Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Флутопразепам
Флутопразепам.svg
Флутопразепам мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияРестас
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Пероральный, внутривенный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность80-90%
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада60-90 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
  • 7-хлор-1- (циклопропилметил) -5- (2-фторфенил) -3 Н -1,4-бензодиазепин-2-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 16 Cl F N 2 O
Молярная масса342,795 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • FC1 = CC = CC = C1C2 = NCC (N (CC3CC3) C4 = C2C = C (C = C4) Cl) = O
  • InChI = 1S / C19H16ClFN2O / c20-13-7-8-17-15 (9-13) 19 (14-3-1-2-4-16 (14) 21) 22-10-18 (24) 23 ( 17) 11-12-5-6-12 / ч1-4,7-9,12H, 5-6,10-11H2 проверитьY
  • Ключ: OFVXPDXXVSGEPX-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Флутопразепам ( Рестас ) - это бензодиазепин . Он был запатентован в Японии компанией Sumitomo в 1972 году [1], и его медицинское использование по-прежнему в основном ограничено этой страной. Его миорелаксантные свойства примерно эквивалентны свойствам диазепама, однако он обладает более сильным седативным , снотворным , анксиолитическим и противосудорожным действием и примерно в четыре раза сильнее по массе по сравнению с диазепамом. [2] Он действует дольше диазепама из-за его длительно действующих активных метаболитов [3], которые в значительной степени способствуют его воздействию.[4] Его основным активным метаболитом является н- дезалкилфлуразепам , также известный как норфлуразепам, который также является основным метаболитом флуразепама (торговое название Dalmane). [5] [6]

Флутопразепам обычно используется для лечения тяжелой бессонницы, а также может применяться для лечения язвы желудка . [7]

Флутопразепам не подпадает под международную конвенцию о психотропных веществах 1971 года, и в настоящее время его не принимают в США. [8]

  • В Сингапуре флутопразепам является препаратом класса C Списка II в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками .
  • В Таиланде флутопразепам относится к психотропным веществам , включенным в Список III .
  • В Гонконге применение флутопразепама регулируется Приложением 1 Постановления об опасных наркотиках Гонконга, глава 134 . Флутопразепам разрешено использовать только профессионалам в области здравоохранения и для исследовательских целей в университетах. Вещество может быть выписано фармацевтами по рецепту врача. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10000 долларов (HKD). Наказание за незаконный оборот или изготовление вещества - штраф в размере 5 000 000 долларов ( гонконгских долларов ) и пожизненное заключение. Хранение вещества для употребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и предусматривает штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) и / или 7 лет тюремного заключения. [9]

См. Также [ править ]

  • Бензодиазепин
  • Флуразепам
  • N- дезалкилфлуразепам

Ссылки [ править ]

  1. ^ Патент США 3632574 , Хисао Ямамото и др., «ПРОЦЕСС ПРОИЗВОДСТВА БЕНЗОДИАЗЕПИНА», опубликован 1968-29-04, выдан 1972-04-01 
  2. ^ Sukamoto T, Айкав K, K Ито, Nose T (сентябрь 1980). "[Психофармакологические и общие фармакологические исследования 7-хлор-1-циклопропилметил-1,3-дигидро-5- (2-фторфенил) -2H-1, 4-бензодиазепин-2-она (KB-509) (авторский перевод) ] " . Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica . 76 (6): 447–68. DOI : 10.1254 / fpj.76.447 . PMID  7203280 .
  3. ^ Ueki S, Sukamoto T, Watanabe S, Yamamoto T, Kataoka Y, Shibata S и др. (Июль 1982 г.). «[Поведенческие эффекты флутопразепама (KB-509) и его метаболитов]» . Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica . 80 (1): 15–30. DOI : 10.1254 / fpj.80.15 . PMID 6890927 . 
  4. ^ Barzaghi N, Леон л, Монтелеон М, Томасиня G, Perucca Е (1989). «Фармакокинетика флутопразепама, нового препарата бензодиазепина, у здоровых людей». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств . 14 (4): 293–8. DOI : 10.1007 / BF03190114 . PMID 2633923 . S2CID 20710732 .  
  5. ^ Miyaguchi H, Kuwayama K, Tsujikawa K, T Канамори, Ивата YT, Inoue H, Kishi T (февраль 2006). «Метод скрининга различных седативно-снотворных средств в сыворотке с помощью жидкостной хроматографии / одноквадрупольной масс-спектрометрии». Международная криминалистическая экспертиза . 157 (1): 57–70. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2005.03.011 . PMID 15869852 . 
  6. ^ Barzaghi N, Леон л, Монтелеон М, Томасиня G, Perucca Е (1989). «Фармакокинетика флутопразепама, нового препарата бензодиазепина, у здоровых людей». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств . 14 (4): 293–8. DOI : 10.1007 / BF03190114 . PMID 2633923 . S2CID 20710732 .  
  7. ^ Фукуда T, Ито K, T Nose (март 1981). «[Противоязвенное действие 7-хлор-1-циклопропилметил-1,3-дигидро-5- (2-фторфенил) -2H-1,4-бензодиазепин-2-она (KB-509), нового производного бензодиазепина]» . Нихон Якуригаку Засши. Folia Pharmacologica Japonica . 77 (3): 273–80. DOI : 10.1254 / fpj.77.273 . PMID 7052359 . 
  8. ^ «Зеленый список - список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) (26-е изд.). Международный комитет по контролю над наркотиками. Август 2016. Архивировано из оригинального (PDF) 21 апреля 2017 года . Проверено 30 июля 2017 .
  9. ^ "Двуязычная информационная система законов" (английский) . Правительство Особого административного района Гонконг Китайской Народной Республики.