Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Апраклонидин
Апраклонидин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияИопидин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa608005
Пути
администрирования		Актуальные ( офтальмологический раствор )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками98,7%
Ликвидация Период полураспада8 часов
Идентификаторы
  • 2,6-Дихлор- N - (4,5-дигидро- 1H- имидазол-2-ил) бензол-1,4-диамин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.164.104 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 9 H 10 Cl 2 N 4
Молярная масса245,11  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки
  • Clc1c (c (Cl) cc (N) c1) N / C2 = N / CCN2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C9H10Cl2N4 / c10-6-3-5 (12) 4-7 (11) 8 (6) 15-9-13-1-2-14-9 / h3-4H, 1-2,12H2, (H2,13,14,15) проверитьY
  • Ключ: IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Апраклонидин ( МНН ), также известный под торговой маркой Иопидин , представляет собой симпатомиметик, используемый в терапии глаукомы . Это агонист α 2 адренергических рецепторов и слабый агонист α 1 адренергических рецепторов . [ необходима цитата ]

Апраклонидин для местного применения вводят в концентрации 1% для профилактики и лечения послеоперационного повышения внутриглазного давления (ВГД) и 0,5% для краткосрочной дополнительной терапии пациентам, получающим максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Одна капля обычно добавляется за час до лазерной хирургии глаза, а другая капля - после ее завершения.

Клиническое использование [ править ]

Апраклонидин показан для кратковременного дополнительного лечения глаукомы пациентам, получающим максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Этим пациентам, которых лечат апраклонидином для отсрочки операции, следует часто проводить контрольные осмотры, и лечение следует прекратить при значительном повышении внутриглазного давления.

Апраклонидин может быть полезен при диагностике синдрома Хорнера . При синдроме Хорнера симпатическая иннервация мускула-расширителя зрачка утрачена. Таким образом, пораженный зрачок является миотическим, а расширитель зрачка реагирует на денервацию увеличением рецепторов α 1 . В этом случае полезен апраклонидин из-за его слабых α 1 -адренергических свойств. При нанесении на денервированную (и, следовательно, гиперчувствительную) мышцу-расширитель зрачка возникает сверхнормальная реакция расширения, при которой зрачок расширяется в большей степени, чем та, которая наблюдалась бы в неденервированной мышце. Это вызывает изменение анизокории , характерной для болезни Хорнера.

Местное апраклонидин может также уменьшить ВГД у пациентов с глаукомой за счет увеличения оттока трабекулярной, аналогичным образом к клонидина , [1] , но без сердечно - сосудистых побочных эффектов. Апраклонидин сравнивали с другими препаратами, такими как бримонидин и пилокарпин, для предотвращения скачков ВГД после лазерной трабекулопластики . [2] Результаты не показали значительных различий в снижении ВГД для апраклонидина по сравнению с бримонидином или пилокарпином. [2]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Торис, CB; Tafoya, ME; Камрас, CB; Яблонский, ME (1995). «Влияние апраклонидина на динамику водянистой влаги в глазах человека». Офтальмология . 102 (3): 456–61. DOI : 10.1016 / S0161-6420 (95) 31000-7 . PMID  7891985 .
  2. ^ а б Чжан Л., Weizer JS, Musch DC (2017). «Периоперационные препараты для предотвращения временного повышения внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики» . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010746. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010746.pub2 . PMC 5477062 . PMID 28231380 .  

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Чен П., Чен Дж, Лю Д, Чен И, Сяо Ц. (2006). «Сравнение эффективности 0,5% апраклонидина и 4% кокаина в диагностике синдрома Горнера у педиатрических пациентов». J Ocul Pharmacol Ther . 22 (3): 182–7. DOI : 10,1089 / jop.2006.22.182 . PMID  16808679 .
  • Асланидес l; Циклис Н; Ozkilic E; Coskunseven E; Pallikaris l; Янков М (2006). «Влияние местного апраклонидина на субконъюнктивальное кровоизлияние и прикрепление лоскута у пациентов с LASIK». J Refract Surg . 22 (6): 585–8. DOI : 10.3928 / 1081-597X-20060601-11 . PMID  16805122 .
  • Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). «Местное тестирование апраклонидина выявляет зрачковую симпатическую денервацию у диабетических пациентов». J Neuroophthalmol . 26 (1): 25–9. DOI : 10.1097 / 01.wno.0000204648.79744.71 . PMID  16518162 .
  • Гарибальди Д., Хиндман Х, Грант М., Илифф Н., Мербс С. (2006). «Влияние 0,5% апраклонидина на птоз при синдроме Хорнера». Ophthal Plast Reconstr Surg . 22 (1): 53–5. DOI : 10,1097 / 01.iop.0000196322.05586.6a . PMID  16418668 .
  • Onal S, Gozum N, Gucukoglu A (2005). «Влияние апраклонидина по сравнению с дорзоламидом на внутриглазное давление после факоэмульсификации». Лазеры офтальмологической хирургии . 36 (6): 457–62. DOI : 10.3928 / 1542-8877-20051101-05 . PMID  16355950 .

Внешние ссылки [ править ]

  • Информация о назначении иопидина (с веб-сайта FDA)