 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Диконал |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Опосредованный печенью |
| Ликвидация Период полураспада | 3,5 часа [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100,006,728  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 31 Н О |
| Молярная масса | 349,52 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Дипипанон ( Pipadone ) [2] является сильным опиоидным анальгетиком препарата, используемым для очень сильной боли в тех случаях , когда другие анальгетики не подходит, например , когда морфин указываются , но не могут быть использованы из - за пациентом , которого аллергию на морфин.
Лекарственные формы [ править ]
 | В этом разделе требуется больше медицинских справок для проверки или он слишком сильно полагается на первоисточники . ( март 2015 г. ) |
Основная подготовка коммерчески доступного препарат смешивают с циклизином (Diconal, Wellconal) , который имеет преимущество уменьшения тошноты, рвота и выброс гистамина , связанный с сильной опиоидной терапией. [3]
Дипипанон также был доступен в виде пероральной смеси 10 мг / 5 мл без циклизина в течение 1970–80-х годов в Соединенном Королевстве. Эта форма была редкой и обычно использовалась только в испытаниях лекарств и в специализированных клиниках дикональной зависимости.
Дипипанон в настоящее время является единственным альтернативным опиоидом, оставшимся для использования в Великобритании, который имеет такую же силу, что и морфин, который может быть прописан вместо него.
Одним из самых больших недостатков использования дипипанона является то, что он производится только в одной лекарственной форме, которая смешивается с противорвотным циклизином в соотношении 25% дипипанона к 75% циклизина, что ограничивает дозу дипипанона до абсолютного максимума 3. таблетки на прием до 4-6 раз в сутки.
По состоянию на ноябрь 2011 года Амдифарм прекратил производство таблеток под торговой маркой Диконал для Великобритании по нераскрытым коммерческим причинам. Однако продукт указан как доступный на веб-сайте производителя по состоянию на 1 июля 2014 г. [4] Врачам общей практики теперь рекомендуется назначать его в виде таблеток дипипанона / циклизина-дженерика.
Используйте [ редактировать ]
В настоящее время дипипанон недоступен в большинстве стран мира либо по законам, запрещающим его использование в медицинских целях, как в Соединенных Штатах, либо по причине прекращения производства, поскольку более современные анальгетики заняли его долю на рынке. Известно, что Великобритания, Северная Ирландия и Южная Африка продолжают использовать это вещество, но назначают его нечасто.
Дипипанон является контролируемым веществом Списка I в США; ему присвоен ACSCN 9622, а с 2013 года его годовая производственная квота составляет 5 граммов. [5]
Химия [ править ]
Химически дипипанон относится к классу опиоидов, называемых 4,4-дифенилгептан-3-онами. Он очень похож на метадон , единственное структурное отличие состоит в том, что N , N- диметиловый фрагмент метадона заменен пиперидиновым кольцом. Другие родственные соединения с эквивалентной активностью, в которых пиперидиновое кольцо заменено другими группами, включают производное морфолина фенадоксон , а также соответствующее производное пирролидина . [6] Синтез такой же , как и для phenadoxone , с тем исключением , что пиперидин используют вместо частиморфолин . [7] Также известны родственные соединения с изохинуклидиновым кольцом, такие как нуфеноксол .
Медицинское и рекреационное использование [ править ]
Назначение дипипанона не рекомендуется, кроме исключительных обстоятельств, из-за предполагаемого риска злоупотребления - BNF отмечает это вещество как «менее подходящее для назначения» наряду с другими более старыми соединениями, такими как петидин и пентазоцин, с необычными схемами злоупотребления. Комбинация с циклизином приводит к очень сильному «приливу» при инъекции препарата, однако таблетки содержат нерастворимые связывающие вещества, которые привели к множеству ампутаций конечностей и некоторым смертельным исходам (как в случае с темазепамом).). В период с конца 1970-х до начала 1980-х годов в Великобритании причиной многих смертей было злоупотребление этим препаратом. Когда поставки стали недоступны, потребители опиатов смешивали измельченные таблетки или ампулы метадона с измельченными таблетками циклизина, пытаясь воспроизвести эффект Диконала.
Ссылки [ править ]
- ↑ Патерсон S (апрель 1992 г.). «Фармакокинетика дипипанона после однократного приема внутрь» . Британский журнал клинической фармакологии . 33 (4): 449–50. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1992.tb04066.x . PMC 1381337 . PMID 1349495 .
- ^ Патент GB 654975 , Питер Офнер, Эрик Уолтон, «Улучшения, относящиеся к синтезу дифенилкетонов», опубликован 1948-02-09, выдан 1951-07-04.
- ^ Фан Дж, Гловер В, Джармэн Дж, Gorrod JW (1995). «Ингибирование моноаминоксидазы B дипипаноном и циклизином». Фармацевтические науки . 1 (6): 295–296.
- ^ "Амдифарм Меркурий Компани Лтд" . www.amcolimited.com/products/amdipharm-spc . Амдифарм Меркурий Компани Лтд . Проверено 1 июля 2014 года .
- ^ «Предлагаемые совокупные производственные квоты для контролируемых веществ Списка I и II и предлагаемая оценка годовой потребности в химических веществах Списка I: эфедрине, псевдоэфедрине и фенилпропаноламине на 2014 год» . Отдел управления переадресацией . Министерство юстиции США, Отдел по борьбе с наркотиками.
- ^ Ленца GR, Evans SM, Уолтерс DE, Hopfinger AJ (1986). Опиаты . Академическая пресса. С. 406–407. ISBN 978-0-12-443830-9.
- ^ Офнер П., Уолтон Э (1950). «444. Поиск новых анальгетиков. Часть IV. Вариации в основной боковой цепи амидона». Журнал химического общества (возобновленный) : 2158. DOI : 10.1039 / JR9500002158 .
