Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Идарубицин
Idarubicin.svg
Идарубицин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Другие имена9-ацетил-7- (4-амино-5-гидрокси-6-метил-тетрагидропиран-2-ил) окси-6,9,11-тригидрокси-7,8,9,10-тетрагидротетрацен-5,12-дион
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa691004
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками97%
Ликвидация Период полураспада22 часов
Идентификаторы
  • (1 S , 3 S ) -3-ацетил-3,5,12-тригидрокси-6,11-диоксо-1,2,3,4,6,11-гексагидротетрацен-1-ил 3-амино-2,3 , 6-trideoxo-α- L - lyxo -hexopyranoside
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 26 H 27 N O 9
Молярная масса497,500  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C2c1c (O) c5c (c (O) c1C (= O) c3ccccc23) C [C @@] (O) (C (= O) C) C [C @@ H] 5O [C @@ H] 4O [C @ H] ([C @@ H] (O) [C @@ H] (N) C4) C
  • InChI = 1S / C26H27NO9 / c1-10-21 (29) 15 (27) 7-17 (35-10) 36-16-9-26 (34,11 (2) 28) 8-14-18 (16) 25 (33) 20-19 (24 (14) 32) 22 (30) 12-5-3-4-6-13 (12) 23 (20) 31 / h3-6,10,15-17,21, 29,32-34H, 7-9,27H2,1-2H3 / t10-, 15-, 16-, 17-, 21 +, 26- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N проверитьY
  (проверять)

Идаруцибин / ˌ aɪ д ə г ¯u б ɪ с ɪ н / или 4-деметоксидаунорубицин представляет собой антрациклиновую антилейкемическая препарат . Он вставляет [1] себя в ДНК и предотвращает раскручивание ДНК, вмешиваясь в фермент топоизомеразу II . Это аналог даунорубицина , но отсутствие метоксигруппы увеличивает его растворимость в жирах и поглощение клетками. [2] Подобно другим антрациклинам, он также вызывает вытеснение гистонов из хроматина . [3]

Он принадлежит к семейству препаратов, называемых противоопухолевыми антибиотиками .

В настоящее время он сочетается с цитозинарабинозидом в качестве первой линии лечения острого миелоидного лейкоза .

Применяется для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза при бластном кризе. [4]

Он распространяется под торговыми марками Zavedos (Великобритания) и Idamycin (США).

Побочные эффекты [ править ]

У пациентов, принимающих идарубицин, часто наблюдаются диарея , спазмы желудка , тошнота и рвота . [5]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Миллер JP, Stoodley RJ (2013). «Исследования, направленные на синтез антрациклинона: использование d-глюкозы в качестве хирального вспомогательного вещества в асимметричных реакциях Дильса-Альдера» . J. Saudi Chem. Soc . 17 : 29–42. DOI : 10.1016 / j.jscs.2011.02.019 .
  2. ^ Вкладыш в пакет
  3. ^ Pang В, Цяо Х, Янссен л, Velds А, Groothuis Т, Керкховен Р, Nieuwland М, оваа Н, Rottenberg S, ван Tellingen О, Янссен Дж, Huijgens Р, Зварт Вт, Neefjes J (2013). «Индуцированное лекарством вытеснение гистонов из открытого хроматина способствует химиотерапевтическим эффектам доксорубицина» . Nature Communications . 4 : 1908. DOI : 10.1038 / ncomms2921 . PMC 3674280 . PMID 23715267 .  
  4. ^ Кацунг, Бертрам Г., редактор. (30.11.2017). Фундаментальная и клиническая фармакология . ISBN 9781259641152. OCLC  1009849139 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  5. ^ «Побочные эффекты идарубицина: общие, тяжелые, долгосрочные» . Drugs.com . Проверено 21 июня 2019 .

Внешние ссылки [ править ]

  • Идаруцибин связаны с белками в PDB