Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ацетилфентанил
Acetylfentanyl.svg
Клинические данные
Другие именаАцетил фентанил
Пути
администрирования		оральный, в / в, вм, инсуфляция
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : незаконно
  • CA : Приложение I [1]
  • DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без предписаний)
  • Великобритания : класс A
  • США : Список I [2]
  • Незаконно в Китае, Кипре, Эстонии, Финляндии, Ирландии, Латвии, Литве, Норвегии, Польше, Швеции и Швейцарии [3]
Идентификаторы
  • N - (1-фенэтилпиперидин-4-ил) - N- фенилацетамид
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.169.973 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 26 N 2 O
Молярная масса322,452  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (N (C1 = CC = CC = C1) C2CCN (CCC3 = CC = CC = C3) CC2) = O
  • InChI = 1S / C21H26N2O / c1-18 (24) 23 (20-10-6-3-7-11-20) 21-13-16-22 (17-14-21) 15-12-19-8- 4-2-5-9-19 / ч2-11,21H, 12-17H2,1H3
  • Ключ: FYIUUQUPOKIKNI-UHFFFAOYSA-N

Acetylfentanyl ( ацетил фентанил ) представляет собой опиоидный анальгетик препарат , который является аналогом из фентанила . [4] Исследования показали, что ацетилфентанил в пятнадцать раз эффективнее морфина . [5] [6] Он никогда не лицензировался для использования в медицине, а продавался только как дизайнерский препарат . Ацетилфентанил был обнаружен одновременно с самим фентанилом и лишь изредка встречался на незаконном рынке в конце 1980-х годов. Однако в 2013 году канадская полиция изъяла 3 килограмма ацетилфентанила. [7] Как μ-опиоидный рецепторагонист ацетилфентанил может служить прямым заменителем героина или других опиоидов. Общие побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила , включая зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может быть опасным для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [8] [9] [10]

Смерти [ править ]

Европа [ править ]

Аналитически подтверждено, что ацетилфентанил погиб в 32 случаях в четырех европейских государствах-членах с 2013 по август 2015 года, Германии (2), Польше (1), Швеции (27) и Великобритании (2). [3]

Россия [ править ]

Двенадцать смертей были связаны с ацетилфентанилом в России с 2012 года. [3] [11]

Соединенные Штаты [ править ]

В Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выпустил предупреждение для здоровья сообщить , что в период с марта 2013 года и в мае 2013 года , 14 передозировка смертей , связанных с инъекционным acetylfentanyl имели место среди потребителей инъекционных наркотиков ( в возрасте от 19 до 57 лет) в Род - Айленд. После подтверждения пяти передозировок в одном округе, включая смертельный исход, Пенсильвания попросила коронеров и судебно-медицинских экспертов по всему штату проверить наличие ацетилфентанила. В результате этого расследования штат Пенсильвания подтвердила по крайней мере одну смерть от передозировки ацетилфентанила и приписала не менее 50 смертельных случаев либо фентанилу, либо ацетилфентанилу в первой половине 2013 года. [12] [13] В июле 2015 года DEA сообщило о 52 подтвержденных смертельных случаях. с участием ацетилфентанила в США в период с 2013 по 2015 год.[14]

Япония [ править ]

В 2016 г. было зарегистрировано одно смертельное отравление, вызванное внутривенной инъекцией продукта «соль для ванн», содержащего ацетилфентанил и 4'-метокси-α-пирролидиногептиофенон [15].

Правовой статус [ править ]

Канада [ править ]

Как аналог фентанила, ацетилфентанил является контролируемым препаратом Списка I. [1]

Китай [ править ]

По состоянию на октябрь 2015 года ацетилфентанил является контролируемым веществом в Китае. [16]

Соединенные Штаты [ править ]

Ацетилфентанил входит в список контролируемых веществ по состоянию на май 2015 года [17].

Швейцария [ править ]

С декабря 2015 года ацетилфентанил запрещен в Швейцарии. [18]

Соединенное Королевство [ править ]

Ацетилфентанил был признан препаратом класса А как аналог фентанила в 1986 году [19].

Передозировка [ править ]

Сообщалось, что передозировка ацетилфентанила клинически очень похожа на передозировку героина. Кроме того, хотя налоксон (Наркан) эффективен при лечении передозировки ацетилфентанила, могут потребоваться дозы антидота, превышающие обычные. [5]

Обнаружение в биологических жидкостях [ править ]

Ацетилфентанил может быть определен количественно в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Посмертная концентрация ацетилфентанила в периферической крови у жертв острой передозировки находилась в диапазоне 89–945 мкг / л. [20] [21]

См. Также [ править ]

  • 3-метилбутирфентанил
  • 3-метилфентанил
  • 4-фторфентанил
  • α-метилфентанил
  • Бутырфентанил
  • Фуранилфентанил
  • Список аналогов фентанила

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Закон о контролируемых наркотиках и веществах» . ИзомерДизайн .
  2. ^ «Два Обвиненный Witness в Объединенной Неумелое обращение Woonsocket полиции, DEA расследования» . Прокуратура США: округ Род-Айленд . Министерство юстиции США. 6 июня 2013 г.
  3. ^ a b c Европейский центр мониторинга наркомании; Европейское полицейское управление (июнь 2016 г.). «Совместный отчет EMCDDA и Европола по ацетилфентанилу» . Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA). DOI : 10.2810 / 890694 . Cite journal requires |journal= (help)
  4. ^ Хеландер А, Bäckberg М, Бек О (20 апреля 2016). «Интоксикации с участием аналогов фентанила ацетилфентанила, 4-метоксибутирфентанила и фуранилфентанила: результаты шведского проекта STRIDA». Клиническая токсикология . 54 (4): 324–32. DOI : 10.3109 / 15563650.2016.1139715 . PMID 26850293 . S2CID 41668288 .  
  5. ^ a b Хигасикава Y, Suzuki S (июнь 2008 г.). «Исследования 1- (2-фенэтил) -4- ( N- пропиониланилино) пиперидина (фентанила) и его родственных соединений. VI. Соотношение структура-анальгетическая активность для фентанила, метилзамещенных фентанилов и других аналогов». Судебная токсикология . 26 (1): 1–5. DOI : 10.1007 / s11419-007-0039-1 . ISSN 1860-8965 . S2CID 22092512 .  
  6. ^ Aceto MD, Bowman ER, Harris LS, May EL (1989). «Исследования зависимости от новых соединений у макак-резусов, крыс и мышей (1989)» (PDF) . Монография исследования NIDA . 95 : 578–631. PMID 2641054 . Архивировано из оригинального (PDF) 22 декабря 2016 года . Проверено 26 августа 2016 .  
  7. ^ "Чрезвычайно сильнодействующее обезболивающее попадает на черный рынок Монреаля" . CBS News . 13 мая 2013 г.
  8. ^ Mounteney Дж, Giraudon я, Denissov G, Гриффитс Р (июль 2015). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующий, и его рост в Европе». Международный журнал наркополитики . 26 (7): 626–31. DOI : 10.1016 / j.drugpo.2015.04.003 . PMID 25976511 . 
  9. ^ Ruangyuttikarn W, закон MY, Rollins DE, Moody DE (май-июнь 1990). «Обнаружение фентанила и его аналогов с помощью иммуноферментного анализа» . Журнал аналитической токсикологии . 14 (3): 160–4. DOI : 10.1093 / JAT / 14.3.160 . PMID 2374405 . 
  10. ↑ Kroll D (29 августа 2013 г.). «CDC выпускает предупреждение о смертельно опасном новом дизайнерском препарате, ацетил фентаниле» .
  11. ^ Мелентьев А.Б., Катаев С.С., Дворская О.Н. (февраль 2015 г.). «Идентификация и аналитические свойства метаболитов ацетил фентанила». Журнал аналитической химии . 70 (2): 240–248. DOI : 10.1134 / S1061934815020124 . ISSN 1061-9348 . S2CID 95218072 .  
  12. ^ Центры по профилактике заболеваний (CDC) (август 2013 г.). «Число смертельных случаев при передозировке ацетилфентанила - Род-Айленд, март-май 2013 г.» . MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 62 (34): 703–4. PMC 4604997 . PMID 23985500 .  
  13. ^ Lozier MJ, Boyd M, C Stanley, Огилви L, King E, Мартин C, Льюис L (июнь 2015). «Ацетилфентанил, новый аналог фентанила, стал причиной 14 смертей от передозировки в Род-Айленде, март-май 2013 года» . Журнал медицинской токсикологии . 11 (2): 208–17. DOI : 10.1007 / s13181-015-0477-9 . PMC 4469714 . PMID 25934111 .  
  14. ^ Управление по борьбе с наркотиками (июль 2015 г.). «Ацетилфентанил» (PDF) . Управление по контролю за утечкой наркотиков Управления по борьбе с наркотиками.
  15. ^ Yonemitsu K, Sasao A, S Мисима, Ohtsu Y, Y Нишитани (октябрь 2016). «Случай со смертельным исходом при внутривенном введении« солей для ванн », содержащих ацетилфентанил и 4-метокси PV8». Международная криминалистическая экспертиза . 267 : e6 – e9. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2016.08.025 . PMID 27591912 . 
  16. ^ "关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015. Архивировано из оригинала на 1 октября 2015 года . Проверено 1 октября 2015 года .
  17. ^ «80 FR 29227 - Списки контролируемых веществ: временное включение ацетилфентанила в Список I» . Издательство правительства США (GPO). 21 мая 2015 . Проверено 30 июня 2015 года .
  18. ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (на немецком языке). Der Bundesrat. 1 декабря 2015 г.
  19. ^ "Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 (изменение) Приказ 1986" . Министерство внутренних дел Великобритании. 16 декабря 1986 г.
  20. ^ Паттон А.Л., Сили К.А., Пулла С., Руш Н.Дж., Моран С.Л., Фантегросси В.Е. и др. (Февраль 2014). «Количественное измерение ацетилфентанила и ацетилнорфентанила в моче человека с помощью LC-MS / MS». Аналитическая химия . 86 (3): 1760–6. DOI : 10.1021 / ac4036197 . PMID 24354295 . 
  21. ^ Baselt RC (2017). «Ацетилфентанил» (PDF) . Удаление токсичных лекарств и химикатов в человеке . Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. ISBN  978-0-692-77499-1.

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Стогнер Дж. М. (декабрь 2014 г.). «Потенциальная угроза ацетилфентанила: юридические проблемы, зараженный героин и ацетилфентанил,« замаскированный »под другие опиоиды». Анналы неотложной медицины . 64 (6): 637–9. DOI : 10.1016 / j.annemergmed.2014.07.017 . PMID  25153008 .