Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Левоцетиризин
Левоцетиризин состав 2.svg
Шаровидная модель молекулы левоцетиризина
Клинические данные
Торговые наименованияКызал, Левазырь и др.
Другие именаЛевоцетиризина дигидрохлорид
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa607056
Данные лицензии
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только OTC / Rx
Фармакокинетические данные
БиодоступностьВысоко
Связывание с белками90%
МетаболизмПечень 14% CYP3A4
Ликвидация Период полураспадаОт 6 до 10 часов
ЭкскрецияПочки и кал
Идентификаторы
  • 2- (2- {4 - [( R ) - (4-хлорфенил) (фенил) метил] пиперазин-1-ил} этокси) уксусная кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1201191 ☒N
Лиганд PDB
  • LCR ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID60156294
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 25 Cl N 2 O 3
Молярная масса388,89  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Clc1ccc (cc1) [C @ H] (N2CCN (CCOCC (= O) O) CC2) c3ccccc3
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H25ClN2O3 / c22-19-8-6-18 (7-9-19) 21 (17-4-2-1-3-5-17) 24-12-10-23 (11-13- 24) 14-15-27-16-20 (25) 26 / ч1-9,21H, 10-16H2, (H, 25,26) / t21- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Левоцетиризин , продаваемый среди прочих под торговой маркой Xyzal , представляет собой антигистаминный препарат, используемый для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки) и длительной крапивницы неясной причины. [1] Он обладает меньшим седативным действием, чем старые антигистаминные препараты. [2] Принимается внутрь. [1]

Общие побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. [1] Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, и использование при грудном вскармливании имеет неясную безопасность. [3] Он классифицируется как антигистамин второго поколения и действует путем блокирования гистаминовых H 1 -рецепторов . [4] [1]

Левоцетиризин был одобрен для медицинского применения в США в 2007 году. [1] Он доступен в виде дженерика . [2] В 2017 году это было 175-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Левоцетиризин применяют при аллергическом рините. [7] Сюда входят такие симптомы аллергии, как слезотечение, насморк, чихание, крапивница и зуд. [8]

Побочные эффекты [ править ]

Левоцетиризин называют неседативным антигистаминным препаратом, поскольку он не попадает в мозг в значительных количествах и, следовательно, вряд ли вызовет сонливость. Кардиологическая безопасность при реполяризации может быть лучше, чем у некоторых других антигистаминных препаратов, поскольку левоцетиризин существенно не удлиняет интервал QT у здоровых людей. [9] [10] [11] Тем не менее, некоторые люди могут по-прежнему испытывать легкую сонливость , головную боль , сухость во рту , головокружение , проблемы со зрением (в основном помутнение зрения ), сердцебиение и утомляемость . [12]

Фармакология [ править ]

Левоцетиризин - антигистаминный препарат . Он действует как обратный агонист , снижающий активность гистаминовых рецепторов H1 . Это, в свою очередь, предотвращает высвобождение других химических веществ, вызывающих аллергию, и увеличивает кровоснабжение этой области, а также облегчает типичные симптомы сенной лихорадки.

Химия [ править ]

С химической точки зрения левоцетиризин является активным левовращающим энантиомером цетиризина , также называемым 1- энантиомером цетиризина. Он входит в группу антигистаминных средств дифенилметилпиперазина .

История [ править ]

Левоцетиризин был впервые представлен в 2001 году бельгийской фармацевтической компанией UCB .

Общество и культура [ править ]

Доступность [ править ]

31 января 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило версию, отпускаемую без рецепта. [13] Хотя препарат был разрешен FDA в 2007 году, он уже был доступен в большинстве европейских стран. Как и многие новые препараты, он вышел на рынок по более высокой цене, чем доступные в настоящее время антигистаминные препараты третьего и второго поколения. В Индии одна форма препарата доступна в виде таблеток и сиропа Crohist MK, содержащих левоцетиризина гидрохлорид и монтелукаст . В Индии Crohist MK входит в список «H» и может назначаться только зарегистрированным практикующим врачом.

Торговые марки [ править ]

Различные бренды ( Актавис , Гленмарк , UCB ) Левоцетиризин в таблетках и пероральном растворе.

Левоцетиризин продается под следующими торговыми марками:

  • Xyzal / г aɪ ˌ г ɑː л / в Австралии, Австрия, Болгария, Хорватия, Чехия, Финляндия, Франция, Индия, Ирландия (также Rinozal), Италия, Япония, Литва, Нидерланды, Польша, Португалия, Румыния, Тайвань, Таиланд, Турция, Филиппины, Сербия, Сингапур, Словакия, Словения, Южная Африка и Великобритания. 25 мая 2007 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило препарат Ксизал, где он продается совместно с Санофи-Авентис .
  • Левоберт в Индии
  • Xusal в Германии, Мексике
  • Xozal в Греции
  • Xazal в Испании
  • Аллево в Египте
  • В Венгрии он продается как Zilola (производства Richter Gedeon), Histisynt (Actavis) и Xyzal (UCB).
  • В Бангладеш левоцетиризин доступен как Alcet от Healthcare pharma, Curin от Beximco pharma и Seasonix от Incepta .
  • В Индии левоцетиризин продается компанией GlaxoSmithKline под торговой маркой Vozet. Торрент Фарма запустила УВНИЛ для сельского рынка. Kaptab Pharmaceuticals продает раствор для растворения во рту в Индии.
  • В Пакистане левоцетиризин был впервые представлен в жидком виде под названием T-Day Syrup, выпущенный подразделением Novartis Consumer Health Division.
  • В Непале левоцетиризин продается в таблетках под торговой маркой Curin, производимых Beximco Pharma . [14]
  • В Чешской Республике и Словакии он также продается как Зенаро как лекарство, отпускаемое по рецепту, и производится Зентива (Санофи).
  • В Чили он продается GSK как Xuzal, Zival и Laboratorio Saval.
  • В Сербии он продается как Cezera ( Крка ), Levosetil (World Medicine), Robenan ( Hemofarm ) и Xyzal (Aesica Pharmaceuticals). [15]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e "Монография дигидрохлорида левоцетиризина для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 22 марта 2019 .
  2. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 280–281. ISBN 9780857113382.
  3. ^ "Левоцетиризин предупреждения о беременности и кормлении грудью" . Drugs.com . Дата обращения 3 марта 2019 .
  4. ^ Уоллес Д.В., Дикевич М.С., Бернштейн Д.И., Блессинг-Мур Дж., Кокс Л., Хан Д.А., Ланг Д.М., Никлас Р.А., Оппенгеймер Дж., Портной Дж. М., Рэндольф С.С., Шуллер Д., Спектор С.Л., Тиллес С.А. «Диагностика и лечение ринита: обновленный параметр практики». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 122 (2 доп.): С1-84. DOI : 10.1016 / j.jaci.2008.06.003 . PMID 18662584 . 
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Левоцетиризина дигидрохлорид - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ Холгейт, Стивен; Пауэлл, Ричард; Дженкинс, Морин; Али, Омар (13 июня 2005 г.). «Лечение аллергического ринита: взгляд на роль левоцетиризина». Текущие медицинские исследования и мнения . Informa Healthcare. 21 (7): 1099–1106. DOI : 10.1185 / 030079905x53298 . ISSN 0300-7995 . PMID 16004679 . S2CID 26620889 .   Различная эффективность и стойкость ответа на разные антигистаминные препараты возникают из-за различных модулирующих эффектов на H (1) -рецептор. Заключение: эти данные подтверждают как краткосрочное, так и долгосрочное использование левоцетиризина в клиническом лечении аллергического ринита. Рекомендации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по ARIA (Аллергический ринит и его влияние на астму) рекомендуют использовать комбинацию неседативного антигистаминного средства с деконгестантом или глюкокортикостероидов для лечения аллергического ринита - с порядком и комбинацией лечения в зависимости от тяжести. и продолжительность симптомов.
  8. ^ "Левоцетиризин пероральный" . WebMD .
  9. ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe М, Meeus М.А., Дау А, Stockis А (ноябрь 2007 г.). «Левоцетиризин не удлиняет интервал QT / QTc у здоровых субъектов: результаты тщательного исследования QT». Европейский журнал клинической фармакологии . 63 (11): 1011–7. DOI : 10.1007 / s00228-007-0366-5 . PMID 17891537 . S2CID 36218027 .  
  10. ^ «Цетиризин и лоратадин: минимальный риск удлинения интервала QT». Prescrire International . 19 (105): 26–8. Февраль 2010 г. PMID 20455340 . 
  11. ^ Poluzzi Е, Raschi Е, Богочеловек В, Koci А, Моретти U, Kalaba М, Wettermark В, Sturkenboom М, Де Понти F (2015). «Проаритмический потенциал пероральных антигистаминных препаратов (H1): объединение отчетов о побочных эффектах с данными об использовании лекарств в Европе» . PLOS ONE . 10 (3): e0119551. Bibcode : 2015PLoSO..1019551P . DOI : 10.1371 / journal.pone.0119551 . PMC 4364720 . PMID 25785934 .  
  12. ^ Буклет технических характеристик XOZAL.
  13. ^ «Список переключателей с рецепта на безрецептурные (OTC)» . Проверено 9 февраля 2017 года .
  14. ^ "Курин" . Архивировано из оригинального 22 октября 2012 года . Проверено 29 августа 2012 года .
  15. ^ "Агентство по лекарствам и медицинскому оборудованию Сербии" . Проверено 23 августа 2020 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Левоцетиризин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Левоцетиризина дигидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.