Альморексант

Альморексант
Клинические данные

Пути администрирования	Устно
Код УВД	Никто
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печеночный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 R ) -2 - [(1 S ) - 6,7-Диметокси-1- {2- [4- (трифторметил) фенил] этил} -3,4-дигидроизохинолин-2 (1 H ) -ил] - N- метил-2-фенилацетамид
Количество CAS	871224-64-5 913358-93-7 ( HCl )^Y
PubChem CID	23727689
IUPHAR / BPS	2886
ChemSpider	21377865^Y
UNII	9KCW39P2EI
КЕГГ	D09964^N
ЧЭМБЛ	ChEMBL455136^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID801007352
Химические и физические данные
Формула	C ₂₉H ₃₁F ₃N ₂O ₃
Молярная масса	512,573 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки ЧПУ (= O) [C @@ H] (C1 = CC = CC = C1) N2CCC3 = CC (= C (C = C3 [C @@ H] 2CCC4 = CC = C (C = C4) C (F) (F) F) OC) OC
ИнЧИ InChI = 1S / C29H31F3N2O3 / c1-33-28 (35) 27 (20-7-5-4-6-8-20) 34-16-15-21-17-25 (36-2) 26 (37- 3) 18-23 (21) 24 (34) 14-11-19-9-12-22 (13-10-19) 29 (30,31) 32 / ч 4-10,12-13,17-18, 24,27H, 11,14-16H2,1-3H3, (H, 33,35) / t24-, 27 + / m0 / с1^Y Ключ: DKMACHNQISHMDN-RPLLCQBOSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Альморексант ( INN ; код разработки ACT-078573 ) является антагонистом орексина , действующим как конкурентный антагонист рецепторов орексина OX ₁ и OX ₂ , который был разработан фармацевтическими компаниями Actelion и GSK для лечения бессонницы . В январе 2011 г. разработка препарата была прекращена из-за нераскрытых вопросов, касающихся профиля безопасности альморексанта. ^[1]

Развитие [ править ]

Первоначально разработанный компанией Actelion, с 2007 года альморексант рассматривался как потенциальный блокбастер , поскольку считалось, что его новый механизм действия (антагонизм рецепторов орексина) обеспечивает более качественный сон и меньшее количество побочных эффектов, чем традиционные бензодиазепины и Z-препараты, которые преобладали в медицине. многомиллиардный рынок лекарств от бессонницы. ^[2]

В 2008 году GlaxoSmithKline приобрела права на разработку и маркетинг альморексанта у Actelion за первоначальный взнос в размере 147 миллионов долларов. ^[3] Сделка была бы оценена в 3,2 миллиарда долларов, если бы препарат успешно прошел клиническую разработку и получил одобрение FDA. ^[4] GSK и Actelion продолжили совместную разработку препарата и завершили клинические испытания фазы III в ноябре 2009 г. ^[5]

Однако в январе 2011 года Actelion и GSK объявили, что отказываются от разработки альморексанта из-за его побочного действия. ^[1]^[6]

Механизм действия [ править ]

Альморексант является конкурентным антагонистом двойных рецепторов OX ₁ и OX ₂ и избирательно подавляет функциональные последствия активации рецепторов OX ₁ и OX ₂ , такие как мобилизация внутриклеточного Ca 2+ .

См. Также [ править ]

Филорексант
Лемборексант
SB-649 868
Суворексант
Метофолин

Ссылки [ править ]

^ a b GSK и Actelion прекращают клиническую разработку альморексанта Архивировано 4 июля 2011 г. в Wayback Machine - пресс-релиз GSK, 28 января 2011 г.
↑ Sleeping Beautiful - CBS Business Network, 24 сентября 2007 г.
^ Actelion продает права на лекарство от сна Glaxo Almorexant - Bloomberg, 14 июля 2008 г.
^ Сверху доллар сделки листья сомнения Actelion, и мало на горизонте - EP Vantage, 14 июля 2008 года
^ Альморексант у взрослых пациентов с хронической первичной бессонницей (RESTORA 1). ClinicalTrials.gov (3 февраля 2010 г.). Проверено 6 мая, 2010.
^ Actelion и GSK прекращают клиническую разработку альморексанта. Архивировано 3 марта 2011 г.в Wayback Machine - пресс-релиз Actelion, 28 января 2011 г.

Внешние ссылки [ править ]

Официальный сайт Actelion

[GSK-PR_2011-01-1] GSK и Actelion прекращают клиническую разработку альморексанта Архивировано 4 июля 2011 г. в Wayback Machine - пресс-релиз GSK, 28 января 2011 г.

[2] Sleeping Beautiful - CBS Business Network, 24 сентября 2007 г.

[3] Actelion продает права на лекарство от сна Glaxo Almorexant - Bloomberg, 14 июля 2008 г.

[4] Сверху доллар сделки листья сомнения Actelion, и мало на горизонте - EP Vantage, 14 июля 2008 года

[5] Альморексант у взрослых пациентов с хронической первичной бессонницей (RESTORA 1). ClinicalTrials.gov (3 февраля 2010 г.). Проверено 6 мая, 2010.

[6] Actelion и GSK прекращают клиническую разработку альморексанта. Архивировано 3 марта 2011 г.в Wayback Machine - пресс-релиз Actelion, 28 января 2011 г.

[1]