Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Альфузозин
Alfuzosin.svg
Клинические данные
Произношение/ Æ л е JU г oʊ ы ɪ п / ал FEW -zoh-син
Торговые наименованияУроксатрал и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa64002

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Внутрь ( таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность49%
Связывание с белками82–90%
МетаболизмПечень ( опосредованная CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада10 часов
ЭкскрецияКал (69%) и моча (24%)
Идентификаторы
  • ( RS ) - N - [3 - [(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил) метиламино] пропил] тетрагидрофуран-2-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID6048549
ECHA InfoCard100.108.671
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 27 N 5 O 4
Молярная масса389,456  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C (NCCCN (c2nc1cc (OC) c (OC) cc1c (n2) N) C) C3OCCC3
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C19H27N5O4 / c1-24 (8-5-7-21-18 (25) 14-6-4-9-28-14) 19-22-13-11-16 (27-3) 15 ( 26-2) 10-12 (13) 17 (20) 23-19 / ч 10-11,14H, 4-9H2,1-3H3, (H, 21,25) (H2,20,22,23) проверитьY
  • Ключ: WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Альфузозин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Uroxatral , является лекарством класса альфа- блокаторов 1 . Он используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [1]

В качестве антагониста на α 1 адренергического рецептора , он работает путем расслабления мышц в предстательной железы и мочевого пузыря шеи, что делает его легче мочеиспусканию.

Альфузозин был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году. [2] Он был одобрен в США для лечения аденомы простаты в 2003 году. В 2017 году он был 266-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем миллионом рецептов. [3] [4]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение (из-за постуральной гипотензии ), инфекции верхних дыхательных путей , головная боль , утомляемость и абдоминальные расстройства. Побочные эффекты включают боль в животе, изжогу и заложенность носа. [5] Побочные эффекты альфузозина аналогичны побочным эффектам тамсулозина, за исключением ретроградной эякуляции. [6]

Противопоказания [ править ]

Альфузозин следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым хроническим заболеванием почек , и его не следует назначать пациентам с известным анамнезом удлинения QT или тем, кто принимает лекарства, которые, как известно, удлиняют интервал QT .

Химия [ править ]

Альфузозин содержит стереоцентр и поэтому является хиральным . Существует две энантиомерные формы: ( R ) -альфузозин и ( S ) -альфузозин. Препарат используется в виде рацемата ( RS ) -альфузозина, смеси ( R ) - и ( S ) -форм в соотношении 1: 1 . [7]

Энантиомеры альфузозина

Номер CAS : 123739-69-5
Номер CAS: 123739-70-8

Он предоставляется в виде гидрохлоридной соли.

Торговые марки [ править ]

Он продается под торговой маркой Uroxatral и в других странах под торговыми марками Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Lepor H (август 2016). «Альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Урологические клиники Северной Америки . 43 (3): 311–23. DOI : 10.1016 / j.ucl.2016.04.009 . PMC  2213889 . PMID  27476124 .
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 455. ISBN 9783527607495.
  3. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  4. ^ «Альфузозина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  5. ^ "Альфузосин" . MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . 15 апреля 2016 г.
  6. Перейти ↑ Liu C, Zeng G, Kang R, Wu W, Li J, Chen K, Wan SP (2015). «Эффективность и безопасность альфузозина в качестве лечебной экспульсивной терапии для камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ» . PLOS ONE . 10 (8): e0134589. Bibcode : 2015PLoSO..1034589L . DOI : 10.1371 / journal.pone.0134589 . PMC 4526635 . PMID 26244843 .   Эта статья включает текст, доступный по лицензии CC BY 4.0 .
  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, с. 159, ISBN 978-3-946057-10-9 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Уроксатрал (альфузозин HCl) таблетки с расширенной высвобождением лекарственной информации
  • Альфузозин (Общая информация от NIH )