Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Эноксапарина )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Эноксапарин натрия
EnoxaparinSodium.png
Эноксапарин натрия ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияЛовенокс, Клексан, Ксапарин, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa696006
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Подкожно (SC), внутривенно (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту) [2]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [3]
  • США : только ℞ [4]
  • ЕС : только рецепты [5]
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада4.5 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
  • D07510 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1201685 ☒N
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID80872762 DTXSID0045969, DTXSID80872762
ECHA InfoCard100.029.698
Химические и физические данные
Формула(C 26 H 40 N 2 O 36 S 5 ) n
Молярная масса4500 г / моль (в среднем)
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Эноксапарин натрия - это антикоагулянтный препарат (разжижитель крови). [6] Он используется для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), в том числе во время беременности и после определенных хирургических вмешательств. [6] Он также используется при остром коронарном синдроме (ОКС) и сердечных приступах . [6] Его вводят путем инъекции непосредственно под кожу или в вену . [6] Он также используется во время гемодиализа . [3] [5]

Общие побочные эффекты включают кровотечение, жар и отек ног . [6] Кровотечение может быть серьезным, особенно у тех, кто подвергается спинномозговой пункции . [6] Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка. [6] Эноксапарин относится к семейству препаратов низкомолекулярного гепарина . [6]

Эноксапарин был впервые произведен в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1993 году. [7] [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Эноксапарин продается под несколькими торговыми марками и доступен как дженерик . [6] Эноксапарин производится из гепарина . [7] В 2017 году это было 299-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [9] [10]

Медицинское использование [ править ]

  • Лечение нестабильной стенокардии (UA) и инфаркта миокарда без зубца Q (NQMI), назначенное одновременно с аспирином
  • Профилактика ТГВ при замене коленного сустава
  • Профилактика ТГВ при замене тазобедренного сустава
  • Профилактика ТГВ в абдоминальной хирургии
  • Лечение ТГВ с тромбоэмболией легочной артерии или без нее
  • Стационарное лечение ТГВ с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМпST) [4]

Мониторинг [ править ]

Эноксапарин обладает предсказуемой абсорбцией, биодоступностью и распределением, поэтому мониторинг обычно не проводится. Однако бывают случаи, когда мониторинг может быть полезен для особых групп населения, например для людей с почечной недостаточностью или страдающих ожирением. В этом случае можно измерить единицы анти-Ха и соответствующим образом скорректировать дозировку. [4]

Агент отмены [ править ]

Сульфат протамина менее эффективен в обращении эноксапарина по сравнению с гепарином , с максимальной нейтрализацией примерно 60% антифакторного эффекта Ха. [4]

Беременность [ править ]

  • Эноксапарин является препаратом категории B FDA для беременных, что означает, что эноксапарин не может причинить вред нерожденному ребенку при использовании во время беременности. Это утверждение основано на репродуктивных исследованиях с участием беременных крыс и кроликов. В ходе этих исследований на животных не наблюдалось врожденных дефектов или токсического воздействия эноксапарина на будущий плод. Однако реакция человека на эноксапарин может отличаться от реакции небольшого животного, поэтому эноксапарин следует использовать во время беременности, только если в этом есть определенная необходимость. [4]
  • Эноксапарин не проникает через плаценту, поэтому вероятность его воздействия на будущего ребенка маловероятна. [4]
  • О некоторых случаях гибели плода сообщили женщины, принимавшие эноксапарин во время беременности, но неясно, был ли эноксапарин причиной этих смертей. [4]
  • Беременная женщина, принимающая эноксапарин, должна регулярно контролироваться на предмет кровотечения и / или «чрезмерной антикоагуляции», особенно когда приближается дата родов. Риск кровотечения во время родов выше, если человек все еще принимает эноксапарин, и это может поставить под угрозу жизнь ребенка и / или матери. [4]
  • Многодозовые флаконы фирменного эноксапарина (Lovenox) содержат 15 мг бензилового спирта на 1 мл в качестве консерванта. Недоношенные дети, которым давали большое количество бензилового спирта (99–405 мг / кг / день), испытали «синдром затрудненного дыхания». [4] [11]
  • Хотя эноксапарин используется для предотвращения образования тромбов, необходимо помнить, что сама по себе беременность может повысить риск тромбообразования у женщины. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Нечасто (<1%)

  • У людей с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q:
    • Фибрилляция предсердий , сердечная недостаточность , отек легких, пневмония : ≥ 0,5% v

Часто (> 1%)

  • Тромбоцитопения , то есть может быть связана с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией (0,5-5,0% лиц, получавших лечение в течение как минимум пяти дней) [12]
  • Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке : 5,9% -6,1% [4]
  • У людей, перенесших абдоминальную или колоректальную операцию:
    • Кровотечение, анемия, экхимоз : ≥ 2% [4]
  • У лиц, перенесших замену бедра или колена:
    • Лихорадка, тошнота, анемия , отеки, периферические отеки: ≥ 2% [4]
  • У лиц с сильно ограниченными возможностями передвижения во время острого заболевания:
    • Одышка , тромбоцитопения, спутанность сознания, диарея, тошнота: ≥ 2% [4]
  • У людей, получающих лечение от тромбоза глубоких вен:
    • Кровоизлияние в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематурия : ≥ 2% [4]

Частота исследуемых

  • Местные реакции: местное раздражение, боль, гематома , экхимоз, эритема [4]
  • Кровотечение [4]
  • Гиперкалиемия [4]
  • Трансаминит [4]
  • Кровоизлияние [4]

Предупреждение в рамке [ править ]

В октябре 2013 г. FDA выпустило пересмотренный вариант предупреждения для эноксапарина в рамке [13]. В пересмотренном варианте рекомендуется проявлять осторожность при установке и удалении спинномозговых катетеров у лиц, принимающих эноксапарин для спинномозговой пункции или нейроаксиальной анестезии . [14] У таких людей может возникнуть необходимость отложить прием антикоагулянтов, чтобы снизить риск спинномозговой или эпидуральной гематомы, которая может проявляться как постоянный или длительный паралич . [14] У лиц с повышенным риском гематом могут быть постоянные эпидуральные катетеры, одновременный прием лекарств, ухудшающих кровотечение, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).или наличие в анамнезе эпидуральных или спинномозговых проколов, травм или деформаций позвоночника. [13] FDA рекомендует контролировать людей из группы риска на предмет кровотечений и неврологических изменений. [13] [15]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Эноксапарин связывается и усиливает антитромбин (циркулирующий антикоагулянт) с образованием комплекса, который необратимо инактивирует фактор свертывания крови Ха . [16] Он имеет меньшую активность против фактора IIa (тромбина) по сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) из-за его низкой молекулярной массы. [17]

Фармакокинетика [ править ]

Абсорбция: Биодоступность (подкожная инъекция) ~ 100% [13]

Распределение: объем распределения (активность против фактора Ха) = 4,3 литра [13]

Метаболизм: эноксапарин метаболизируется в печени с образованием низкомолекулярных веществ путем десульфатирования и деполимеризации или их обоих. [13]

Выведение. Период полувыведения однократной подкожной инъекции эноксапарина составляет 4,5 часа. [13] Приблизительно 10-40% активных и неактивных фрагментов из разовой дозы выводятся почками. [13] Людям с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу в зависимости от функции почек. [13]

Класс препарата [ править ]

Эноксапарин принадлежит к классу препаратов, известных как низкомолекулярные гепарины. К другим препаратам этого класса относятся далтепарин , фондапаринукс и тинзапарин . [18]

Биосимиляры [ править ]

Смотрите также: Биосимиляры

В сентябре 2016 года Inhixa и Thorinane были одобрены для использования в Европейском Союзе. [5] [19] Торинан был снят с продажи в октябре 2019 года. [20]

В марте 2017 года эноксапарин BECAT, Laboratorios ROVI (Испания) получил разрешение на продажу в 26 странах Европы. Товар теперь доступен в Европе. [21]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование эноксапарина во время беременности» . Drugs.com . 15 июля 2019 . Дата обращения 16 августа 2020 .
  2. ^ a b «Резюме решения по рецепту на лекарство от Enoxapo в Австралии» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 28 февраля 2020 . Дата обращения 17 августа 2020 .
  3. ^ a b «Шприцы Clexane Forte - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . emc . Проверено 12 октября 2020 .
  4. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t «Ловеноксеноксапарин натрия для инъекций» . DailyMed . 28 апреля 2020 . Дата обращения 16 августа 2020 .
  5. ^ a b c "Inhixa EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Дата обращения 2 апреля 2020 .
  6. ^ a b c d e f g h i j «Эноксапарин натрия» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  7. ^ a b Сеть, Northern Neonatal (2008). Неонатальный формуляр: употребление лекарств при беременности и в первый год жизни . Джон Вили и сыновья. п. 96. ISBN 9780470750353. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ «Эноксапарин натрия - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  11. ^ Гершаник, Хуан; Беклер, Бетти; Энсли, Гарри; Макклоски, Шэрон; Джордж, Уильям (25 ноября 1982 г.). «Синдром удушья и отравление бензиловым спиртом». Медицинский журнал Новой Англии . 307 (22): 1384–1388. DOI : 10.1056 / NEJM198211253072206 . ISSN 0028-4793 . PMID 7133084 .  
  12. ^ «Уменьшение тромботических осложнений в периоперационном периоде ...: анестезия и анальгезия» (PDF) . LWW . Дата обращения 5 ноября 2015 .
  13. ^ a b c d e f g h i "DailyMed - ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ - инъекция эноксапарина натрия" . dailymed.nlm.nih.gov . Архивировано 19 октября 2015 года . Дата обращения 5 ноября 2015 .
  14. ^ a b Исследования, Центр оценки лекарственных средств и. «Безопасность и доступность лекарств - Сообщение FDA о безопасности лекарств: обновленные рекомендации по снижению риска кровотечения и паралича позвоночника у пациентов, принимающих низкомолекулярные гепарины» . www.fda.gov . Архивировано 30 октября 2015 года . Дата обращения 5 ноября 2015 .
  15. ^ Комиссар, Управление. «Информация о безопасности - Ловенокс (эноксапарин натрия) для инъекций» . www.fda.gov . Архивировано 4 марта 2016 года . Дата обращения 5 ноября 2015 .
  16. ^ Олдридж, Брайан; Корелли, Робин; Эрнст, Майкл; Гульельмо, Б. Джозеф; Якобсон, Памела; Краджан, Уэйн; Уильямс, Брэдли (февраль 2012 г.). Прикладная терапия Кода-Кимбла и Янга: клиническое использование лекарств (десятое изд.). С. 347–348. ISBN 978-1-60913-713-7.
  17. ^ Тревор, Энтони Дж., Бертрам Г. Кацунг и Сьюзен Б. Мастерс. Фундаментальная и клиническая фармакология . McGraw-Hill Medical, 2012.
  18. ^ "Гепарины с низким молекулярным весом" . ivertox.nih.gov . Архивировано 28 августа 2015 года . Дата обращения 5 ноября 2015 .
  19. ^ > "Торинан EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Дата обращения 2 апреля 2020 .
  20. ^ «Публичное заявление о торинане: прекращение действия разрешения на продажу в Европейском союзе» (PDF) . Дата обращения 2 апреля 2020 .
  21. ^ «В Национальную комиссию фондового рынка» (PDF) . Проверено 29 мая 2020 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Эноксапарин натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.