 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | - |
| Связывание с белками | 60% |
| Метаболизм | Эритроцитарный |
| Ликвидация Период полураспада | 9 минут |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 25 N O 4 |
| Молярная масса | 295,379 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Эсмолол , продаваемые под торговой маркой Brevibloc , является кардиоселективный бета - 1 блокатор рецепторов с быстрым началом , [1] очень короткий срок действия , и никаких существенных внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующее активность в терапевтических дозах.
Это антиаритмический препарат II класса . [2] Эсмолол снижает силу и частоту сердечных сокращений, блокируя бета-адренорецепторы симпатической нервной системы , которые находятся в сердце и других органах тела. Эсмолол предотвращает действие двух природных веществ: адреналина и норадреналина . [3]
Он был запатентован в 1980 г. и одобрен для медицинского применения в 1987 г. [4]
Медицинское использование [ править ]
Чтобы прекратить наджелудочковую тахикардию ,
Эпизодическая фибрилляция или трепетание предсердий,
Аритмия во время наркоза,
Для снижения ЧСС и АД во время и после кардиохирургии, а также
В начале лечения инфаркта миокарда.
Эсмолол также используется для ослабления гемодинамической реакции на ларингоскопию и интубацию. [5]
Дозирование [ править ]
Дается ударная доза 0,5 мг / кг с последующей инфузией 0,05–0,2 мг / кг / мин. [ необходима цитата ]
Метаболизм [ править ]
Эсмолол считается мягкий препарат , [6] один , который быстро метаболизируется в неактивную форму. Эсмолол быстро метаболизируется за счет гидролиза сложноэфирной связи, главным образом эстеразами в цитозоле эритроцитов, а не холинэстеразами плазмы или ацетилхолинэстеразой мембран эритроцитов. Общий клиренс у человека составляет около 20 л / кг / час, что превышает сердечный выброс; таким образом, метаболизм эсмолола не ограничивается скоростью кровотока к метаболизирующим тканям, таким как печень, и не зависит от печеночного или почечного кровотока. Короткий срок эсмолол о действии на основе сложного эфира - метильная боковой цепи , которая позволяет быстро гидролиз. Структура эсмолола отражена в его названии, es-molol как и в ы тер- м этил. Холинэстеразы плазмы и ацетилхолинэстераза мембран эритроцитов не действуют. Этот метаболизм приводит к образованию свободной кислоты и метанола . Количество производимого метанола аналогично производству эндогенного метанола. Период полувыведения эсмолола составляет около двух минут, а период полувыведения - около девяти минут. [ необходима цитата ]
Ссылки [ править ]
- ^ Deng CY, Lin SG, Zhang WC, Kuang SJ, Qian WM, Wu SL, et al. (Декабрь 2006 г.). «Эсмолол подавляет ток Na + в миоцитах желудочков крыс» . Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 28 (10): 697–702. DOI : 10.1358 / mf.2006.28.10.1037498 . PMID 17235414 .
- ^ Жайон P, Drici M (декабрь 1989). «Современные антиаритмические препараты». Американский журнал кардиологии . 64 (20): 65J – 69J. DOI : 10.1016 / 0002-9149 (89) 91203-4 . PMID 2688391 .
- ^ Tripathi KD. «Антиадренергические препараты и препараты от глаукомы». Основы медицинской фармакологии (7-е изд.). п. 149.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 462. ISBN. 978-3-527-60749-5.
- ^ Шарма S, Suthar О.П., Tak М.Л., Thanvi А, Паливал Н, Karnawat R (2018). «Сравнение эсмолола и дексмедетомидина для подавления гемодинамического ответа на ларингоскопию и эндотрахеальную интубацию у взрослых пациентов, подвергающихся плановой общей хирургии: проспективное рандомизированное контролируемое двойное слепое исследование» . Анестезия: очерки и исследования . 12 (1): 262–266. DOI : 10.4103 / aer.AER_226_17 . PMC 5872877 . PMID 29628593 .
- ^ Бодор Н, Р Бухвальд (2000). «Дизайн мягких наркотиков: общие принципы и недавние применения». Обзоры медицинских исследований . 20 (1): 58–101. DOI : 10.1002 / (SICI) 1098-1128 (200001) 20: 1 <58 :: AID-MED3> 3.0.CO; 2-X . PMID 10608921 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Эсмолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
