 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Лескол, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a694010 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутрь ( капсулы , таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 24–30% [1] [2] |
| Связывание с белками | > 98% [2] |
| Метаболизм | Печеночные : CYP2C9 (75%), CYP3A4 (20%), CYP2C8 (5%) [2] [3] |
| Ликвидация Период полураспада | 1–3 часа (капсула), 9 часов (препараты XR) [2] [3] |
| Экскреция | Фекалии (95%), моча (5%) [2] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.224.327 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 26 F N O 4 |
| Молярная масса | 411,473 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Fluvastatin является членом статин наркотиков класса, которые используются для лечения гиперхолестеринемии и для предотвращения сердечно - сосудистых заболеваний .
Он был запатентован в 1982 г. и одобрен для использования в медицине в 1994 г. [4]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты сопоставимы с другими статинами. Обычными являются тошнота , расстройство желудка , бессонница и головная боль. Также могут возникать миалгия (мышечные боли) и, в редких случаях, рабдомиолиз , характерные для статинов побочные эффекты. [5]
Взаимодействия [ править ]
В отличие от ловастатина , симвастатина и аторвастатина , флувастатин не взаимодействует с лекарствами, ингибирующими печеночный фермент CYP3A4 , и, как правило, имеет более низкий потенциал взаимодействия, чем большинство других статинов. Флуконазол , мощный ингибитор CYP2C9 , действительно повышает уровень флувастатина. [5]
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Флувастатин действует, блокируя печеночный фермент HMG-CoA редуктазу , который способствует важному этапу синтеза холестерина . [1]
Фармакодинамика [ править ]
В Кокрановском систематическом обзоре была определена дозозависимая величина воздействия флувастатина на липиды крови. В диапазоне доз от 10 до 80 мг / день общий холестерин снижался на 10,7–24,9%, холестерин ЛПНП - на 15,2–34,9%, а триглицериды - на 3–17,5%. [6]
Фармакокинетика [ править ]
Препарат быстро и практически полностью (98%) всасывается из кишечника. Прием пищи замедляет всасывание, но не снижает его. Из - за его первый проход эффект , биодоступность ниже: около 24-30% [2] [1] в соответствии с различными источниками. Более 98% вещества связывается с белками плазмы . [1]
Некоторые ферменты цитохрома P450 (в основном CYP2C9, но также CYP3A4 и CYP2C8 ) [7] участвуют в метаболизме флувастатина, что делает его менее подверженным взаимодействиям, чем большинство других статинов. Основной метаболит неактивен и в литературе называется « N- дезизопропилпропионовая кислота». [1] [5]
93–95% препарата выводится с калом, из которых менее 2% в виде исходного вещества. [1]
Имена [ править ]
Флувастатин - это МНН . [8] Торговые марки включают Lescol, Canef, Vastin.
Исследование [ править ]
Данные публикации исследователей лечения холестерина (CTT) [9]был использован для определения эффектов флувастатина, аторвастатина и розувастатина на снижение холестерина ЛПНП и уменьшение инфаркта миокарда. В двух РКИ средняя доза 72 мг / день флувастатина снижала уровень холестерина ЛПНП на 31,9% и уменьшала относительный риск инфаркта миокарда на 0,68 (95% ДИ 0,55–0,85) по сравнению с плацебо. В пяти РКИ средняя доза аторвастатина 26 мг / день снижала холестерин ЛПНП на 44,0% и уменьшала относительный риск инфаркта миокарда на 0,67 (95% ДИ 0,58–0,77) по сравнению с плацебо. В четырех РКИ средняя доза розувастатина 16 мг / день снижала уровень холестерина ЛПНП на 48,8% и уменьшала относительный риск инфаркта миокарда на 0,82 (95% ДИ 0,73–0,93) по сравнению с плацебо. Таким образом, несмотря на то, что флувастатин снижает уровень холестерина ЛПНП в гораздо меньшей степени, чем аторвастатин и розувастатин,флувастатин уменьшал инфаркт миокарда аналогично аторвастатину и в большей степени, чем розувастатин.[6]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f Haberfeld H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Б с д е е Неувонен PJ, Бекман JT, Ниеми M (2008). «Фармакокинетическое сравнение потенциальных безрецептурных статинов симвастатина, ловастатина, флувастатина и правастатина». Клиническая фармакокинетика . 47 (7): 463–74. DOI : 10.2165 / 00003088-200847070-00003 . PMID 18563955 . S2CID 11716425 .
- ^ a b «Дозирование Lescol, Lescol XR (флувастатин), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое» . Ссылка на Medscape . WebMD . Проверено 18 марта 2014 года .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 472. ISBN. 9783527607495.
- ^ a b c Dinnendahl, V, Fricke, U, eds. (2012). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 2 (26 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b Адамс С.П., Секхон С.С., Цанг М., Райт Дж. М. (март 2018 г.). «Флувастатин для снижения липидов» . Кокрановская база данных систематических обзоров . John Wiley & Sons, Ltd. 3 : CD012282. DOI : 10.1002 / 14651858.cd012282.pub2 . PMC 6494196 . PMID 29508377 .
- ^ Монография Лесколана Drugs.com .
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 30» (PDF) . Всемирная организация здоровья. 1990 . Проверено 29 ноября +2016 .
- ^ Baigent C, Keech A, Kearney PM, Blackwell L, Buck G, Pollicino C и др. (Октябрь 2005 г.). «Эффективность и безопасность лечения, снижающего уровень холестерина: проспективный метаанализ данных 90 056 участников 14 рандомизированных исследований статинов». Ланцет . 366 (9493): 1267–78. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (05) 67394-1 . PMID 16214597 .
