Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Энадолин
Enadoline2d.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
  • 2- (1-бензофуран-4-ил) - N- метил- N - [(5 R , 7 S , 8 S ) -7-пирролидин-1-ил-1-оксаспиро [4.5] декан-8-ил] ацетамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 24 H 32 N 2 O 3
Молярная масса396,531  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (Cc1cccc2occc12) N (C) C1CCC2 (CCCO2) CC1N1CCCC1
  • InChI = 1S / C24H32N2O3 / c1-25 (23 (27) 16-18-6-4-7-22-19 (18) 9-15-28-22) 20-8-11-24 (10-5- 14-29-24) 17-21 (20) 26-12-2-3-13-26 / ч 4,6-7,9,15,20-21H, 2-3,5,8,10-14, 16-17H2,1H3 / t20-, 21-, 24- / м0 / с1 проверитьY
  • Ключ: JMBYBVLCYODBJQ-HFMPRLQTSA-N проверитьY
  (проверять)

Энадолин - это лекарство, которое действует как высокоселективный агонист κ-опиоидов .

В исследованиях на людях, она производила визуальные искажения и чувства диссоциации , напоминающих эффектов сальвинорина A . [1]

Он изучался как потенциальный анальгетик , но от него отказались из-за ограничивающих дозу эффектов дисфории , которых можно было ожидать от агониста κ-опиоидов. Упоминалось о его потенциале при лечении коматозных травм головы или жертв инсульта , где побочные эффекты такого типа были бы несущественными. [2]

Сила [ править ]

Когда в 1990 году впервые было сообщено об энадолине, он был «самым сильным κ-селективным анальгетиком из когда-либо зарегистрированных ... в 25 раз более сильным, чем морфин, и в 17 раз более сильным, чем U-62066 ». [3]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). «Энадолин, селективный агонист каппа-опиоидов: сравнение с буторфанолом и гидроморфоном у людей». Психофармакология . 157 (2): 151–62. DOI : 10.1007 / s002130100788 . PMID  11594439 . S2CID  10507758 .
  2. ^ Парикмахера А, Gottschlich R (1997). «Новые разработки с селективными непептидными агонистами каппа-опиоидных рецепторов». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 6 (10): 1351–68. DOI : 10.1517 / 13543784.6.10.1351 . PMID 15989506 . 
  3. ^ Halfpenny, Пол Р .; Хорвелл, Дэвид С .; Хьюз, Джон; Хантер, Джон С .; Рис, Дэвид С. (1990). «Высокоселективные .каппа-опиоидные анальгетики. 3. Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью новых производных N- [2- (1-пирролидинил) -4- или -5-замещенного циклогексил] арилацетамида». Журнал медицинской химии . 33 (1): 286–91. DOI : 10.1021 / jm00163a047 . PMID 2153208 .