 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пфизерпен, другое |
| Другие имена | Пенициллин G калий, [2] пенициллин G натрий |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a685013 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | IV , IM |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 30 минут |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Номер E | E705 (антибиотики) |
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.000.461 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 18 N 2 O 4 S |
| Молярная масса | 334,39 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Бензилпенициллин , также известный как пенициллин G , представляет собой антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . [3] Сюда входят пневмония , ангина , сифилис , некротический энтероколит , дифтерия , газовая гангрена , лептоспироз , целлюлит и столбняк . [3] Это не агент первой линии при пневмококковом менингите . [3] Бензилпенициллин вводят в вену.или мышцы . [2] Две формы пролонгированного действия бензатин бензилпенициллин и прокаин бензилпенициллин доступны для инъекций в мышцу. [3]
Побочные эффекты включают диарею , судороги и аллергические реакции, включая анафилаксию . [3] При использовании для лечения сифилиса или болезни Лайма может возникнуть реакция, известная как Яриша-Герксхаймера . [3] Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин в анамнезе . [3] Во время беременности обычно используются препараты класса пенициллина и β-лактама . [3]
Бензилпенициллин был открыт в 1929 году Александром Флемингом и вошел в коммерческое использование в 1942 году. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]
Медицинское использование [ править ]
Противомикробное действие [ править ]
Отмечено, что как антибиотик бензилпенициллин обладает эффективностью главным образом против грамположительных организмов. Сообщается, что некоторые грамотрицательные организмы, такие как Neisseria gonorrhoeae и Leptospira weilii , чувствительны к бензилпенициллину. [6]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты могут включать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, лихорадку, боли в суставах, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксию, реакцию, подобную сывороточной болезни. Редко - поражение ЦНС, включая судороги (особенно при приеме высоких доз или при тяжелой почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и нарушения свертывания крови. Также сообщалось о диарее (в том числе о колите, вызванном приемом антибиотиков).
Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке можно контролировать либо традиционным микробиологическим анализом, либо более современными хроматографическими методами. Такие измерения могут быть полезны, чтобы избежать токсического воздействия на центральную нервную систему у любого человека, получающего большие дозы препарата на постоянной основе, но они особенно актуальны для пациентов с почечной недостаточностью , которые могут накапливать лекарство из-за пониженной скорости экскреции с мочой. [7] [8]
Производство [ править ]
Производство бензилпенициллина включает ферментацию, извлечение и очистку пенициллина. [9]
В процессе ферментации производства бензилпенциллина образуется продукт. Присутствие продукта в растворе ингибирует реакцию и снижает скорость и выход продукта. Таким образом, чтобы получить больше продукта и увеличить скорость реакции, его непрерывно экстрагируют. [10] Это делается путем смешивания формы с глюкозой, сахарозой, лактозой, крахмалом или декстрином, нитратом, солью аммония, кукурузной жидкостью, пептоном, мясным или дрожжевым экстрактом и небольшими количествами неорганических солей. [11]
Извлечение бензилпенциллина является наиболее важной частью производственного процесса, поскольку оно влияет на последующие этапы очистки, если выполняется неправильно. [9] Существует несколько типов методов, используемых для извлечения бензилпенициллина: двухфазная водная экстракция, жидкостная мембранная экстракция, микрофильтрация и экстракция растворителем. [9] Экстракция чаще используется в процессе восстановления. [ требуется медицинская цитата ]
На стадии очистки бензилпенциллин отделяют от экстракционного раствора. Обычно это делается с помощью разделительной колонки. [12]
Синонимы [ править ]
- Пенициллин II (старая британская номенклатура наименования пенициллинов) [13] [14]
Ссылки [ править ]
- ^ Дэвид Д. Декстер, Джеймс М. ван дер Вин (1978). «Конформации и уточнение структуры пенициллина G калия». J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 . 3 (3): 185–190. DOI : 10.1039 / p19780000185 . PMID 565366 .CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
- ^ a b «Инъекции пенициллина G - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . www.drugs.com . Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 .
- ^ a b c d e f g h Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р., ред. (2009). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 98, 105.. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 490. ISBN 9783527607495. Архивировано 20 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Пенициллин G» (PDF) . Току-Э. 10 октября 2010 г. Архивировано 3 марта 2016 г. из оригинального (PDF) . Проверено 11 июня 2012 года .
- ^ Fossieck B Jr, Parker RH. Нейротоксичность при внутривенном введении пенициллина. Обзор. J. Clin. Pharmacol. 14: 504–512, 1974.
- ^ BASELT R (2008). Удаление токсичных лекарств и химических веществ в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1195–1196.
- ^ a b c Лю Цюй, Ли И, Ли В, Лян Х, Чжан Ц., Лю Х. (февраль 2016 г.). «Эффективное восстановление пенициллина G гидрофобной ионной жидкостью». ACS Устойчивая химия и инженерия . 4 (2): 609–615. DOI : 10.1021 / acssuschemeng.5b00975 .
- ↑ Barros J (4 января 2016 г.). «Использование Extraction для улучшения пенициллин G Recovery» . Американское химическое общество . Дата обращения 6 мая 2019 .
- ^ «Разделение и очистка фармацевтических препаратов и антибиотиков» (PDF) .
- ^ Saino Y, Kobayashi F, Inoue M, Mitsuhashi S (октябрь 1982). «Очистка и свойства индуцибельной пенициллин-бета-лактамазы, выделенной из Pseudomonas maltophilia» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 22 (4): 564–70. DOI : 10.1128 / AAC.22.4.564 . PMC 183794 . PMID 6983856 .
- ^ Комитет по медицинским исследованиям, OSRD, Вашингтон, и Совет медицинских исследований, Лондон (1945). «Химия пенициллина». Наука . 102 (2660): 627–629. DOI : 10.1039 / an9477200274 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
- ^ «Пенициллин G» . PubChem . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека . Проверено 26 декабря 2020 года .
Внешние ссылки [ править ]
- «Бензилпенициллин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
