Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
BMS-906024
BMS-906024.svg
Идентификаторы
  • (2 R , 3 S ) - N - [(3 S ) -1-Метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро- 1H -1,4-бензодиазепин-3-ил] -2, 3-бис (3,3,3-трифторпропил) сукцинамид
Количество CAS
PubChem CID
PubChem SID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаС 26 H 26 F 6 N 4 O 3
Молярная масса556,509  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CN1c2ccccc2C (= N [C @@ H] (C1 = O) NC (= O) [C @ H] (CCC (F) (F) F) [C @ H] (CCC (F) (F) F) С (= O) N) c3ccccc3
  • InChI = 1S / C26H26F6N4O3 / c1-36-19-10-6-5-9-18 (19) 20 (15-7-3-2-4-8-15) 34-22 (24 (36) 39) 35-23 (38) 17 (12-14-26 (30,31) 32) 16 (21 (33) 37) 11-13-25 (27,28) 29 / h2-10,16-17,22H, 11-14H2,1H3, (H2,33,37) (H, 35,38) / t16-, 17 +, 22 + / m0 / с1
  • Ключ: AYOUDDAETNMCBW-GSHUGGBRSA-N

BMS-906024 - это препарат с бензодиазепиновой структурой, разработанный Bristol-Myers Squibb и раскрытый на собрании Американского химического общества весной 2013 года в Новом Орлеане для лечения рака груди, легких, толстой кишки и лейкемии. [1] Препарат действует как ингибитор пан- Notch . Конструкция является одной из запатентованных в 2012 году [2] и изучается в ходе клинических испытаний. [3] [4] [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Drahl C (2013). «Живой блог, впервые раскрывающий структуры наркотиков из #ACSNOLA» . Новости химии и техники . Американское химическое общество.
  2. ^ WO 2012129353 , Quesnelle C, Ким SH, Ли F, Gavai A, "Bisfluoroalkyl-1,4-Benzodiazepinone соединений", опубликованной 27 сентября 2012 года, назначен Bristol-Myers Squibb Company 
  3. ^ Гавай А.В., Кенель С., Норрис Д., Хан В.С., Гилл П., Шан В. и др. (Май 2015 г.). «Открытие клинического кандидата BMS-906024: мощный ингибитор Pan-Notch для лечения лейкемии и солидных опухолей» . Письма по медицинской химии ACS . 6 (5): 523–7. DOI : 10.1021 / acsmedchemlett.5b00001 . PMC 4434460 . PMID 26005526 .  
  4. ^ Морган К.М., Фишер Б.С., Ли Ф.Й., Шах Дж. Дж., Бертино Дж. Р., Розенфельд Дж и др. (Декабрь 2017 г.). «Ингибирование гамма-секретазы с помощью BMS-906024 увеличивает эффективность паклитаксела при аденокарциноме легкого» . Молекулярная терапия рака . 16 (12): 2759–2769. DOI : 10.1158 / 1535-7163.MCT-17-0439 . PMC 5716926 . PMID 28978720 .  
  5. ^ Соса Иглесиас V, Theys J, Groot AJ, Barbeau LM, Lemmens A, Yaromina A и др. (2018). «Синергетические эффекты ингибирования NOTCH / γ-секретазы и стандартные методы лечения в немелкоклеточных клетках рака легких» . Границы онкологии . 8 : 460. DOI : 10,3389 / fonc.2018.00460 . PMC 6234899 . PMID 30464927 .