Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Бикломин, Бентил, Дибент и др. |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a684007 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | > 99% |
Ликвидация Период полураспада | 5 часов |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.919 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 19 H 35 N O 2 |
Молярная масса | 309,494 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Дицикломин , также известный как Дицикломин , это лекарство , которое используется для лечения спазмов этого кишечника , такие , как происходят в синдроме раздраженного кишечника . [1] [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [2] Хотя он использовался при детских коликах и энтероколите , данные не подтверждают его использование. [2]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткое зрение, слабость, сонливость и головокружение. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать психоз и проблемы с дыханием у младенцев. [2] Использование во время беременности представляется безопасным, а во время грудного вскармливания не рекомендуется. [3] Не совсем понятно, как это работает. [2]
Дицикловерин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1950 году. [2] Он доступен в виде дженерика . [1] В 2017 году это было 181-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него выписалось более трех миллионов рецептов. [4] [5]
Медицинское использование [ править ]
Дицикломин используется для лечения симптомов синдрома раздраженного кишечника , в частности повышенной моторики , у взрослых. [6] [7] По состоянию на 2016 год клинические руководства рекомендовали дицикловерин и другие спазмолитики для лечения СРК с диареей в качестве лечения первой линии, хотя доказательства их эффективности были очень слабыми. [6]
Противопоказания [ править ]
Это лекарство не следует использовать людям с обструктивным заболеванием желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, тяжелым язвенным колитом, рефлюксом, любым нестабильным сердечным заболеванием, глаукомой, миастенией, а также с острым кровотечением. [7]
Его не следует назначать детям или младенцам с коликами из-за риска судорог, затрудненного дыхания, раздражительности и беспокойства [8], и в любом случае существует мало доказательств, подтверждающих эффективность такого использования. [9]
Поскольку известно, что дицикловерин ухудшает мышление и координацию, людям, принимающим препарат, следует избегать вождения или работы с механизмами. [7]
Влияние на ребенка во время беременности или кормления грудью недостаточно изучено. [7]
Побочные эффекты [ править ]
Дицикловерин может вызывать ряд антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, тошнота, помутнение зрения, головокружение, спутанность сознания, сильный запор, боль в желудке, учащенное сердцебиение, затрудненное мочеиспускание и судороги. [6]
Фармакология [ править ]
Дицикломин блокирует действие ацетилхолина на холинергические рецепторы на гладких мышц в желудочно - кишечном тракте, расслабляющие гладкие мышцы. [6]
История [ править ]
Дицикловерин был впервые химически синтезирован в Соединенных Штатах примерно в 1945 году учеными из компании William S. Merrell . [10]
Впервые он появился на рынке в 1952 году для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая колики у младенцев. [8] МНН «дицикловерин» было рекомендовано в 1959 году. [11] Он был включен в комбинированный препарат от утреннего недомогания под названием Bendectin , наряду с доксиламином и витамином B6, который был выпущен в США в 1956 году; дицикломин был исключен из состава в 1976 году после того, как Меррелл определил, что он не добавляет ценности. Бендектин стал предметом многих судебных исков из-за обвинений в том, что он вызвал врожденные дефекты, подобные талидомиду , который Merrell также продавал в США и Канаде. [12]
В середине 1980-х годов несколько правительств ограничили его использование у младенцев из-за сообщений о судорогах, затрудненном дыхании, раздражительности и беспокойстве у младенцев, принимавших это лекарство. [8]
В 1994 году Федеральная торговая комиссия США приказала Marion Merrell Dow , которая недавно приобрела Rugby Darby, единственного производителя дженериков дицикловерина в США, пообещать предоставить лицензии на свою интеллектуальную собственность на препарат любой компании, которая этого пожелает, на основании антимонопольные проблемы. Рынок этого препарата в США в то время составлял около 8 миллионов долларов; У Доу было 60%, а у Регби - 40%. В следующем году Hoechst Marion Roussel , которая к тому времени приобрела бизнес, предоставила лицензию Endo Pharmaceuticals . К 2000 году несколько других конкурентов-дженериков начали продавать это лекарство. Этот случай был частью перестройки фармацевтического рынка США, произошедшей в 1990-х годах, в пользу выхода на рынок дженериков.[13]
Общество и культура [ править ]
Хотя и редко, но были сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Несмотря на то, что он в основном нацелен на гладкие мышцы, дицикловерин является относительно неполярным третичным амином. Таким образом, он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер , тем самым увеличивая его потенциал зависимости и приводя к делирию при высоких концентрациях. [6] [14]
Ссылки [ править ]
- ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ISBN. 9780857113382.
- ^ a b c d e f g "Монография по гидрохлориду дицикломина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
- ^ "Дицикломин предупреждения о беременности и кормлении грудью" . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
- ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ «Дицикломина гидрохлорид - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ a b c d e Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин для желудочно-кишечных заболеваний: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты об оперативном реагировании CADTH . PMID 26985553 .
- ^ a b c d Персонал AHFS (2006). «Дицикломина гидрохлорид» . Основы AHFS DI . Бетесда, Мэриленд: Американское общество фармацевтов, специализирующихся на системах здравоохранения, / drug.com . Проверено 25 ноября 2018 года .
- ^ a b c Сводный список продуктов, потребление и / или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здоровья. 2005. с. 106 . Проверено 25 ноября 2018 года . [ мертвая ссылка ]
- ^ Biagioli Е, Тараско В, Лингва С, Moja л, Савино Р (сентябрь 2016). «Обезболивающие при детских коликах» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 : CD009999. DOI : 10.1002 / 14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . PMC 6457752 . PMID 27631535 .
- ^ «Дицикломин» . Pubchem . Проверено 25 ноября 2018 года .
- ^ «Международные непатентованные названия для списка № 3 фармацевтических препаратов» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 . Проверено 25 ноября 2018 года .
- ↑ Сандерс Дж. (Январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу Бендектина: пример из жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF) . Юридический журнал Гастингса . 43 (2): 317 . Проверено 25 ноября 2018 года .
- Перейти ↑ Chien C (2003). «Дешевые лекарства по какой цене для инноваций: вредит ли инновациям обязательное лицензирование фармацевтических препаратов?». Журнал Berkeley Technology Law Journal . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 .
- ↑ Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином» . Журнал молодых фармацевтов . 5 (3): 106–7. DOI : 10.1016 / j.jyp.2013.08.004 . PMC 3812884 . PMID 24396252 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Дицикломин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.