Освобождение (фармакология)

Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . Пожалуйста, помогите улучшить эту статью , добавив цитаты из надежных источников . Материал, не полученный от источника, может быть оспорен и удален. Найти источники:  Фармакология «Освобождение»  -  новости  · газеты  · книги  · ученый  · JSTOR ( июль 2017 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения )

Освобождение - это первый шаг в процессе попадания лекарства в организм и высвобождения введенного активного ингредиента . Фармацевтический препарат должен отдельно от транспортного средства или наполнителя , что он был смешан с во время изготовления . Некоторые авторы разделяют процесс освобождения на три этапа: дезинтеграция, дезагрегирование и растворение. Фактором, ограничивающим адсорбцию фармацевтических препаратов, является степень их ионизации, поскольку клеточные мембраны относительно непроницаемы для ионизированных молекул.

Характеристики вспомогательного вещества лекарства играют фундаментальную роль в создании подходящей среды для правильного всасывания лекарства. Это может означать, что одна и та же доза лекарства в разных формах может иметь разную биоэквивалентность , поскольку они дают разные концентрации в плазме и, следовательно, имеют разные терапевтические эффекты. Лекарственные формы с модифицированным высвобождением (например, с отсроченным или пролонгированным высвобождением) позволяют эффективно применять это различие.

Роспуск [ править ]

В типичной ситуации таблетка, принятая перорально, проходит через пищевод в желудок.. Поскольку в желудке есть водная среда, таблетка может раствориться в первую очередь. Скорость растворения - ключевой элемент в контроле продолжительности действия лекарства. По этой причине разные формы одного и того же лекарства могут иметь одни и те же активные ингредиенты, но с разной скоростью растворения. Если лекарство вводится в форме, которая не растворяется быстро, лекарство со временем всасывается более постепенно, и его действие будет более продолжительным. Следствием этого является то, что пациенты будут более строго соблюдать предписанный курс лечения, если лекарства не нужно будет принимать так часто. Кроме того,система с медленным высвобождением будет поддерживать концентрации лекарственного средства в терапевтически приемлемом диапазоне дольше, чем системы доставки с более быстрым высвобождением, поскольку они приводят к более выраженным пикам концентрации в плазме.

Скорость растворения описывается уравнением Нойеса – Уитни :

${\ displaystyle {\ frac {dW} {dt}} = {\ frac {DA (C_ {s} -C)} {L}}}$

Где:

• ${\ displaystyle {\ frac {dW} {dt}}}$ скорость растворения.
• A - площадь поверхности твердого тела .
• C - концентрация твердого вещества в основной среде растворения.
• ${\ displaystyle C_ {s}}$- концентрация твердого тела в диффузионном слое, окружающем твердое тело.
• D - коэффициент диффузии .
• L - толщина диффузионного слоя .

Поскольку раствор уже находится в растворенном состоянии, ему не нужно проходить стадию растворения перед началом абсорбции.

Ионизация [ править ]

Клеточные мембраны представляют собой больший барьер для движения ионизированных молекул, чем неионизированные жирорастворимые вещества. Это особенно важно для веществ , которые являются слабо амфотерными . Кислый pH желудка и последующее защелачивание в кишечнике изменяют степень ионизации кислот и слабых оснований в зависимости от pKa вещества . ^[1] pKa - это pH, при котором вещество находится в равновесии между ионизированными и неионизированными молекулами. Уравнение Хендерсона – Хассельбаха используется для расчета pKa.

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]