Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Буталбитал
Butalbital structure.svg
Butalbital ball-and-stick.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa601009
Пути
администрирования		устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность20–45%
Метаболизмпеченочный в основном CYP3A4
Ликвидация Период полураспада35 часов [1]
Экскрецияпочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.926 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 11 H 16 N 2 O 3
Молярная масса224,260  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Буталбитал - барбитурат средней продолжительности действия. Бутальбитал часто сочетается с другими лекарствами, такими как парацетамол (ацетаминофен) или аспирин, для лечения боли и головной боли . Различные препараты в сочетании с кодеином являются FDA обсуждения и для лечения головной боли напряжения . Буталбитал имеет ту же химическую формулу, что и талбутал, но другую структуру - формулу, которая представляет собой 5-аллил-5-изобутилбарбитуровую кислоту. [2] Его использование от головной боли не рекомендуется (за исключением крайних случаев) из-за его токсичности и доступности более безопасных агентов. [3]

Подготовка [ править ]

Комбинации включают:

  • Буталбитал и ацетаминофен ( парацетамол ) (торговые наименования: Axocet, Bucet, Bupap, Cephadyn, Dolgic, Phrenilin, Forte, Sedapap)
  • Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен) и кофеин (торговые названия: Fioricet , Esgic, Esgic-Plus, Orbivan)
  • Буталбитал и аспирин (торговое название: Аксотал)
  • Буталбитал, аспирин и кофеин (торговые названия: Fiorinal , Fiormor, Fiortal, Fortabs, Laniroif)
  • Буталбитал, парацетамол (ацетаминофен), кофеин и фосфат кодеина (торговое название: Fioricet # 3 с кодеином )
  • Буталбитал, аспирин, кофеин и фосфат кодеина (торговое название: Fiorinal # 3 с кодеином)
  • Тартрат эрготамина , кофеин, буталбитал, алкалоиды красавки (торговое название: Cafergot-PB)

Противопоказания [ править ]

Существуют специальные методы лечения мигрени и головной боли. [4] Буталбитал не рекомендуется в качестве лечения первой линии, поскольку он снижает бдительность, вызывает риск зависимости и привыкания и увеличивает риск того, что эпизодические головные боли станут хроническими. [3] Когда другие методы лечения недоступны, может быть целесообразным применение буталбитала, если за пациентом можно наблюдать, чтобы предотвратить развитие хронической головной боли. [3] Это наименее предпочтительный вариант, если другие доступные методы лечения не работают. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты любого психоактивного препарата трудно предсказать, хотя буталбитал обычно хорошо переносится. Часто сообщаемые побочные эффекты буталбитала, некоторые из которых имеют тенденцию исчезать при продолжении использования, включают:

  • Головокружение
  • Угнетение дыхания (нарушение дыхания)
  • Сонливость
  • Чувство опьянения
  • Головокружение
  • Тошнота
  • Седация
  • Эйфория
  • Серьезное нарушение суждения
  • Диарея
  • Потеря памяти
  • Запор
Fioricet (50/40/325)

Редкие побочные эффекты включают синдром Стивенса-Джонсона , нежелательную реакцию на барбитураты и анафилаксию .

Риск и тяжесть всех побочных эффектов значительно возрастают, когда буталбитал (или препараты, содержащие буталбитал) сочетаются с другими седативными средствами (например, этанолом , опиатами , бензодиазепинами , антигистаминными препаратами ). В частности, буталибитал, особенно в сочетании с другими седативными средствами (например, опиоидами), может вызвать опасное для жизни угнетение дыхания и смерть. Ингибиторы печеночного фермента CYP3A4 могут также увеличивать риск, серьезность и продолжительность побочных эффектов, многие лекарства ингибируют этот фермент, как и некоторые продукты, такие как грейпфрут и красный апельсин . Прием лекарств на основе бутальбитала с некоторыми другими лекарствами также может усилить побочные эффекты других лекарств.

Опасности и риски [ править ]

Буталбитал может вызвать зависимость или привыкание . Смешивание с алкоголем , бензодиазепинами и другими депрессантами ЦНС увеличивает риск интоксикации, увеличивает угнетение дыхания и увеличивает токсичность для печени в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном). Использование бутальбитала и алкоголя, бензодиазепинов и других депрессантов ЦНС может привести к коме и, в крайних случаях, к летальному исходу.

Когда бензодиазепины вводятся одновременно с барбитуратами, суммарный эффект препаратов намного больше, чем можно было бы ожидать, учитывая эффект обоих препаратов по отдельности. Это связано с дополнительными механизмами в рецепторе ГАМК A , где бензодиазепины увеличивают скорость открытия хлоридных каналов, а барбитураты увеличивают продолжительность. [ необходима цитата ] Доза бензодиазепина заставляет канал, который обычно открывается каждые 30 секунд, открывается в 3 раза быстрее [ необходима цитата ] , в то время как барбитурат заставляет канал пропускать три иона хлорида за одно открытие вместо обычного. [ необходима цитата ] В сочетании канал теперь пропускает девять ионов каждые 30 секунд вместо одного, что означает 9-кратное увеличение активности.

Как и большинство барбитуратов, буталбитал является общим индуктором ферментов P450 как у грызунов, так и у людей, особенно CYP3A4 (следовательно, индуцирует его собственный метаболизм), CYP2D6 и CYP2C9, хотя его способность к индукции фермента P450 намного меньше, чем у эквивалентных доз фенобарбитала. или секобарбитал (наиболее мощные известные индукторы ферментов из молекулярного семейства барбитуратов). [ необходима цитата ] В очень высоких дозах также было продемонстрировано, что он индуцирует глутатион-S-трансферазу A1 / глутатион-S-трансферазу A2у крыс, хотя дозы, необходимые для достижения этого эффекта в клинически значимой степени, находятся в диапазоне LD50 бутальбитала, что делает его использование для этой цели непрактичным и очень опасным (этот эффект еще не был протестирован на человеческих моделях, поэтому он неизвестен играет ли индукция GS-T значительную роль в эффектах буталбитала у людей или вообще возникает). [ необходима цитата ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Butalbital и Acetaminophen - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование" . наркотики.com . Архивировано 21 января 2018 года.
  2. ^ Патент DE 526854
  3. ^ a b c Американское общество головной боли (сентябрь 2013 г.), «Пять вещей, которые должны задавать врачам и пациентам» , « Выбор мудро» : инициатива ABIM Foundation , Американского общества головной боли , заархивировано из оригинала 3 декабря 2013 г. , извлечено 10 декабря 2013 г., который цитирует
    • Bigal ME, Lipton RB (апрель 2009 г.). «Чрезмерное употребление опиоидов и развитие хронической мигрени». Боль . 142 (3): 179–82. DOI : 10.1016 / j.pain.2009.01.013 . PMID  19232469 . S2CID  27949021 .
    • Бигал М.Э., Серрано Д., Бузе Д., Шер А., Стюарт В.Ф., Липтон Р.Б. (сентябрь 2008 г.). «Лекарства от острой мигрени и эволюция от эпизодической к хронической мигрени: продольное популяционное исследование» . Головная боль . 48 (8): 1157–68. DOI : 10.1111 / j.1526-4610.2008.01217.x . PMID  18808500 . S2CID  17358333 .
    • Шер А.И., Стюарт В.Ф., Риччи Дж. А., Липтон РБ (ноябрь 2003 г.). «Факторы, связанные с началом и ремиссией хронической ежедневной головной боли в популяционном исследовании» . Боль . 106 (1–2): 81–9. DOI : 10.1016 / S0304-3959 (03) 00293-8 . PMID  14581114 . S2CID  29000302 .
    • Katsarava Z, Schneeweiss S, Kurth T., Kroener U, Fritsche G, Eikermann A и др. (Март 2004 г.). «Заболеваемость и предикторы хронизации головной боли у пациентов с эпизодической мигренью». Неврология . 62 (5): 788–90. DOI : 10.1212 / 01.WNL.0000113747.18760.D2 . PMID  15007133 . S2CID  20759425 .
  4. ^ a b Американская академия неврологии (февраль 2013 г.), «Пять вещей, которые должны задавать врачам и пациентам» , « Мудрый выбор» : инициатива Фонда ABIM , Американской академии неврологии, заархивировано с оригинала 1 сентября 2013 г. , получено 1 августа , 2013 г., который цитирует
    • Зильберштейн С.Д. (сентябрь 2000 г.). «Практический параметр: научно обоснованные рекомендации по мигрени (обзор, основанный на фактических данных): отчет Подкомитета по стандартам качества Американской академии неврологии» . Неврология . 55 (6): 754–62. DOI : 10,1212 / WNL.55.6.754 . PMID  10993991 .
    • Эверс С., Афра Дж., Фрезе А., Гоудсби П.Дж., Линде М., Май А., Шандор П.С. (сентябрь 2009 г.). «Руководство EFNS по лекарственному лечению мигрени - пересмотренный отчет целевой группы EFNS». Европейский журнал неврологии . 16 (9): 968–81. DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2009.02748.x . PMID  19708964 . S2CID  9204782 .
    • Институт Клинических систем улучшения (2011), головная боль, диагностика и лечение , Институт клинических систем улучшения, архивируется с оригинала на 2013-10-29 , извлекаться 2013-10-24

Внешние ссылки [ править ]

  • Butalbital , Медицинский онлайн-словарь
  • Буталбитал и ацетаминофен (системный) ( архив ), Информация о лекарствах MedicinePlus
  • Контролируемые вещества в Списке III ( архив ) Управления по борьбе с наркотиками США