (1996). «Характеристика сократительной реакции, вызванной 5-метокситриптамином в полосках дна желудка крысы». Eur J Pharmacol . 318 (2–3): 403–409. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (96) 00777-7 . PMID 9016931 .
^ a b Крейг Д.А., Эглен Р.М., Уолш Л.К., Перкинс Л.А., Уайтинг Р.Л., Кларк Д.Е. (1990). «5-Метокситриптамин и 2-метил-5-гидрокситриптамин-индуцированная десенсибилизация как инструмент различения 5-HT3 и предполагаемых 5-HT4 рецепторов в подвздошной кишке морской свинки». Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 342 (1): 9–16. DOI : 10.1007 / bf00178965 . PMID 2402303 . S2CID 24743785 .
^ Boess FG, Monsma младший FJ, Carolo С, Мейер В, Rudler А, Zwingelstein С, Ловкость AJ (1997). «Функциональная характеристика и характеристика связывания радиолиганда крысиных рецепторов 5-HT6, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Нейрофармакология . 36 (4–5): 713–720. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00019-1 . PMID 9225298 . S2CID 41813873 .
^ Hemedah М, Coupar И.М., Mitchelson FJ (1999). «[3H] -Mesulergine маркирует сайты 5-HT7 в головном мозге крысы и подвздошной кишке морской свинки, но не в тонкой кишке крысы» . Br J Pharmacol . 126 (1): 179–188. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702293 . PMC 1565797 . PMID 10051134 .
^ Гленнон RA, Дукат М, Westkaemper RB (2000-01-01). «Подтипы серотониновых рецепторов и лиганды» . Американский колледж нейрофискофармакологии. Архивировано 21 апреля 2008 года . Проверено 11 апреля 2008 .
^ Рот, Брайан (2006). Рецепторы серотонина . Humana Press. п. 133. ISBN. 978-1-58829-568-2.
^ С. Нигра / Доменек Т. и др., 1997
^ Cortex / Перутка ET AL., 1989
^ Клонированной / ZGOMBICK JM, ET AL., 1992
^ Клонированные / Адхам Н,др., 1992
^ Cortex / HOYER ET AL., 1987
^ Cortex / Wainscott DB, ET AL., 1996
^ Клонировано / BONHAUS DW, ET AL., 1997
^ Хвостатого / ANSANAY H, ET AL., 1996
^ Клонированной / Херст WD, et.al., 2003
^ Клонированной / BOESS FG, ET AL., 1994

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid2460575-1] Гальзин AM, Eon MT, Esnaud H, Lee CR, Pévet P, Langer SZ (1988). «Дневно-ночной ритм биосинтеза 5-метокситриптамина в шишковидной железе золотого хомяка (Mesocricetus auratus)». J. Endocrinol . 118 (3): 389–397. DOI : 10,1677 / joe.0.1180389 . PMID 2460575 .

[pmid2966313-2] В PH, Гуревич N, Carlen ФЛ (1988). «Активация рецептора серотонина-1A в нейронах CA1 гиппокампа с помощью 8-гидрокси-2- (ди-н-пропиламино) тетралина, 5-метокситриптамина и 5-гидрокситриптамина». Neurosci. Lett . 86 (1): 72–76. DOI : 10.1016 / 0304-3940 (88) 90185-1 . PMID 2966313 . S2CID 21620262 .

[pmid9128844-3] Ямада J, Сугимото Y, Ёшикава Т, Horisaka К (1997). «Гипергликемия, вызванная агонистом рецептора 5-HT, 5-метокситриптамином, у крыс: вовлечение периферического рецептора 5-HT2A». Eur J Pharmacol . 323 (2–3): 235–240. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 00029-0 . PMID 9128844 .

[pmid9016931-4] Амэмия N, S Хатта, Takemura Н, Н Ohshika (1996). «Характеристика сократительной реакции, вызванной 5-метокситриптамином в полосках дна желудка крысы». Eur J Pharmacol . 318 (2–3): 403–409. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (96) 00777-7 . PMID 9016931 .

[pmid2402303-5] Крейг Д.А., Эглен Р.М., Уолш Л.К., Перкинс Л.А., Уайтинг Р.Л., Кларк Д.Е. (1990). «5-Метокситриптамин и 2-метил-5-гидрокситриптамин-индуцированная десенсибилизация как инструмент различения 5-HT3 и предполагаемых 5-HT4 рецепторов в подвздошной кишке морской свинки». Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 342 (1): 9–16. DOI : 10.1007 / bf00178965 . PMID 2402303 . S2CID 24743785 .

[pmid9225298-6] Boess FG, Monsma младший FJ, Carolo С, Мейер В, Rudler А, Zwingelstein С, Ловкость AJ (1997). «Функциональная характеристика и характеристика связывания радиолиганда крысиных рецепторов 5-HT6, стабильно экспрессируемых в клетках HEK293». Нейрофармакология . 36 (4–5): 713–720. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00019-1 . PMID 9225298 . S2CID 41813873 .

[pmid10051134-7] Hemedah М, Coupar И.М., Mitchelson FJ (1999). «[3H] -Mesulergine маркирует сайты 5-HT7 в головном мозге крысы и подвздошной кишке морской свинки, но не в тонкой кишке крысы» . Br J Pharmacol . 126 (1): 179–188. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0702293 . PMC 1565797 . PMID 10051134 .

[urlSerotonin_Receptor_Subtypes_and_Ligands-8] Гленнон RA, Дукат М, Westkaemper RB (2000-01-01). «Подтипы серотониновых рецепторов и лиганды» . Американский колледж нейрофискофармакологии. Архивировано 21 апреля 2008 года . Проверено 11 апреля 2008 .

[bookThe_Serotonin_Receptors-9] Рот, Брайан (2006). Рецепторы серотонина . Humana Press. п. 133. ISBN. 978-1-58829-568-2.

[Domenech-10] С. Нигра / Доменек Т. и др., 1997

[PEROUTKA-11] Cortex / Перутка ET AL., 1989

[ZGOMBICK-12] Клонированной / ZGOMBICK JM, ET AL., 1992

[Adham-13] Клонированные / Адхам Н,др., 1992

[HOYER-14] Cortex / HOYER ET AL., 1987

[WAINSCOTT-15] Cortex / Wainscott DB, ET AL., 1996

[BONHAUS-16] Клонировано / BONHAUS DW, ET AL., 1997

[ANSANAY-17] Хвостатого / ANSANAY H, ET AL., 1996

[Hirst-18] Клонированной / Херст WD, et.al., 2003

[BOESS-19] Клонированной / BOESS FG, ET AL., 1994

[1]