Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Азеластин
Азеластин.svg
Азеластин-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияАстелин, Оптивар, Аллергодил, другие. [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa603009
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Глазные капли, назальный спрей, внутрь
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S2 (Аптечная медицина)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность40% (интраназально)
Ликвидация Период полураспада22 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6022638
ECHA InfoCard100.133.278
Химические и физические данные
ФормулаC 22 H 24 Cl N 3 O
Молярная масса381,90  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Азеластин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Optivar , представляет собой лекарство, которое в основном используется в качестве назального спрея для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки) и в виде глазных капель при аллергическом конъюнктивите . [2] Другие применения могут включать астму и кожную сыпь, от которых он принимается внутрь. [3] Эффект наступает через несколько минут при использовании в глазах и в течение часа при использовании в носу. [4] Эффект сохраняется до 12 часов. [4]

Общие побочные эффекты включают головную боль, сонливость, изменение вкуса и боль в горле. [4] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или кормления грудью . [5] Это антигистамин второго поколения, который блокирует высвобождение ряда медиаторов воспаления, включая гистамин . [3] [4]

Азеластин был запатентован в 1971 году и начал применяться в медицине в 1986 году. [6] Он доступен в виде дженерика . В 2017 году это было 297-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Назальный спрей Азеластин показан для местного лечения симптомов сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита , таких как ринорея , чихание и зуд в носу, у взрослых и детей от 5 лет и старше. [9] [10] [11] В некоторых странах он также показан для лечения вазомоторного ринита у взрослых и детей старше 12 лет. [11] Азеластин глазные капли показаны для местного лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита . [12] [13]

Побочные эффекты [ править ]

Азеластин безопасен и хорошо переносится как взрослыми, так и детьми с аллергическим ринитом . [14] [15] [16] Горький вкус, головная боль, жжение в носу и сонливость являются наиболее частыми побочными эффектами. Рекомендации США по назначению лекарств предостерегают от одновременного употребления алкоголя и / или других депрессантов центральной нервной системы, но на сегодняшний день не было исследований для оценки воздействия назального спрея азеластина на ЦНС у людей [ нуждается в обновлении? ] . Более поздние исследования [17] [18] показали аналогичную степень сонливости (около 2%) по сравнению с лечением плацебо.

Наиболее частый побочный эффект - горечь (около 20% людей). В связи с этим производитель выпустил еще один препарат азеластина с сукралозой. [19] Проблема горького вкуса также может быть уменьшена путем правильного применения назального спрея (т.е. слегка наклонив голову вперед и не вдыхая лекарство слишком глубоко), или, альтернативно, используя состав азеластина / сукралозы. [20]

Кроме того, аносмия (потеря обоняния) может возникать при приеме антигистаминных препаратов в виде назальных спреев (включая оба препарата азеластина). [4]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Азеластин имеет тройной механизм действия: [21]

  1. Антигистаминный эффект,
  2. Стабилизирующий эффект на тучные клетки и
  3. Противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика [ править ]

Системная биодоступность азеластина составляет примерно 40% при интраназальном введении. Максимальные концентрации в плазме (Cmax) наблюдаются в течение 2–3 часов. Полувыведения , установившееся объем распределения и клиренс плазмы в 22 ч, 14,5 л / кг и 0,5 л / ч / кг соответственно ( на основе внутривенного и перорального введения данных). Примерно 75% пероральной дозы выводится с калом. Фармакокинетика азеластина, вводимого перорально, не зависит от возраста, пола или печеночной недостаточности. [21]

Метаболизм [ править ]

Азеластин окислительно метаболизируется семейством цитохрома P450 в его активный метаболит, десметилазеластин, и два неактивных метаболита карбоновой кислоты. [21]

Химические свойства [ править ]

Химическая номенклатура азеластина: (±) -1- (2H) -фталазинон, 4 - [(4-хлорфенил) метил] -2- (гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил) моногидрохлорид. Он белый, почти без запаха с горьким привкусом. [22]

Общество и культура [ править ]

Доступность [ править ]

Азеластин является непатентованным и доступен во всем мире под многими торговыми марками. [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Drugs.com Международные списки наркотиков Drugs.com для страницы азеластина, по состоянию на 28 июня 2015 г.
  2. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1169. ISBN 9780857113382.
  3. ^ a b Аронсон, Джеффри К. (2015). Побочные эффекты лекарств Мейлера: Международная энциклопедия побочных реакций и взаимодействий с лекарствами . Эльзевир. п. 782. ISBN. 9780444537164.
  4. ^ a b c d e "Монография азеластина гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.
  5. ^ «Азеластин офтальмологический (Оптивар) Использование во время беременности» . Drugs.com . Проверено 26 марта 2019 .
  6. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 548. ISBN 9783527607495.
  7. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  8. ^ «Азеластина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ AHRQ Аллергический ринит и его влияние на астму (ARIA) Руководства по лечению архивации 2013-02-18 в Wayback Machine
  10. ^ "Rhinolast Nasal Spray Краткое описание характеристик продукта" . Октябрь 2009 . Проверено 27 апреля 2010 .
  11. ^ a b «Информация о назначении Astelin FDA» . Проверено 27 апреля 2010 .
  12. ^ "Optilast Eye Drops Краткое изложение характеристик продукта" . Январь 2010 . Проверено 27 апреля 2010 .
  13. ^ "Optivar Eye Drops FDA, прописывая информацию" . Январь 2010 . Проверено 27 апреля 2010 .
  14. ^ Макнили, Вт; Wiseman, LR (июль 1998 г.). «Интраназальный азеластин. Обзор его эффективности при лечении аллергического ринита». Наркотики . 56 (1): 91–114. DOI : 10.2165 / 00003495-199856010-00011 . PMID 9664202 . S2CID 46956783 .  
  15. ^ Ратнер PH, Финдли СР, Хампель Ж, ван Bavel Дж, Widlitz MD, Фрайтег JJ (ноябрь 1994 года). «Двойное слепое контролируемое испытание для оценки безопасности и эффективности назального спрея азеластина при сезонном аллергическом рините». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 94 (5): 818–25. DOI : 10.1016 / 0091-6749 (94) 90148-1 . PMID 7963150 . 
  16. ^ Г - н ЛаФорс С, Dockhorn RJ, Преннер Б. М., и др. (Февраль 1996 г.). «Безопасность и эффективность назального спрея азеластина (Astelin NS) при сезонном аллергическом рините: 4-недельное сравнительное многоцентровое испытание». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 76 (2): 181–8. DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 63420-5 . PMID 8595539 . 
  17. ^ Corren Дж, циклоны Вт, Бернштейн Дж, Бергер Вт, Найяк А, Н Сакс (май 2005 г.). «Эффективность назального спрея азеластина по сравнению с пероральным цетиризином у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Клиническая терапия . 27 (5): 543–53. DOI : 10.1016 / j.clinthera.2005.04.012 . PMID 15978303 . 
  18. Перейти ↑ Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (сентябрь 2006 г.). «Влияние назального спрея азеластина на симптомы и качество жизни по сравнению с пероральными таблетками цетиризина у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 97 (3): 375–81. DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 60804-6 . PMID 17042145 . 
  19. ^ Am J Rhinol Allergy 2010; 24: 29-33
  20. ^ Curr Med Res Opin 2007; 23: 2441-52
  21. ^ a b c Горак, Фридрих; Зигльмайер, Урсула Петра (2009). «Назальный спрей Азеластин для лечения аллергического и неаллергического ринита». Обзор клинической иммунологии . 5 (6): 659–69. DOI : 10.1586 / eci.09.38 . PMID 20477689 . S2CID 32512061 .  
  22. ^ Drugs.com Azelastine Page доступ 28 июня 2015

Внешние ссылки [ править ]

  • «Азеластин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Рекомендации по аллергическому риниту и его влиянию на астму (ARIA)