DASB (вверху) и [C-11] DASB | |
Радиоактивный атом углерода отмечен голубым | |
Идентификаторы | |
---|---|
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
|
Химические и физические данные | |
Формула | C 16 H 17 N 3 S |
Молярная масса | 283,39 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
(что это?) (проверить) |
DASB , также известный как 3-амино-4- (2-диметиламинометилфенилсульфанил) бензонитрил , представляет собой соединение, которое связывается с переносчиком серотонина . Меченный углеродом-11 - радиоактивным изотопом - он использовался в качестве радиолиганда в нейровизуализации с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) примерно с 2000 года. [1] В этом контексте он считается одним из лучших радиолигандов для ПЭТ-исследования. переносчик серотонина в мозге , [2] , поскольку он имеет высокую селективность для переносчика серотонина. [3]
Изображение DASB из сканирования ПЭТ человека показывает высокое связывание в среднем мозге , таламусе и полосатом теле , умеренное связывание в медиальной височной доле и передней поясной извилине и низкое связывание в неокортексе . Мозжечка часто рассматривается как регион с не обязательным никакого конкретного переносчика серотонина и область мозга используется в качестве ссылки в некоторых исследованиях. [4]
Поскольку переносчик серотонина является мишенью для СИОЗС, используемых при лечении большой депрессии , было естественным изучить связывание DASB у пациентов с депрессией. Было выполнено несколько таких исследований. [5]
Существует ряд альтернативных радиолигандов ПЭТ для визуализации переносчика серотонина: [ 11 C] ADAM , [ 11 C] MADAM , [ 11 C] AFM, [ 11 C] DAPA, [ 11 C] McN5652 и [ 11 C] - NS 4194. Родственная молекула DASB, которая может быть помечена фтором-18 , также была предложена в качестве радиолиганда ПЭТ. [6] При однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) с использованием радиоизотопа йода-123 доступны другие радиолиганды: [ 123 I] ODAM, [ 123 I] IDAM, [ 123I] ADAM, [7] и [ 123 I] β-CIT . [2] Несколько исследований исследовали различие в связывании между радиолигандов в нечеловеческих приматов , [8] [9] , а также в свиней . [10]
Другими соединениями, которые могут быть помечены как радиолиганды ПЭТ для исследования серотониновой системы, являются, например, альтансерин и WAY-100635 .
Методологические вопросы [ править ]
Связывающий потенциал из DASB может быть оценен с кинетическим моделированием на серии сканирования мозга. [11]
Исследование воспроизводимости ПЭТ с повторным тестированием показывает, что [ 11 C] DASB можно использовать для измерения параметров транспортера серотонина с высокой надежностью в областях мозга, богатых рецепторами. [4]
Когда DASB нейроизображения анализируются, кинетические модели, предложенные Ichise и соавторами [12], могут быть использованы для оценки потенциала связывания . Для оценки этого подхода был проведен эксперимент с повторным тестированием воспроизводимости . [13]
Исследования [ править ]
Помимо исследований, перечисленных ниже, было сообщено о нескольких исследованиях занятости. [5]
Что | Результат | Предметы | Ref. |
---|---|---|---|
5-HTTLPR L A L A генотип переносчика серотонина | Увеличение скорлупы | 43/30 | [14] |
5-HTTLPR L A L A генотип переносчика серотонина | Увеличение среднего мозга | 19 | [15] |
5-HTTLPR L A L A генотип переносчика серотонина | Нет разницы | 63 | [16] |
Возраст | Эффект не обнаружен | [17] ( [2] ) | |
Индекс массы тела | Обратная корреляция (?) | ? | [18] |
Сезонность | Зимой выше у скорлупы и хвостатого. | 54 | [19] |
Сезонность | Выше осенью и зимой | 88 | [20] |
NEO PI-R Невротизм | Положительная корреляция в таламусе | 31 кобель | [21] |
Болезнь | |||
Депрессия во время серьезных депрессивных эпизодов | Никакой разницы не обнаружено | 20 + 20 | [17] |
Депрессия с крайне негативистскими «дисфункциональными установками» во время серьезных депрессивных эпизодов. | Увеличение префронтальной коры , передней поясной извилины , таламуса , двустороннего хвостатого и двустороннего скорлупы | 20 (?) + 20 | [17] |
Выздоровевшие пациенты с депрессией | Никакой разницы не обнаружено | 24 + 20 кобелей | [22] |
Униполярная депрессия | Увеличение таламуса , островка и полосатого тела | 18 + 34 | [23] |
Немедикаментозная униполярная большая депрессия | Снижение доступности 5-HTT в таламусе | [24] | |
Тревога TCI при немедикаментозной униполярной депрессии | Снижение доступности 5-HTT в таламусе , среднем мозге и миндалине | [24] | |
Биполярная депрессия | Увеличение таламуса , островка и полосатого тела | 18 + 34 | [23] |
Биполярная депрессия | Уменьшение среднего мозга , миндалины , гиппокампа , таламуса , скорлупы и передней поясной коры | 18 + 41 | [25] |
Обсессивно-компульсивное расстройство | Снижение и корреляция с тяжестью таламуса и среднего мозга | 9 + 19 | [26] |
Алкоголизм | Без значительных изменений | 30 + 18 | [27] |
болезнь Паркинсона | Уменьшение переднего мозга | 5 + 8 | [28] |
Недепрессивная болезнь Паркинсона | Снижение связывания в хвостатом, среднем мозге, скорлупе, орбитофронтальной коре и (незначительно) дорсолатеральной префронтальной коре | [29] | |
Пациенты с депрессивной болезнью Паркинсона | Увеличение префронтальной и дорсолатеральной коры | 7 + 7 | [30] |
Препарат / вмешательство | |||
Абстинентные потребители МДМА (экстази) | Глобальное сокращение | 23 + 19 | [31] |
Бывшие потребители МДМА и полинаркоманы | Нет существенной разницы в изученных областях мозга | 12 + 9 + 19 | [32] |
Снижение синаптического серотонина (за счет быстрого истощения триптофана ) | (небольшое снижение связывающего потенциала) | 8 | [33] |
Снижение уровня серотонина в головном мозге (за счет острого истощения триптофана ) | Никаких изменений не наблюдается | 25 (14) | [34] |
Ссылки [ править ]
- ^ С. Хоул; Н. Гиноварт; Д. Хасси; Дж. Х. Мейер; А.А. Уилсон (октябрь 2000 г.). «Визуализация переносчика серотонина с помощью позитронно-эмиссионной томографии: начальные исследования на людях с [ 11 C] DAPP и [ 11 C] DASB». Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 27 (11): 1719–22. DOI : 10.1007 / s002590000365 . PMID 11105830 . S2CID 18932686 .
- ^ a b c Питер Бруст; Свен Гесс; Ульрих Мюллер; Жолт Сабо (февраль 2006 г.). «Нейровизуализация транспортера серотонина - возможности и подводные камни» (PDF) . Текущие обзоры психиатрии . 2 (1): 111–149. DOI : 10.2174 / 157340006775101508 . Архивировано из оригинального (PDF) 23 июля 2011 года . Проверено 23 января 2008 .
- ^ Алан А. Уилсон; Натали Гиноварт; Дуг Хасси; Джефф Мейер; Сильвен Хоул (июль 2002 г.). «In vitro и in vivo характеристика [ 11 C] -DASB: зонд для измерения переносчика серотонина in vivo с помощью позитронно-эмиссионной томографии». Ядерная медицина и биология . 29 (5): 509–515. DOI : 10.1016 / S0969-8051 (02) 00316-5 . PMID 12088720 .
- ^ a b В. Гордон Франкл ; Марк Слифштейн; Роджер Н. Ганн; Юнь Хуан; Дах-Рен Хван; Э. Эшли Дарр; Раджеш Нарендран; Марк Ларюэль (1 мая 2006 г.). «Оценка параметров транспортера серотонина с помощью 11 C-DASB у здоровых людей: воспроизводимость и сравнение методов» . Журнал ядерной медицины . 47 (5): 815–826. PMID 16644752 .
- ^ a b Джеффри Х. Мейер (март 2007 г.). «Визуализация переносчика серотонина во время большого депрессивного расстройства и лечения антидепрессантами» . Журнал психиатрии и неврологии . 32 (2): 86–102. PMC 1810585 . PMID 17353938 .
- ^ Судха Гарг; Шанкар Р. Топате; Ричард С. Минтон; Кимберли В. Блэк; Эндрю Дж. Х. Линч; Прадип К. Гарг (сентябрь – октябрь 2007 г.). «3-Амино-4- (2 - ((4- [18F] фторбензил) метиламино) метилфенилсульфанил) бензонитрил, фторбензиловый аналог F-18 DASB: синтез, связывание in vitro и исследования биораспределения in vivo». Биоконъюг. Chem. 18 (5): 1612–1618. DOI : 10.1021 / bc070112g . PMID 17705553 .
- ^ Oya S, Choi SR, Hou C, et al. (Апрель 2000 г.). «2 - ((2 - ((диметиламино) метил) фенил) тио) -5-йодофениламин (ADAM): улучшенный лиганд переносчика серотонина». Nucl. Med. Биол . 27 (3): 249–54. DOI : 10.1016 / s0969-8051 (00) 00084-6 . PMID 10832081 .
- ↑ Жолт Сабо; Уна Д. Макканн; Алан А. Уилсон; Урсула Шеффель; Таофик Овоникоко ; Уильям Б. Мэтьюз; Хайден Т. Раверт; Джон Хилтон; Роберт Ф. Данналс; Джордж А. Рикаурте (1 мая 2002 г.). «Сравнение (+) - 11 C-McN5652 и 11 C-DASB в качестве радиолигандов переносчика серотонина в различных экспериментальных условиях» . Журнал ядерной медицины . 43 (5): 678–692. PMC 2078607 . PMID 11994534 .
- ^ Yiyun Хуан, Д-Рен Хван, Радж Narendran, Yasuhiko Суды, Rano Чаттерджи, Sung-A Bae, Усама маулави, Лоуренс С. Кегелес, Алан А. Уилсон, Хэнк Ф. кунг и Марк Laruelle (2002). «Сравнительная оценка пяти ПЭТ- радиоактивных индикаторов на нечеловеческих приматах для визуализации переносчиков серотонина: [ 11 C] McN 5652, [ 11 C] ADAM, [ 11 C] DASB, [ 11 C] DAPA и [ 11 C] AFM». Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 22 (11): 1377–1398. DOI : 10.1097 / 00004647-200211000-00011 . PMID 12439295 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
- ^ Свенд Б. Дженсен; Дональд Ф. Смит; Дирк Бендер; Стин Якобсен; Дэн Питерс; Elsebet Ø. Нильсен; Гуннар М. Олсен; Йорген Шеель-Крюгер; Алан Уилсон; Пол Камминг (май 2003 г.). «[ 11 C] -NS 4194 в сравнении с [ 11 C] -DASB для ПЭТ-визуализации переносчиков серотонина в живом головном мозге свиньи». Синапс . 49 (3): 170–177. DOI : 10.1002 / syn.10222 . PMID 12774301 . S2CID 35777731 .
- ^ Nathalie Ginovart, Алан А. Уилсон, Джеффри Х. Мейер, Дуг Хасси и Сильвен Хоул (2001). «Количественная оценка связывания [ 11 C] -DASB с переносчиком серотонина человека с помощью позитронно-эмиссионной томографии : стратегии моделирования» . Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 21 (11): 1342–1353. DOI : 10.1097 / 00004647-200111000-00010 . PMID 11702049 . CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Масанори Ичисе; Джейх-Сан Лиоу; Цзянь-Цян Лу; Акихиро Такано; Кендра Модель; Хироши Тояма; Тецуя Сухара; Кадзутоши Сузуки; Роберт Б. Иннис; Ричард Э Карсон (2003). «Линеаризованные эталонные методы параметрической визуализации тканей: применение к [ 11 C] DASB Позитронно-эмиссионная томография исследования переносчика серотонина в мозге человека» . Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 23 (9): 1096–1112. DOI : 10.1097 / 01.WCB.0000085441.37552.CA . PMID 12973026 .
- ↑ Джэ Сын Ким; Масанори Ичисе; Джанет Сангаре; Роберт Б. Иннис (2006 Китай). «ПЭТ-изображение транспортеров серотонина с [ 11 C] DASB: тест-повторный тест воспроизводимости с использованием метода параметрической визуализации полилинейной эталонной ткани». Журнал ядерной медицины . 47 (2): 208–214. PMID 16455625 . Проверить значения даты в:
|date=
( помощь ) - ^ Николь Пращак-Ридер; Дж. Кеннеди; А. Уилсон; Д. Хасси; А. Боуваривала; М. Виллейт; Н. Гиноварт; С. Тармалингам; М. Маселлис; С. Хоул; Джеффри Х. Мейер (август 2007 г.). «Новый аллель 5-HTTLPR ассоциируется с более высоким связыванием переносчика серотонина в скорлупе: исследование позитронно-эмиссионной томографии [ 11 C] DASB». Биологическая психиатрия . 62 (4): 327–331. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2006.09.022 . PMID 17210141 . S2CID 46096787 .
- ^ М. Реймольд, М. Н. Смолка, Г. Шуман, А. Циммер, Дж. Вразе, К. Манн, X.-Z. Ху, Д. Гольдман, Г. Райшль, К. Зольбах, Х.-Дж. Мачулла, Р. Барес1 и А. Хайнц (май 2007 г.). «На потенциал связывания переносчика серотонина среднего мозга, измеренный с помощью [ 11 C] DASB, влияет генотип переносчика серотонина». Журнал нейронной передачи . 114 (5): 635–9. DOI : 10.1007 / s00702-006-0609-0 . PMID 17225932 . S2CID 9369923 . CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Мурти, штат Невада; Сельварадж, S; Cowen, PJ; Бхагвагар, Z; Ридель, WJ; Коллеги, P; Кеннеди, JL; Саакян, Б.Дж.; и другие. (Август 2010 г.). «Полиморфизм транспортера серотонина (вставка / делеция SLC6A4 и rs25531) не влияет на доступность связывания 5-HTT с [11C] DASB в живом мозге человека». NeuroImage . 52 (1): 50–54. DOI : 10.1016 / j.neuroimage.2010.04.032 . PMID 20406689 . S2CID 2690593 .
- ^ a b c Джеффри Х. Мейер ; Сильвен Хоул ; Сандра Саграти; Анна Карелла; Дуг Ф. Хасси; Натали Гиноварт; Верделл Гулдинг; Джеймс Кеннеди; Алан А. Уилсон (декабрь 2004 г.). «Потенциал связывания переносчика серотонина в мозге, измеренный с помощью позитронно-эмиссионной томографии DASB, меченной углеродом 11. Влияние крупных депрессивных эпизодов и тяжесть дисфункциональных отношений» . Архив общей психиатрии . 61 (12): 1271–9. DOI : 10,1001 / archpsyc.61.12.1271 . PMID 15583118 .
- ^ Ryohei Мацумото; Х. Ито; Х. Такахаши; Х. Такано; Т. Сухара (2008). «Обратная корреляция между индексом массы тела и связыванием переносчика серотонина в человеческом мозге: исследование A [ 11 C] DASB PET». NeuroImage . 2, приложение 2: Т161. DOI : 10.1016 / j.neuroimage.2008.04.128 . S2CID 53257175 . Картирование нейрорецепторов 2008, Седьмой международный симпозиум по картированию функциональных нейрорецепторов живого мозга
- ^ Jan Kalbitzer ; Дэвид Эррицо; Клаус К. Холст; Финн Å. Нильсен; Лизбет Марнер; Сабольч Лехель; Тине Арентцен; Терри Л. Джерниган; И Гитте М. Кнудсен (28 января 2010 г.). «Сезонные изменения в связывании переносчика серотонина в головном мозге у носителей короткого аллеля 5-HTTLPR, но не у гомозигот с длинным аллелем». Биологическая психиатрия . 67 (11): 1033–1039. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2009.11.027 . PMID 20110086 . S2CID 22393782 .
- ^ Николь Пращак-Ридер ; Маттеус Виллейт ; Алан А. Уилсон ; Сильвен Хоул (сентябрь 2008 г.). «Сезонные колебания в связывании переносчика серотонина головного мозга человека» . Архив общей психиатрии . 65 (9): 1072–1078. DOI : 10,1001 / archpsyc.65.9.1072 . PMID 18762593 .
- ↑ Акихиро Такано ; Рёсуке Аракава; Мика Хаяшиа; Хидехико Такахашиа; Тэцуя Сухара (сентябрь 2007 г.). «Взаимосвязь между чертой личности невротизм и связывание переносчика серотонина». Биологическая психиатрия . 62 (6): 588–592. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2006.11.007 . PMID 17336939 . S2CID 41664835 .
- ^ Зубин Бхагвагар ; Нага Мурти; Судхакар Сельварадж; Райнер Хинц; Мэтью Тейлор; Сабрина Фэнси; Пол Грасби ; Филип Коуэн (декабрь 2007 г.). «Связывание 5-HTT у выздоровевших пациентов с депрессией и здоровых добровольцев: исследование позитронно-эмиссионной томографии с [11C] DASB» . Американский журнал психиатрии . 164 (12): 1858–1865. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2007.06111933 . PMID 18056241 .
- ^ a b Дара М. Кэннон, Масанори Ичисе, Дениз Роллис, Жаклин М. Клэйвер, Шилпа К. Ганди, Деннис С. Чарни, Хусейни К. Манджи и Уэйн С. Древец (октябрь 2007 г.). «Повышенное связывание переносчика серотонина при большом депрессивном расстройстве, оцененное с помощью позитронно-эмиссионной томографии и [ 11 C] DASB; сравнение с биполярным расстройством». Биологическая психиатрия . 62 (8): 870–877. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2007.03.016 . PMID 17678634 . S2CID 19689483 . CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ a b Маттиас Реймольд ; Batra A; Knobel A; Смолка МН; Zimmer A; Mann K; Solbach C; Reischl G; Schwärzler F; Gründer G; Machulla HJ; Bares R; А. Хайнц (2008). «Беспокойство связано со снижением доступности центрального переносчика серотонина у пациентов с униполярной большой депрессией, не принимающих лекарства: исследование [ 11 C] DASB PET» . Молекулярная психиатрия . 13 (6): 606-13, 557. DOI : 10.1038 / sj.mp.4002149 . PMID 18268503 . . Электронная публикация
- ^ Мария А. Окендо; Рамин С. Гастингс; Юн-ю Хуан; Норман Симпсон; Р. Тодд Огден; Сянь-чжан Ху; Дэвид Голдман; Виктория Аранго; Рональд Л. Ван Хиртум; Дж. Джон Манн; Рамин В. Парси (февраль 2007 г.). «Связывание переносчика серотонина в головном мозге у пациентов с депрессией и биполярным расстройством с использованием позитронно-эмиссионной томографии» . Архив общей психиатрии . 64 (2): 201–208. DOI : 10,1001 / archpsyc.64.2.201 . PMC 3767993 . PMID 17283287 .
- ^ М. Реймольд; М. Н. Смолка; А. Циммер; А. Батра; А. Кнобель; К. Сольбах; А. Мундт; HU Smoltczyk; Д. Гольдман; К. Манн; Г. Райшль; Х.-Ж. Мачулла; Р. Барес; А. Хайнц (декабрь 2007 г.). «Снижение доступности переносчиков серотонина при обсессивно-компульсивном расстройстве коррелирует с тяжестью симптомов - исследование [ 11 C] DASB PET». Журнал нейронной передачи . 114 (12): 1603–1609. DOI : 10.1007 / s00702-007-0785-6 . PMID 17713719 . S2CID 33872765 .
- ^ Амира К. Браун; Дэвид Т. Джордж; Масахиро Фудзита; Джейх-Сан Лиоу; Масанори Ичисе; Джозеф Хиббельн; Суброто Гхош; Джанет Сангаре; Дэниел Хоммер; Роберт Б. Иннис (январь 2007 г.). «ПЭТ [ 11 C] DASB визуализация переносчиков серотонина у пациентов с алкоголизмом». Alcohol Clin Exp Res . 31 (1): 28–32. DOI : 10.1111 / j.1530-0277.2006.00261.x . PMID 17207098 .
- ^ Роджер Л. Альбин; Роберт А. Коппе; Николаас И. Бонен; Кристин Вернетт; Майкл А. Килборн; Кирк А. Фрей (2008). «Избавление от связывания SERT хвостового ствола мозга на ранних стадиях болезни Паркинсона» . Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 28 (3): 441–444. DOI : 10.1038 / sj.jcbfm.9600599 . PMID 18073772 .
- ^ М. Гуттман ; И. Буало ; Дж. Варш ; JA Saint-Cyr ; Н. Гиноварт ; Т. Маккласки ; С. Хоул ; А. Уилсон ; Э. Мундо ; П. Русян ; Дж. Мейер (май 2007 г.). «Связывание переносчика серотонина в мозге у пациентов без депрессии с болезнью Паркинсона». Европейский журнал неврологии . 14 (5): 523–528. DOI : 10.1111 / j.1468-1331.2007.01727.x . PMID 17437611 . S2CID 30077418 .
- ^ Изабель Буало; Джерри Дж. Уорш; Марк Гуттман; Жан А. Сен-Сир; Тина МакКласки; Пабло Русян; Сильвен Хоул ; Алан А. Уилсон; Джеффри Х. Мейер ; Стивен Дж. Киш (июль 2008 г.). «Повышенное связывание переносчика серотонина у пациентов с депрессией и болезнью Паркинсона: предварительное исследование ПЭТ с [(11) C] DASB». Расстройства движения . 23 (12): 1776–80. DOI : 10.1002 / mds.22212 . PMID 18661545 . S2CID 33907854 .
- ^ Уна Д. Макканн; Жолт Сабо; Эсен Секин; Питер Розенблатт; Уильям Б. Мэтьюз; Хайден Т. Раверт; Роберт Ф. Данналс; Джордж Рикаурте (2005). «Количественные ПЭТ-исследования транспортера серотонина у пользователей MDMA и контроля с использованием [ 11 C] McN5652 и [ 11 C] DASB» . Нейропсихофармакология . 30 (9): 1741–1750. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300736 . PMC 2034411 . PMID 15841106 .
- ^ Sudhakar Selvaraj; Роза Хоши; Зубин Бхагвагар; Нага Венкатеша Мурти; Райнер Хинц; Филип Коуэн; Х. Валери Карран; Пол Грасби (2009). «Связывание переносчика серотонина в мозге у бывших потребителей МДМА (« экстази »)» . Британский журнал психиатрии . 194 (4): 355–359. DOI : 10.1192 / bjp.bp.108.050344 . PMID 19336788 .
- ^ Питер С. Талбот, В. Гордон Франкл, Да-Рен Хван, Юн Хуанг, Раймонд Ф. Сукоу, Марк Слифштейн, Анисса Аби-Даргам и Марк Ларуэль (2004). «Влияние сниженного эндогенного 5-HT на связывание in vivo переносчика серотонина радиолиганда 11 C-DASB у здоровых людей». Синапс . 55 (3): 164–175. DOI : 10.1002 / syn.20105 . PMID 15605360 . S2CID 16602728 . CS1 maint: multiple names: authors list (link)
- ^ Николь Пращак-Ридера; Алан А. Уилсон; Дуглас Хасси; Анна Карелла; Кори Вэй; Натали Гиноварт; Маркус Дж. Шварц; Йоханна Зак; и другие. (Ноябрь 2005 г.). «Влияние истощения триптофана на переносчик серотонина у здоровых людей». Биологическая психиатрия . 58 (10): 825–830. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2005.04.038 . PMID 16026765 . S2CID 19327582 .