Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Изосорбид мононитрат
Изосорбид мононитрат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМонокет, Имдур, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682348
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность> 95%
Связывание с белками<5%
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада5 часов
ЭкскрецияПочки (93%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.036.527
Химические и физические данные
ФормулаC 6 H 9 N O 6
Молярная масса191,139  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Изосорбид мононитрат , продаваемый под многими торговыми марками, представляет собой лекарство, используемое при сердечной боли в груди ( стенокардии ), сердечной недостаточности и спазмах пищевода . [2] Его можно использовать как для лечения, так и для предотвращения сердечной боли в груди; однако он обычно менее предпочтителен, чем бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов . [2] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, низкое кровяное давление при стоянии , нечеткое зрение и покраснение кожи. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление, особенно при воздействии ингибиторов ФДЭ5, таких как силденафил . [2] Не рекомендуется использовать при беременности . [3] Считается , к работе путем расслабления гладкой мышцы внутри кровеносных сосудов . [2]

Он был запатентован в 1971 году и одобрен для использования в медицине в 1981 году. [4] Он доступен как дженерик . [3] В 2017 году это было 111-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более шести миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Изосорбид мононитрат - это препарат класса нитратов, используемый для профилактики стенокардии. [7]

Побочные эффекты [ править ]

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в исследованиях с мононитратом изосорбида:

Очень часто: преобладает головная боль (до 30%), что требует прекращения лечения от 2 до 3% пациентов, но заболеваемость быстро снижается по мере продолжения лечения. [7]

Часто: в ходе клинических испытаний таблеток с модифицированным высвобождением изосорбида мононитрата сообщалось об усталости, нарушениях сна (6%) и желудочно-кишечных расстройствах (6%), но с частотой не выше, чем в случае плацебо. Гипотония (от 4 до 5%), плохой аппетит (2,5%), тошнота (1%) [7]

Побочные эффекты, связанные с клиническим применением препарата, ожидаются при применении всех нитратных препаратов. Они возникают в основном на ранних этапах лечения. [7]

Сообщалось о гипотензии (4%) с такими симптомами, как головокружение и тошнота (1%). В целом эти симптомы исчезают при длительном лечении. [7]

Другие реакции, о которых сообщалось с таблетками с модифицированным высвобождением изосорбида мононитрата, включают тахикардию , рвоту, диарею, головокружение и изжогу. [7]

Взаимодействия [ править ]

  • Силденафил (Виагра). Одновременный прием изосорбида мононитрата и силденафила (Виагра) или других ингибиторов фосфодиэстеразы (Тадалафил и Уденафил) может усиливать сосудорасширяющий эффект изосорбида мононитрата с потенциальным результатом серьезных побочных эффектов, таких как обморок или инфаркт миокарда . Также может возникнуть опасная для жизни гипотензия. Следовательно, силденафил не следует назначать пациентам, уже получающим терапию мононитратом изосорбида. [7]
  • Сульфгидрилсодержащие соединения. Метаболизм органических нитратов в оксид азота зависит от присутствия сульфгидрильных групп в мышцах. Комбинация перорального N-ацетилцистеина и однократной дозы изосорбида мононитрата с замедленным высвобождением 60 мг значительно увеличила общее время физической нагрузки у пациентов со стенокардией и ангиографически подтвержденной значительной болезнью коронарных артерий по сравнению с одним изосорбидом мононитратом. Одновременное введение других экзогенных источников сульфгидрильных групп, таких как метионин и каптоприл, может вызывать аналогичное взаимодействие. [ требуется медицинская цитата ]
  • Антагонисты кальция фенилалкиламинов. Было показано, что добавление блокатора кальциевых каналов типа верапамила , такого как галлопамил 75 мг, дополнительно улучшает функциональные параметры левого желудочка при введении в комбинации с изосорбидом мононитратом в составе с замедленным высвобождением. [ требуется медицинская цитата ]
  • Пропранолол . Добавление изосорбида мононитрата к лечению пропранололом у пациентов с циррозом и портальной гипертензией вызывало заметное падение портального давления, снижение кровотока в печени, сердечного выброса и среднего артериального давления, но не приводило к дополнительным изменениям в непостоянном кровотоке. Дополнительный эффект мононитрата изосорбида был особенно очевиден у пациентов, у которых портальное давление не снижалось пропранололом. [ требуется медицинская цитата ]
  • Антагонисты кальция (общие). Сообщалось о выраженной симптоматической ортостатической гипотензии при совместном применении антагонистов кальция и органических нитратов. Может потребоваться корректировка дозы любого класса агентов. [7]

Торговые марки [ править ]

Он продается в США Lannett Company, под торговым названием Monoket , [7] [8] и был продан в США под названием Imdur, [9] и продаваемый в Великобритании под торговыми названиями: Isotard, Monosorb , Чемидур. В Индии этот препарат доступен под торговыми марками Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate и Monit. В России он иногда используется под торговыми марками Monocinque и Pektrol. В Австралии этот препарат доступен под торговой маркой Duride. [ необходима цитата ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование мононитрата изосорбида во время беременности» . Drugs.com . 28 февраля 2020 . Проверено 14 апреля 2020 года .
  2. ^ a b c d e f "Монография изосорбида динитрата / мононитрата для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 3 марта 2019 .
  3. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 219–220. ISBN 9780857113382.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 454. ISBN 9783527607495.
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Изосорбид мононитрат - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ a b c d e f g h i «Таблетка монокетизосорбида мононитрата» . DailyMed . 3 февраля 2015 года . Проверено 14 апреля 2020 года .
  8. ^ «Монокет: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 14 апреля 2020 года .
  9. ^ "Imdur: FDA-одобренные лекарства" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 14 апреля 2020 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Изосорбид мононитрат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.