Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дапсон
Dapsone.svg
Dapsone3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияAczone, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682128
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь, актуально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьОт 70 до 80%
Связывание с белкамиОт 70 до 90%
МетаболизмПечень (в основном опосредованная CYP2E1 )
Ликвидация Период полураспадаОт 20 до 30 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
  • 4 - [(4-аминобензол) сульфонил] анилин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.001.136
Химические и физические данные
ФормулаC 12 H 12 N 2 O 2 S
Молярная масса248,30  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавленияОт 175 до 176 ° C (от 347 до 349 ° F)
Улыбки
  • O = S (= O) (c1ccc (N) cc1) c2ccc (N) cc2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C12H12N2O2S / c13-9-1-5-11 (6-2-9) 17 (15,16) 12-7-3-10 (14) 4-8-12 / h1-8H, 13- 14H2 проверитьY
  • Ключ: MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Дапсон , также известный как диаминодифенилсульфон ( ДДС ), [2] - это антибиотик, обычно используемый в сочетании с рифампицином и клофазимином для лечения проказы . [3] Это препарат второй линии для лечения и профилактики пневмоцистной пневмонии, а также для профилактики токсоплазмоза у людей с плохой иммунной функцией . [3] Кроме того, он использовался при акне , герпетиформном дерматите и других кожных заболеваниях. [4]Дапсон доступен как местно, так и внутрь. [5]

Тяжелые побочные эффекты могут включать уменьшение количества кровяных телец , распад эритроцитов, особенно у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6-PD) или гиперчувствительность. [3] Общие побочные эффекты включают тошноту и потерю аппетита. [5] Другие побочные эффекты включают воспаление печени и ряд типов кожной сыпи. [3] Хотя безопасность использования во время беременности не совсем ясна, некоторые врачи рекомендуют продолжать прием у больных проказой. [3] Он относится к классу сульфонов . [3]

Дапсон был впервые изучен в качестве антибиотика в 1937 году. [4] Его использование при проказе началось в 1945 году. [4] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . [6] Форма, которую принимают внутрь, доступна как непатентованный препарат и не очень дорога. [3] [7]

Медицинское использование [ править ]

Инфекции [ править ]

Дапсон обычно используется в сочетании с рифампицином и клофазимином для лечения проказы . [3] Он также используется как для лечения, так и для профилактики пневмоцистной пневмонии (ПП). [3] [8] Он также используется при токсоплазмозе у людей, не переносящих триметоприм с сульфаметоксазолом . [8]

Дапсон для приема внутрь был одним из первых лекарств, используемых для лечения вульгарных угрей от умеренной до тяжелой, и до сих пор иногда назначается для лечения тяжелых случаев. [9] [10] Местная форма дапсона также эффективна с потенциально меньшими побочными эффектами. [11]

Неясно, полезно ли сочетание с пириметамином для профилактики малярии . [12]

Аутоиммунное заболевание [ править ]

  • Кожная красная волчанка. Дапсон эффективен и безопасен у лиц с умеренной, тяжелой или рефрактерной кожной красной волчанкой. [13]
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. Дапсон эффективен и безопасен для дополнительного глюкокортикоидного лечения людей с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой и предпочтительнее даназола или интерферона альфа у людей с антинуклеарными антителами. [14]
  • Хроническая спонтанная крапивница. Дапсон эффективен и безопасен для лечения пациентов с хронической спонтанной крапивницей у тех, у кого антигистаминные препараты и другие препараты первого ряда оказались неэффективными. [15] [16]
  • Рецидивирующий полихондрит. Клинических испытаний нет, но есть много сообщений о случаях, когда дапсон эффективен в дозах от 25 мг / день до 200 мг / день для лечения рецидивирующего полихондрита. [17]

Другое [ править ]

Герпетиформный дерматит в сочетании с безглютеновой диетой . [3]

Дапсон можно использовать для лечения некротических укусов коричневого паука-отшельника . [18]

Дапсон является рекомендуемым средством для лечения диутинной эритемы , поскольку в обзоре было обнаружено, что пероральный прием дапсона в отдельности был эффективным в 80% ранних случаев заболевания. Однако дапсон потенциально может вызывать серьезные побочные эффекты, а это означает, что иногда вместо него следует использовать стероиды или другие антибиотики, хотя эти альтернативные методы лечения гораздо менее эффективны. [19]

В обзоре, опубликованном в августе 2015 года, отмечается, что дапсон эффективен против генерализованной кольцевидной гранулемы . [20]

Дапсон использовался в качестве мономера при разработке полимеров, адсорбирующих красители. [21]

Противопоказания и меры предосторожности [ править ]

Люди с порфирией , анемией , сердечными заболеваниями, заболеваниями легких, ВИЧ- инфекцией, дефицитом G6PD и нарушением функции печени подвергаются более высокому риску побочных эффектов при использовании дапсона. [8] Рекомендуют использовать пульсоксиметр 2 раза в день для контроля метгемоглобинемии. [22]

Побочные эффекты [ править ]

Реакции гиперчувствительности возникают у 1,4% пациентов, получавших дапсон, и могут быть фатальными в медицинских учреждениях с ограниченными ресурсами. [23] [24] Это форма тяжелых кожных побочных реакций (SCAR), при которых возникает SCAR-синдром, в первую очередь синдром DRESS или реакция, подобная синдрому DRESS . [25] [26]

Кровь [ править ]

Наиболее заметными побочными эффектами этого препарата являются дозозависимый гемолиз (который может привести к гемолитической анемии ) и метгемоглобинемия . [27] Около 20% пациентов, получавших дапсон, страдают гемолизом [28], и побочный эффект более частый и тяжелый у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы , что привело к тому, что дапсон-содержащая противомалярийная комбинация Lapdap была исключена из клинической практики. использовать. [29] [30] Сообщалось о случае гемолиза у новорожденного от дапсона в грудном молоке. [31] Агранулоцитозредко возникает, когда дапсон используется отдельно, но чаще в комбинированных схемах профилактики малярии. [32] Нарушения образования лейкоцитов , включая апластическую анемию , встречаются редко, но являются причиной большинства смертей, связанных с терапией дапсоном. [33] [34] [35]

Печень [ править ]

Производитель сообщил о токсическом гепатите и холестатической желтухе . Эти токсические реакции могут также возникать как часть синдрома гиперчувствительности к дапсону (форма SCAR - см. Выше) или синдрома дапсона (см. Ниже). [25] Дапсон метаболизируется системой цитохрома P450 , в частности изоферментами CYP2D6 , CYP2B6 , CYP3A4 и CYP2C19 . [36] Метаболиты дапсона, продуцируемые изоферментом цитохрома P450 2C19 , связаны с побочным эффектом препарата метгемоглобинемия .

Кожа [ править ]

При местном применении дапсон может вызвать легкое раздражение кожи, покраснение, сухость кожи, жжение и зуд. При использовании вместе с продуктами на основе перекиси бензоила может возникнуть временное изменение цвета кожи до желтого или оранжевого цвета. [37]

Другие побочные эффекты [ править ]

Другие побочные эффекты включают тошноту , головную боль и сыпь (которые встречаются часто), а также бессонницу , психоз и периферическую невропатию . Воздействие на легкие случается редко и может быть серьезным, хотя обычно обратимо. [38]

Синдром дапсона [ править ]

У некоторых пациентов возникают реакции гиперчувствительности . Эта реакция может быть более частой у пациентов, получающих комбинированную лекарственную терапию. [39] [40] [41]

Реакция всегда включает сыпь , может также включать лихорадку , желтуху и эозинофилию и, вероятно, является одним из проявлений реакции SCAR, а именно синдрома DRESS (см. Выше). [25] [42] [43] [44] [45] [46] Как правило, эти симптомы проявляются в течение первых шести недель терапии или не проявляются вообще, и могут быть улучшены кортикостероидной терапией. [8]

Механизм действия [ править ]

Как антибактериальное средство дапсон ингибирует бактериальный синтез дигидрофолиевой кислоты за счет конкуренции с парааминобензоатом за активный центр дигидроптероатсинтазы , тем самым подавляя синтез нуклеиновых кислот. [47] Хотя сульфонамидная группа антибактериальных препаратов структурно отличается от дапсона, она также действует таким же образом.

В качестве противовоспалительного средства дапсон ингибирует опосредованную миелопероксидазой-H 2 O 2 -галогенидом цитотоксическую систему в полиморфонуклеоцитах. [48] В рамках респираторного взрыва, который нейтрофилы используют для уничтожения бактерий, миелопероксидаза превращает перекись водорода ( H
2О
2) в хлорноватистую кислоту (HOCl). HOCl является наиболее сильным окислителем, вырабатываемым нейтрофилами, и может вызывать значительное повреждение тканей во время воспаления. Дапсон задерживает миелопероксидазу в неактивной промежуточной форме, обратимо ингибируя фермент. Это предотвращает накопление хлорноватистой кислоты и снижает повреждение тканей во время воспаления. [49] [50] [51] [52] [53] Ингибирование миелопероксидазы также было предложено как механизм сохранения нейронов для уменьшения воспаления при нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера и инсульт. [54]

Считается, что противовоспалительное и иммуномодулирующее действие дапсона [55] является механизмом его действия при лечении герпетиформного дерматита . [56]

Дапсон представляет собой кристаллический порошок от белого до кремово-белого цвета без запаха со слегка горьковатым вкусом.

История [ править ]

Открытие [ править ]

Синтез дапсона из 4-нитрохлорбензола Э. Фроммом и Дж. Виттманном, 1908 г. [57]

В начале 20 века немецкий химик Пауль Эрлих разрабатывал теории избирательной токсичности, основанные в основном на способности определенных красителей убивать микробы . Герхард Домагк , который позже получил Нобелевскую премию за свои усилия, совершил крупный прорыв в 1932 году, открыв антибактериальный пронтозил красный (сульфонамидохризоидин). Дальнейшее исследование вовлеченных химических веществ открыло путь к сульфаниламидной и сульфоновой терапии , сначала с открытием сульфаниламида , активного агента пронтозила, Даниэлем Бове и его командой из Института Пастера.(1935), [58] затем независимо от дапсона Эрнестом Фурно [59] во Франции и Гладвином Баттлом [60] в Соединенном Королевстве. [61]

Предлагаемое использование в противомалярийных препаратах [ править ]

Распространение лекарственно-устойчивой малярии в Африке стимулировало разработку новых недорогих противомалярийных препаратов. Plasmodium falciparum , один из видов Plasmodium , вызывающих малярию, выработал устойчивость как к хлорохину, так и к сульфадоксину / пириметамину , двум наиболее распространенным лекарствам от малярии. Артемизинин , еще один противомалярийный препарат, был разработан в 1980-х годах, но был слишком дорогим для широкомасштабного использования. Это привело к тому, что GlaxoSmithKline разработала Lapdap , комбинированный препарат, состоящий из хлорпрогуанила и дапсона. Lapdap получил лицензию в Соединенном Королевстве с октября 2003 года.[30]

Одним из преимуществ Lapdap было то, что хлорпрогуанил и дапсон были недорогими препаратами. Другой заключался в том, что в силу того, что он является комбинированным препаратом, вероятность возникновения лекарственной устойчивости была ниже. Однако, поскольку дапсон вызывает гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом G6PD и поскольку дефицит G6PD поражает 10-25% населения стран Африки к югу от Сахары, было обнаружено, что лапдап небезопасен для использования в Африке. Он был доступен во многих африканских странах в течение четырех лет, прежде чем GlaxoSmithKline снял его с рынка в феврале 2008 года. [30]

Дапсон гель [ править ]

Сообщалось, что в нескольких случаях дапсон эффективно лечил угри, но риск гемолитической анемии не позволял широко использовать его для этой цели. В течение многих лет ученые пытались разработать формулировку дапсона для местного применения, которая была бы столь же эффективна против прыщей, как пероральный дапсон, но без побочного эффекта гемолиза. Это было трудно осуществить, потому что дапсон очень нерастворим в водных растворителях. В начале 2000-х QLT USA разработала Aczone, 5% гель дапсона, который, как было показано, эффективен против угрей, не вызывая клинически значимого снижения уровня гемоглобина даже у субъектов с дефицитом G6PD. [62] В феврале 2016 года FDA одобрило 7,5% гель дапсона. Эта более высокая концентрация имеет преимущество применения один раз в день по сравнению с применением 5% состава дважды в день.[63]

Другое использование [ править ]

Дапсон также находит применение в качестве отвердителя при производстве красок, клеев, композитов, порошковых покрытий и печатных плат. [64] [65]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Использование дапсона во время беременности» . Drugs.com . 11 ноября 2019 . Дата обращения 17 мая 2020 .
  2. ↑ Томас Л. Лемке (2008). Принципы медицинской химии Фуа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1142. ISBN 9780781768795. Архивировано 4 марта 2016 года.
  3. ^ a b c d e f g h i j "Дапсон" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 12 января 2015 года . Проверено 12 января 2015 года .
  4. ^ а б в Чжу, Ю.И.; Стиллер, MJ; и другие. (2001). «Дапсон и сульфоны в дерматологии: обзор и обновление». Журнал Американской академии дерматологии . 45 (3): 420–34. DOI : 10.1067 / mjd.2001.114733 . PMID 11511841 . S2CID 39874987 .  
  5. ^ a b Джоэл Э. Галлант (2008). Johns Hopkins Руководство по ВИЧ 2012 . Издательство "Джонс и Бартлетт". п. 193. ISBN. 9781449619794. Архивировано 4 марта 2016 года.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Гринвуд, Дэвид (2008). Противомикробные препараты: хроника триумфа медицины двадцатого века . Издательство Оксфордского университета. п. 197. ISBN 9780199534845. Архивировано 4 марта 2016 года.
  8. ^ а б в г Росси С., изд. (2006). Австралийский справочник по лекарственным средствам . Аделаида. ISBN 0-9757919-2-3.
  9. ^ Росс, CM (1961). «Лечение вульгарных угрей дапсоном». Br J Dermatol . 73 (10): 367–70. DOI : 10.1111 / j.1365-2133.1961.tb14398.x . PMID 14494150 . S2CID 36293895 .  
  10. ^ "Дапсон и обыкновенные угри" . ScienceOfAcne.com. 2012-10-10. Архивировано 29 июля 2012 года . Проверено 17 августа 2012 .
  11. ^ Пикерт, A; Раймер, С (июнь 2009 г.). «Оценка 5% геля дапсона в лечении вульгарных угрей». Мнение эксперта по фармакотерапии . 10 (9): 1515–21. DOI : 10.1517 / 14656560903002097 . PMID 19505219 . S2CID 11880942 .  
  12. ↑ Croft, AM (29 ноября 2007 г.). «Малярия: профилактика у путешественников» . Клинические доказательства . 2007 . PMC 2943798 . PMID 19450348 .  
  13. ^ Уоллес, Дэниел (редактор); Чонг, Бенджамин; Верт, Виктория (2019). «Лечение кожной красной волчанки». Красная волчанка Дюбуа и родственные синдромы . Эдинбург: Эльзевир. С. 719–726. ISBN 978-0-323-47927-1.CS1 maint: дополнительный текст: список авторов ( ссылка )
  14. ^ Weber E, Q Рейно, Форт - R, Durupt S, Cathébras P, Дюрье I, Lega JC (сентябрь 2017). «Иммуномодулирующие методы лечения стойкой и хронической иммунной тромбоцитопенической пурпуры: систематический обзор и метаанализ 28 исследований в соответствии с PRISMA» . Медицина (Балтимор) . 96 (37): e7534. DOI : 10.1097 / MD.0000000000007534 . PMC 5604622 . PMID 28906353 .  
  15. ^ Antia C, Baquerizo K, Корман A, Алихан A, Бернштейн JA (октябрь 2018). «Крапивница: всесторонний обзор: лечение хронической крапивницы, особые группы населения и исходы болезней». Варенье. Акад. Дерматол . 79 (4): 617–633. DOI : 10.1016 / j.jaad.2018.01.023 . PMID 30241624 . 
  16. Перейти ↑ Liang SE, Hoffmann R, Peterson E, Soter NA (2019). «Использование дапсона в лечении хронической идиопатической и аутоиммунной крапивницы» . JAMA Dermatol . 155 (1): 90–95. DOI : 10,1001 / jamadermatol.2018.3715 . PMC 6439569 . PMID 30476976 .  
  17. ^ Рапини RP, Warner NB (2006). «Рецидивирующий полихондрит». Clin. Дерматол . 24 (6): 482–5. DOI : 10.1016 / j.clindermatol.2006.07.018 . PMID 17113965 . 
  18. Перейти ↑ Forks, TP (2000). «Укусы паука-отшельника» . J Am Board Fam Pract . 13 (6): 415–23. DOI : 10.3122 / 15572625-13-6-415 . PMID 11117338 . 
  19. ^ Momen, SE; Jorizzo, J .; Аль-Ниаими, Ф. (декабрь 2014 г.). «Erythema elevatum diutinum: обзор проявления и лечения». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . Джон Вили и сыновья. 28 (12): 1594–1602. DOI : 10.1111 / jdv.12566 . PMID 25288365 . S2CID 30029976 .  
  20. ^ Lukács, J .; Schliemann, S .; Эльснер, П. (август 2015 г.). «Лечение генерализованной кольцевидной гранулемы - систематический обзор». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . Джон Вили и сыновья. 29 (8): 1467–1480. DOI : 10.1111 / jdv.12976 . PMID 25651003 . S2CID 20884856 .  
  21. ^ Khazaei, Ардешира; Казем-Ростами, Масуд; Заре, Абдолкарим; Мусави-Заре, Ахмад Реза; Садехпур, Махдиа; Афхами, Аббас (15 сентября 2013 г.). «Синтез, характеристика и применение полисульфона на основе триазена в качестве адсорбента красителя». Журнал прикладной науки о полимерах . 129 (6): 3439–3446. DOI : 10.1002 / app.39069 .
  22. ^ Сингх, Шивиндер; Сетхи, Навдип; Пандит, Сушмитха; Рамеш, Гури Шанкар (2014). «Дапсон-индуцированная метгемоглобинемия:« Разрыв насыщения »- ключ к диагностике» . Журнал анестезиологии и клинической фармакологии . 30 (1): 86–8. DOI : 10.4103 / 0970-9185.125710 . PMC 3927300 . PMID 24574600 .  
  23. ^ Lorenz M, Wozel G, J Schmitt (март 2012). «Реакции гиперчувствительности к дапсону: систематический обзор» . Acta Derm. Венереол . 92 (2): 194–9. DOI : 10.2340 / 00015555-1268 . PMID 22307940 . 
  24. ^ Чжан Ф.Р., Лю Х., Ирванто А и др. (Октябрь 2013). «HLA-B * 13: 01 и синдром гиперчувствительности к дапсону». N Engl J Med . 369 (17): 1620–8. DOI : 10.1056 / NEJMoa1213096 . PMID 24152261 . S2CID 34708642 .  
  25. ^ a b c Bocquet H, Bagot M, Roujeau JC (декабрь 1996 г.). «Медикаментозная псевдолимфома и синдром гиперчувствительности к лекарствам (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами: ПЛАТЬЕ)». Semin Cutan Med Surg . 15 (4): 250–7. DOI : 10.1016 / S1085-5629 (96) 80038-1 . PMID 9069593 . 
  26. ^ Tempark T, Satapornpong P, Rerknimitr P, Nakkam N, Saksit N, Wattanakrai P, Jantararoungtong T, Koomdee N, Mahakkanukrauh A, Tassaneeyakul W., Suttisai S, Pratoomwun J, Claewsongkpkram Jan (декабрь). «Тяжелые кожные побочные реакции, вызванные дапсоном, тесно связаны с аллелем HLA-B * 13: 01 в тайском населении». Фармакогенетика и геномика . 27 (12): 429–437. DOI : 10.1097 / FPC.0000000000000306 . PMID 28885988 . S2CID 4283457 .  
  27. ^ Джоплинг WH (1983). «Побочные эффекты широко применяемых противолепрозных препаратов» . Lepr Ред . 54 (4): 261–70. DOI : 10.5935 / 0305-7518.19830032 . PMID 6199637 . 
  28. ^ Пуавилаи С., Чута С., Полникорн Н. и др. (Июль 1984 г.). «Заболеваемость анемией у больных проказой, получавших дапсон». J Med Assoc Thai . 67 (7): 404–7. PMID 6512448 . 
  29. ^ «Антималярийный хлорпрогуанил-дапсон (LapDap ™) отозван после демонстрации гемолитической анемии после лечения у пациентов с дефицитом G6PD в исследовании III фазы хлорпрогуанил-дапсон-артесуната (Dacart ™) по сравнению с артеметером-люмефантрином (Coartem®) и подтверждением результатов в сравнительном исследовании LapDap ™ и Dacart ™ » (PDF) . Всемирная организация здоровья. 4 марта 2008 г. QSM / MC / IEA.1. Архивировано 21 октября 2012 года (PDF) из оригинала.
  30. ↑ a b c Луццатто Л. (август 2010 г.). «Взлет и падение противомалярийного Lapdap: урок фармакогенетики». Ланцет . 376 (9742): 739–41. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (10) 60396-0 . PMID 20599264 . S2CID 34866078 .  
  31. ^ Сандерс SW, зона JJ, Фольц RL, Толмен KG, Rollins DE (апрель 1982). «Гемолитическая анемия, вызванная дапсоном, передающаяся через грудное молоко». Ann Intern Med . 96 (4): 465–6. DOI : 10.7326 / 0003-4819-96-4-465 . PMID 7065565 . 
  32. ^ Firkin FC, Mariani AF (1977). «Агранулоцитоз, вызванный дапсоном». Med. J. Aust . 2 (8): 247–51. DOI : 10,5694 / j.1326-5377.1977.tb117649.x . PMID 909500 . S2CID 34641425 .  
  33. ^ Фуко Дж, Uphouse Вт, Berenberg J (1985). «Дапсон и апластическая анемия» . Анна. Междунар. Med . 102 (1): 139. DOI : 10,7326 / 0003-4819-102-1-139_2 . PMID 3966740 . 
  34. ^ Меерсон MA, Cohen PR (1994). «Дапсон-индуцированная апластическая анемия у женщины с буллезной системной красной волчанкой» . Mayo Clin. Proc . 69 (12): 1159–62. DOI : 10.1016 / s0025-6196 (12) 65768-1 . PMID 7967777 . 
  35. ^ Björkman A, Phillips-Howard PA (1991). «Побочные реакции на сульфамидные препараты: последствия для химиотерапии малярии» . Бык. Всемирный орган здравоохранения . 69 (3): 297–304. PMC 2393107 . PMID 1893504 .  
  36. ^ Ganesan, S; Саху, Р. Уокер, штат Луизиана; Теквани, Б.Л. (апрель 2010 г.). «Цитохром P450-зависимая токсичность дапсона в человеческих эритроцитах». J Appl Toxicol . 30 (3): 271–5. DOI : 10.1002 / jat.1493 . PMID 19998329 . S2CID 33330708 .  
  37. ^ Aczone (Dapsone) Вкладыш в упаковку. Ирвин Калифорния: Аллерган Инк .; Сентябрь 2008 г.
  38. ^ Jaffuel D, Lebel B, Hillaire-Buys D, Pene J, Godard P, Michel FB, Blayac JP, Bousquet J, Demolyi P (1998). «Эозинофильная пневмония, вызванная дапсоном» . BMJ . 317 (7152): 181. DOI : 10.1136 / bmj.317.7152.181 . PMC 28611 . PMID 9665900 .  
  39. ^ Ричардус JH, Смит TC (1989). «Повышенная частота реакций гиперчувствительности к дапсону при лепре после введения комбинированной лекарственной терапии» . Lepr Ред . 60 (4): 267–73. DOI : 10.5935 / 0305-7518.19890033 . PMID 2491425 . 
  40. ^ Кумар RH, Кумар В., Thappa DM (1998). «Синдром дапсона - ретроспективный анализ за пять лет». Индийский Дж. Лепр . 70 (3): 271–6. PMID 9801899 . 
  41. Перейти ↑ Rao PN, Lakshmi TS (2001). «Увеличение случаев синдрома гиперчувствительности к дапсону - оценка» . Lepr Ред . 72 (1): 57–62. DOI : 10.5935 / 0305-7518.20010009 . PMID 11355519 . 
  42. ^ Джозеф MS (1985). «Реакция гиперчувствительности на дапсон. Четыре истории болезни» . Lepr Ред . 56 (4): 315–20. DOI : 10.5935 / 0305-7518.19850034 . PMID 4079634 . 
  43. ^ Jamrozik K (1986). «Синдром дапсона, встречающийся у двух братьев» . Lepr Ред . 57 (1): 57–62. DOI : 10.5935 / 0305-7518.19860010 . PMID 3702581 . 
  44. ^ Hortaleza А.Р., Сальта-Рамос Н.Г., Барселона-Тан Дж, Абад-Venida L (1995). «Синдром дапсона у филиппинского мужчины» . Lepr Ред . 66 (4): 307–13. DOI : 10.5935 / 0305-7518.19950034 . PMID 8637384 . 
  45. ^ Tomecki KJ, Catalano CJ (1981). «Гиперчувствительность к дапсону. Возвращение к сульфоновому синдрому» Arch Dermatol . 117 (1): 38–9. DOI : 10.1001 / archderm.1981.01650010044023 . PMID 6450569 . 
  46. ^ Kromann NP, Vilhelmsen R, Stahl D (1982). «Синдром дапсона». Arch Dermatol . 118 (7): 531–2. DOI : 10.1001 / archderm.1982.01650190085028 . PMID 7092282 . 
  47. ^ «Механизмы действия дапсона при дерматологических заболеваниях» . Дапсон: клиническое применение при различных кожных заболеваниях . Medscape сегодня. Архивировано из оригинала на 17 мая 2011 года.
  48. ^ Galijasevic S (январь 2019). «Разработка ингибиторов миелопероксидазы». Биоорг. Med. Chem. Lett . 29 (1): 1–7. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2018.11.031 . PMID 30466896 . 
  49. Перейти ↑ Bozeman PM, Learn DB, Thomas EL (1990). «Анализ ферментов лейкоцитов человека миелопероксидазы и пероксидазы эозинофилов». J. Immunol. Методы . 126 (1): 125–33. DOI : 10.1016 / 0022-1759 (90) 90020-V . PMID 2154520 . 
  50. Перейти ↑ Bozeman PM, Learn DB, Thomas EL (1992). «Ингибирование ферментов лейкоцитов человека миелопероксидазы и пероксидазы эозинофилов дапсоном». Биохим. Pharmacol . 44 (3): 553–63. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (92) 90449-S . PMID 1324677 . 
  51. ^ Стендаль О, Molin л, Линдроты М (1983). «Гранулоцит-опосредованное высвобождение гистамина из тучных клеток. Эффект миелопероксидазы и ее ингибирование противовоспалительными сульфоновыми соединениями». Int. Arch. Allergy Appl. Иммунол . 70 (3): 277–84. DOI : 10.1159 / 000233335 . PMID 6186607 . 
  52. ^ Чайник AJ, Gedye CA, Winterbourn CC (1993). «Супероксид является антагонистом противовоспалительных препаратов, подавляющих выработку хлорноватистой кислоты миелопероксидазой». Биохим. Pharmacol . 45 (10): 2003–10. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90010-т . PMID 8390258 . 
  53. ^ Чайник AJ, Winterbourn CC (1991). «Механизм ингибирования миелопероксидазы противовоспалительными препаратами». Биохим. Pharmacol . 41 (10): 1485–92. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (91) 90565-м . PMID 1850278 . 
  54. ^ Диас-Руис А., Завала С., Монтес С. и др. (Ноябрь 2008 г.). «Антиоксидантные, противовоспалительные и антиапоптотические эффекты дапсона на модели ишемии / реперфузии головного мозга у крыс». J. Neurosci. Res . 86 (15): 3410–9. DOI : 10.1002 / jnr.21775 . PMID 18615706 . S2CID 5837071 .  
  55. ^ Begon E, Chosidow O, P Волькенштейн (декабрь 2004). «[Дисулон]». Ann Dermatol Venereol (на французском языке). 131 (12): 1062–73. DOI : 10.1016 / S0151-9638 (04) 93842-2 . PMID 15692440 . 
  56. ^ Uetrecht JP (1995). «Миелопероксидаза как генератор свободных радикалов лекарств». Биохим. Soc. Symp . 61 : 163–70. DOI : 10,1042 / bss0610163 . PMID 8660393 . S2CID 12471553 .  
  57. ^ Производные п-нитротиофенолов, отчеты Э. Фромма и Дж. Виттмана
    Немецкого химического общества, май – август 1908 г. Фромм, Э .; Виттманн, Дж. (Май 1908 г.). «Производное десп-нитротиофенолов» . Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft . 41 (2): 2264–2273. DOI : 10.1002 / cber.190804102131 .
  58. ^ Tréfouël, J. et T .; Nitti, F .; Бове Д. (23 ноября 1935 г.). "Activité du p.aminophénylsulfamide sur l'infection streptococcique expérimentale de la souris et du lapin" . Comptes rendus des séances de la Société de biologie et de ses filiales (на французском языке). 120 : 756. Архивировано 3 января 2017 года.
  59. ^ Fourneau, E .; Tréfouël, Th. et J .; Nitti, F .; Бове, Д. (1937). «Действие антистрептококкового дезодоранта серного органического вещества» . Comptes rendus de l'Académie des Sciences (на французском языке). 204 : 1763. Архивировано 20 февраля 2016 года.
  60. ^ Баттл, штат Джорджия; Stephenson, D .; Smith, S .; Дьюинг, Т .; Фостер, GE (июнь 1937 г.). «Лечение стрептококковых инфекций у мышей диамино-дифенисульфоном 4: 4» . Ланцет . 229 (5936): 1331–4. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (00) 75868-5 .
  61. ^ «Проказа | 14 История дапсона и красителей» . Архивировано из оригинала на 2009-02-12 . Проверено 24 февраля 2009 . (1937)
  62. ^ Стотланд, Мира; Шалита, Алан Р .; Кисслинг, Роберт Ф. (июнь 2009 г.). «Дапсон 5% гель: обзор его эффективности и безопасности при лечении обыкновенных угрей». Американский журнал клинической дерматологии . 10 (4): 221–227. DOI : 10.2165 / 00128071-200910040-00002 . PMID 19489655 . S2CID 19485887 .  
  63. ^ "Aczone (дапсон) 7,5% гель, предписывающий информацию" (PDF) . Аллерган. Февраль 2016. Архивировано (PDF) из оригинала 8 августа 2016 года . Проверено 23 июня +2016 .
  64. ^ "Регистрационное досье на дапсон ECHA" .
  65. ^ "LAPOX ASH-10" .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Дапсон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.