Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ланреотид
Lanreotide.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСоматулин
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутримышечно , подкожно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
БиодоступностьПримерно 80%
Связывание с белками78%
МетаболизмВ желудочно-кишечном тракте
Ликвидация Период полураспада2 часа (немедленное высвобождение)
5 дней (замедленное высвобождение)
ЭкскрецияПреимущественно желчный
Идентификаторы
  • 3- (2-нафтил) -D-аланил-L-цистеинил-L-тирозил-D-триптофил-L-лизил-L-валил-L-цистеинил-L-треонинамид (2-> 7) -дисульфид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100 215 992 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 54 H 69 N 11 O 10 S 2
Молярная масса1096,33 г / моль
1156,380 г / моль (ацетат) г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • C [C @ H] ([C @@ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @@ H] 1CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H ] (C (= O) N [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) C (C) C) CCCCN) Cc2c [nH] c3c2cccc3) Cc4ccc (cc4) O) NC (= O) [C @@ H] (Cc5ccc6ccccc6c5) N) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C54H69N11O10S2 / c1-29 (2) 45-54 (75) 63-44 (53 (74) 65-46 (30 (3) 66) 47 (57) 68) 28-77-76-27- 43 (62-48 (69) 38 (56) 23-32-15-18-33-10-4-5-11-34 (33) 22-32) 52 (73) 60-41 (24-31- 16-19-36 (67) 20-17-31) 50 (71) 61-42 (25-35-26-58-39-13-7-6-12-37 (35) 39) 51 (72) 59-40 (49 (70) 64-45) 14-8-9-21-55 / ч4-7,10-13,15-20,22,26,29-30,38,40-46,58, 66-67H, 8-9,14,21,23-25,27-28,55-56H2,1-3H3, (H2,57,68) (H, 59,72) (H, 60,73) ( H, 61,71) (H, 62,69) (H, 63,75) (H, 64,70) (H, 65,74) / t30-, 38-, 40 +, 41 +, 42-, 43 +, 44 +, 45 +, 46 + / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: PUDHBTGHUJUUFI-SCTWWAJVSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Ланреотид ( МНН ) - это лекарство, используемое для лечения акромегалии и симптомов, вызванных нейроэндокринными опухолями , в первую очередь карциноидного синдрома . Это длительно действующий аналог от соматостатина , как октреотид . Его последовательность - HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2.

Ланреотид (как ацетат ланреотида ) производится Ipsen и продается под торговым названием Somatuline . Он доступен в нескольких странах, включая Великобританию , Австралию и Канаду , и был одобрен для продажи в Соединенных Штатах Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 30 августа 2007 г. [1]

Фармакология [ править ]

Ланреотид - синтетический аналог соматостатина , природного ингибитора гормона, который блокирует высвобождение ряда других гормонов, включая гормон роста , тиреотропный гормон (ТТГ), инсулин и глюкагон . Ланреотид связывается с теми же рецепторами, что и соматостатин, но с более высоким сродством к периферическим рецепторам, и имеет аналогичную активность. Однако, в то время как соматостатин быстро расщепляется в организме (в течение нескольких минут), [2] ланреотид имеет гораздо более длительный период полувыведения и дает гораздо более продолжительные эффекты.

Эффективность ланреотида широко не изучалась, и результаты сильно различаются между испытаниями и составами. [ необходима цитата ]

Показания [ править ]

Ланреотид используется при лечении акромегалии , вызванной опухолями, секретирующими гормон роста гипофиза и не гипофизом, а также при лечении симптомов, вызванных нейроэндокринными опухолями , особенно карциноидными опухолями и VIPомами . В США и Канаде ланреотид показан только для лечения акромегалии. В Соединенном Королевстве, это также указывается в лечении тиреотропного аденомы , [3] редкая опухоль гипофиза , которая секретирует ТТГ.

Ланреотид также проявляет активность против неэндокринных опухолей и, наряду с другими аналогами соматостатина , изучается как возможное общее противоопухолевое средство. [4] [5]

В декабре 2014 года FDA США одобрило ланреотид для лечения пациентов с неоперабельными, хорошо или умеренно дифференцированными, местно-распространенными или метастатическими гастроэнтеропанкреатическими нейроэндокринными опухолями ( GEP-NET ). [6]

Применяется при поликистозе печени. Также было показано, что он снижает объем в среднем на 264 мл.

Побочные эффекты [ править ]

Основными побочными эффектами лечения ланреотидом являются легкая или умеренная боль в месте инъекции и желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея , тошнота и рвота . Отдельные случаи образования камней в желчном пузыре были связаны с использованием ланреотида, особенно в течение длительного периода времени. [3]

Составы [ править ]

Ланреотид доступен в двух формах: препарате с замедленным высвобождением (продается под торговым названием «Somatuline LA»), который вводят внутримышечно каждые десять или четырнадцать дней [3], и препарате с пролонгированным высвобождением (торговое название Великобритании «Somatuline Autogel», или «Somatuline Depot » в США), который вводится подкожно один раз в месяц. [7]

Самостоятельная сборка [ править ]

Было показано, что ланреотид спонтанно самоорганизуется в монодисперсные нанотрубки диаметром 24,4 нм [8] и впоследствии был использован в качестве плодотворной и универсальной модельной системы в нескольких биофизических исследованиях.

Ссылки [ править ]

  1. ^ «FDA одобряет новый препарат для лечения редкого заболевания, акромегалии» (пресс-релиз). США продовольствия и медикаментов . 30 августа 2007 . Проверено 6 сентября 2007 .
  2. ^ Rens-Domiano S, Reisine T (1992). «Биохимические и функциональные свойства рецепторов соматостатина». J Neurochem . 58 (6): 1987–96. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1992.tb10938.x . PMID 1315373 . S2CID 36873846 .  
  3. ^ a b c «Соматулин ЛА» . Электронный сборник лекарств. 17 сентября 2003 года Архивировано из оригинального 24 сентября 2006 года . Проверено 2 марта 2007 .
  4. ^ Kvols L, Woltering E (2006). «Роль аналогов соматостатина в клиническом лечении не нейроэндокринных солидных опухолей». Противораковые препараты . 17 (6): 601–8. DOI : 10.1097 / 01.cad.0000210335.95828.ed . PMID 16917205 . 
  5. ^ Сюзини C, Buscail L (2006). «Обоснование использования аналогов соматостатина в качестве противоопухолевых средств» . Энн Онкол . 17 (12): 1733–42. DOI : 10.1093 / annonc / mdl105 . PMID 16801334 . 
  6. ^ «FDA одобряет инъекции Lanreotide для GEP-NET» . 2014 г.
  7. ^ "Somatuline Autogel" . Электронный сборник лекарств. 12 апреля, 2007. Архивировано из оригинального 28 сентября 2007 года . Проверено 19 апреля 2007 .
  8. ^ Валеры С, Paternostre М, Роберт Б, Гулик-Krzywicki Т, Т Нарайянано, Dedieu JC, Келлер G, Торрес М.Л., Аньянва-Cheikh Р, Р Кальво, Artzner F (2003). «Биомиметическая организация: самосборка октапептида в нанотрубки вирусного капсидоподобного размера» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (18): 10258–62. Bibcode : 2003PNAS..10010258V . DOI : 10.1073 / pnas.1730609100 . PMC 193548 . PMID 12930900 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • www.AcromegalyCommunity.com: Эмоциональная и общественная поддержка тех, кого коснулась Акромегалия - страница, посвященная лекарствам, побочным эффектам и программам рецептов.
  • Домашняя страница соматулина в США
  • Somatuline пакет вставка предписывающей информации в формате PDF.
  • Пресс-релиз FDA