Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Лоратадин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Кларитин , является лекарством, используемым для лечения аллергии . [3] Это включает аллергический ринит (сенная лихорадка) и крапивница . [3] Он также доступен в сочетании с псевдоэфедрином , противоотечным средством , известным как лоратадин / псевдоэфедрин . [3] Принимается внутрь. [3]

Общие побочные эффекты включают сонливость, сухость во рту и головную боль. [3] Серьезные побочные эффекты возникают редко и включают аллергические реакции , судороги и проблемы с печенью . [4] Использование во время беременности кажется безопасным, но недостаточно изучено. [5] Не рекомендуется детям младше двух лет. [4] Он принадлежит к семейству антигистаминных препаратов второго поколения . [3]

Лоратадин был запатентован в 1980 году и появился на рынке в 1988 году. [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Лоратадин доступен в виде дженерика . [3] В США он продается без рецепта . [3] В 2018 году это было 76-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 10  миллионов рецептов. [8] [9]

Медицинское использование [ править ]

Лоратадин указывается для симптоматического облегчения аллергии , такие как сенная лихорадка (аллергический ринит), крапивница (крапивница), хронической идиопатической крапивницы , [10] и другие кожные аллергии. [11] При аллергическом рините лоратадин показан как при носовых, так и при глазных симптомах - чихании, насморке, зуде или жжении в глазах. [12]

Подобно цетиризину , лоратадин ослабляет зуд, связанный с болезнью Кимуры . [13]

Формы [ править ]

Пример таблетки лоратадина 10 мг (Rx)

Препарат доступен во многих различных формах, включая таблетки, пероральную суспензию и сироп [11], а также в комбинации с псевдоэфедрином . [14] Также доступны быстрорастворимые таблетки, которые продаются как более быстрые, чтобы попасть в систему кровообращения, но требуют особого обращения, чтобы избежать разложения в упаковке. [ требуется медицинская цитата ]

Противопоказания [ править ]

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (печени) может потребоваться начать с более низкой дозы. Нет адаптация дозы необходима для пожилых или почечно (почек) зрения больных. [11] [15]

Лоратадин обычно совместим с грудным вскармливанием (классифицированная категория L-2 - вероятно, совместимая, Американской академией педиатрии ). [16] В США он классифицируется как категория B во время беременности , что означает, что исследования репродукции животных не смогли продемонстрировать риск для плода, но адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. [17]

Побочные эффекты [ править ]

Как «неседативный» антигистаминный препарат, лоратадин вызывает меньшее (но все же в некоторых случаях значительное) седативное действие и психомоторную отсталость, чем более старые антигистаминные препараты, поскольку он в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер . [18]

Другие возможные побочные эффекты включают головную боль и антимускариновые эффекты, такие как задержка мочи , сухость во рту, помутнение зрения и желудочно-кишечные проблемы. [11] [15]

Взаимодействия [ править ]

Вещества, которые действуют как ингибиторы фермента CYP3A4, такие как кетоконазол , эритромицин , циметидин и производные фуранокумарина (обнаруженные в грейпфруте), приводят к повышению уровня лоратадина в плазме, то есть в кровотоке присутствует больше препарата, чем обычно для дозы . Это имело клинически значимые эффекты в контролируемых испытаниях лечения лоратадином в дозе 10 мг [19]

Антигистаминные препараты следует прекратить за 48 часов до кожных аллергических тестов , поскольку эти препараты могут предотвратить или уменьшить положительные реакции на показатели кожной активности. [ требуется медицинская цитата ]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Лоратадин - трициклический антигистаминный препарат, который действует как селективный обратный агонист периферических гистаминовых H 1 -рецепторов . [15] [20] Сила антагонистов гистамина второго поколения (от самого сильного к самому слабому): дезлоратадин ( K i 0,4 нМ)> левоцетиризин (K i 3 нМ)> цетиризин (K i 6 нМ)> фексофенадин (K i 10 нМ). )> терфенадин> лоратадин. Однако начало действия значительно различается, и клиническая эффективность не всегда напрямую связана только с H 1.активность рецептора, так как также необходимо учитывать концентрацию свободного лекарственного средства на рецепторе. [21] [20]

Фармакокинетика [ править ]

Лоратадин назначается перорально, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет быстрый метаболизм в печени ; он метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450 , включая CYP3A4 , CYP2D6 и, в меньшей степени, некоторые другие. [22] [23] Лоратадин почти полностью (97–99%) связывается с белками плазмы . Его метаболит дезлоратадин , который в значительной степени отвечает за антигистаминные эффекты, связывается с белками плазмы на 73–76%. [11]

Максимальный эффект лоратадина наступает через 1-2 часа, а его биологический период полувыведения составляет в среднем восемь часов (от 3 до 20 часов) , а период полувыведения дезлоратадина составляет 27 часов (от 9 до 92 часов), что составляет его длительный длительный эффект. [24] Около 40% выводится в виде конъюгированных метаболитов с мочой, и такое же количество выводится с калом. Следы неметаболизированного лоратадина могут быть обнаружены в моче. [11]

По структуре он близок к трициклическим антидепрессантам , таким как имипрамин , и отдаленно связан с атипичным антипсихотическим препаратом кветиапином . [25]

История [ править ]

Компания Schering-Plough разработала лоратадин в рамках поисков потенциального препарата-блокбастера : антигистаминного препарата, не вызывающего седативного эффекта . К тому времени, когда Schering представила препарат в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), агентство уже одобрило неседативный антигистаминный препарат конкурента, терфенадин (торговое название Seldane), и, следовательно, поставило лоратадин в более низкий приоритет. [26] Однако терфенадин должен был быть удален с рынка США производителем в конце 1997 года после сообщений о серьезных желудочковых аритмиях у тех, кто принимал препарат. [27] [28]

Лоратадин был одобрен FDA в 1993 году. [26] Препарат продолжал продаваться в США только по рецепту, пока в 2002 году не был аннулирован патент. [29] Впоследствии он был одобрен для продажи без рецепта. Когда он стал незапатентованным лекарством, отпускаемым без рецепта, его цена значительно упала. [ необходима цитата ]

Компания Schering также разработала дезлоратадин (Clarinex / Aerius), который является активным метаболитом лоратадина.

Общество и культура [ править ]

Без рецепта [ править ]

В 1998 году американская страховая компания Anthem предприняла беспрецедентную акцию с ходатайством в FDA, разрешив продавать лоратадин и два других антигистаминных препарата без рецепта (OTC), пока они еще находились под патентом; FDA удовлетворило запрос, который не имел обязательной силы для производителей. [30] В США компания Schering-Pllow сделала лоратадин доступным без рецепта в 2002 году. [30] По состоянию на 2015 год лоратадин был доступен во многих странах без рецепта. [31]

Бренды [ править ]

По состоянию на 2017 год лоратадин был доступен под многими торговыми марками и формами по всему миру, включая несколько комбинированных лекарственных форм с псевдоэфедрином , парацетамолом , бетаметазоном , амброксолом , сальбутамолом , фенилэфрином и дексаметазоном . [32]

Маркетинг [ править ]

Маркетинг бренда Claritin играет важную роль в истории прямой рекламы лекарств потребителю . [33] [34]

Первая телевизионная реклама лекарства была показана в США в 1983 году компанией Boots и вызвала споры. FDA ответило жестким регулированием, требующим раскрытия побочных эффектов и другой информации. Эти правила заставили производителей фармацевтической продукции отказаться от траты денег на рекламу, в которой должны были подчеркиваться негативные аспекты. [33]

В середине 1990-х маркетинговая команда Claritin в Schering-Plough нашла способ обойти эти правила. Они создали рекламные ролики для повышения осведомленности о бренде , в которых на самом деле никогда не говорилось, для чего предназначен препарат, а вместо этого показывались солнечные изображения, а закадровый голос говорил такие вещи, как «Наконец-то наступил ясный день» и «Пришло время для Кларитина», и неоднократно просил зрителей: спросите своего врача о Кларитине. [33] [34] Первые объявления позволили привлечь внимание людей к бренду и увеличить количество рецептов, что побудило Schering-Plough и другие компании агрессивно следовать рекламной стратегии. [34]

В 1998 году для рекламы Claritin был роздан 12-страничный комикс по мотивам сериала « Бэтмен: мультсериал» . В книге, написанной PRIEST , написанной карандашом Джо Стэйтоном и подписанной Майком ДеКарло , Тим Дрейк не может выполнять свои обязанности по борьбе с преступностью из-за комбинации сенной лихорадки и других антигистаминных препаратов, вызывающих у него сонливость. Получив рецепт на Кларитин, он может прибыть и спасти Бэтмена от Ядовитого Плюща. [35]

Эта тенденция, наряду с советами от своих адвокатов , что он не может выиграть в Первой поправке дело по этому вопросу, привели FDA выпустить новые правила для телевизионной рекламы в 1997 году [33] Вместо того , в том числе «краткое изложение» , что взял На полную страницу в журнальной рекламе и объяснения в телевизионной рекламе потребовалось бы слишком много времени, производителям лекарств разрешалось направлять зрителей к печатным объявлениям, номерам 1-800 или веб-сайтам и побуждать людей поговорить со своим врачом, если им нужна дополнительная информация. [33] [36]

В 1998 и 1999 годах компания Schering-Plough инвестировала 322  миллиона долларов США в рекламу Claritin, ориентированную непосредственно на потребителя, что намного больше, чем любой другой бренд. [26] В целом расходы фармацевтической промышленности на прямую рекламу потребителю выросли с 360  миллионов долларов США в 1995 году до 1,3  миллиарда долларов США в 1998 году и к 2006 году составили 5  миллиардов долларов США. [33]

См. Также [ править ]

  • Бензоциклогептены
  • Азатадин (лоратидин минус атом хлора и сложный эфир)

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование лоратадина во время беременности» . Drugs.com . 10 февраля 2020 . Проверено 10 апреля 2020 .
  2. ^ «Таблетки Clarityn Allergy 10mg (P & GSL) - Информационный буклет для пациентов (PIL)» . (ЭМС) . 30 августа 2019 . Проверено 10 апреля 2020 .
  3. ^ a b c d e f g h "Лоратадин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  4. ^ a b «Таблетки Clarityn Allergy 10mg (P) - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (eMC)» . www.medicines.org.uk . 7 октября 2015. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 13 декабря +2016 .
  5. ^ «Использование лоратадина во время беременности» . www.drugs.com . Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 13 декабря +2016 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 549. ISBN 9783527607495.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  9. ^ «Лоратадин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  10. ^ Pons-Гиро A, Nekam K, Lahovsky J, Costa A, Пьячентини A (2006). «Сравнение эмедастина дифумарата и лоратадина при хронической идиопатической крапивнице: рандомизированное двойное слепое контролируемое европейское многоцентровое клиническое исследование». Европейский журнал дерматологии . 16 (6): 649–54. PMID 17229605 . 
  11. ^ a b c d e f Jasek, W., ed. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке). 1 (изд. 2007/2008). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 1768–71. ISBN 978-3-85200-181-4.
  12. ^ «Кларитин-лоратадин в таблетках» . DailyMed . 10 февраля 2020 . Проверено 10 апреля 2020 .
  13. ^ Уеда Т, Arai S, Amoh Y, Katsuoka К (2011). «Болезнь Кимуры лечится суплатастом тозилатом и лоратадином». Европейский журнал дерматологии . 21 (6): 1020–1. DOI : 10.1684 / ejd.2011.1539 . PMID 21914581 . 
  14. ^ Jasek, W, изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке). 1 (изд. 2007/2008). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 1731–34. ISBN 978-3-85200-181-4.
  15. ^ a b c Mutschler E, Geisslinger G, Kroemer HK, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. С. 456–461. ISBN 978-3-8047-1763-3.
  16. ^ Комитет по наркотикам (сентябрь 2001 г.). «Перенос лекарств и других химикатов в грудное молоко» . Педиатрия . 108 (3): 776–89. DOI : 10.1542 / peds.108.3.776 . PMID 11533352 . 
  17. ^ См. S (ноябрь 2003 г.). «Дезлоратадин от аллергического ринита» . Американский семейный врач . 68 (10): 2015–6. PMID 14655812 . Архивировано 24 июля 2005 года. 
  18. ^ Монсон К. «Кларитин и алкоголь» . emedtv.com. Архивировано из оригинала на 2012-04-24 . Проверено 7 мая 2012 .
  19. ^ Kosoglou T, Salfi M, Lim JM, Батра В.К., Cayen М.Н., Affrime MB (декабрь 2000). «Оценка фармакокинетики и электрокардиографической фармакодинамики лоратадина при одновременном применении кетоконазола или циметидина» . Британский журнал клинической фармакологии . 50 (6): 581–9. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00290.x . PMC 2015013 . PMID 11136297 .  
  20. ^ a b Девилье П., Рош Н., Фейзи С. (2008). «Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика дезлоратадина, фексофенадина и левоцетиризина: сравнительный обзор». Клиническая фармакокинетика . 47 (4): 217–30. DOI : 10.2165 / 00003088-200847040-00001 . PMID 18336052 . S2CID 9189476 .  
  21. ^ Церковь MK, Церковь DS (май 2013 г.). «Фармакология антигистаминных средств» . Индийский журнал дерматологии . 58 (3): 219–24. DOI : 10.4103 / 0019-5154.110832 . PMC 3667286 . PMID 23723474 .  
  22. ^ Нельсон WL (2002). «Антигистаминные и родственные противоаллергические и противоязвенные средства». В Williams DH, Foye WO, Lemke TL (ред.). Принципы медицинской химии Фуа . Хагерстаун, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 805. ISBN 978-0-683-30737-5.
  23. ^ Ghosal А, Гупт S, R Раманатхана, Юань У, Л Х, Су Д. и др. (Август 2009 г.). «Метаболизм лоратадина и дальнейшая характеристика его метаболитов in vitro». Письма о метаболизме наркотиков . 3 (3): 162–70. DOI : 10.2174 / 187231209789352067 . PMID 19702548 . 
  24. ^ Affrime М, Гупта S, Бэнфилд С, Коэна А (2002). «Фармакокинетический профиль дезлоратадина у здоровых взрослых, включая пожилых людей». Клиническая фармакокинетика . 41 Дополнение 1: 13–9. DOI : 10.2165 / 00003088-200241001-00003 . PMID 12169042 . S2CID 25555379 .  
  25. Перейти ↑ Kay GG, Harris AG (июль 1999 г.). «Лоратадин: неседативный антигистаминный препарат. Обзор его воздействия на когнитивные функции, психомоторные функции, настроение и седативный эффект». Клиническая и экспериментальная аллергия . 29 Дополнение 3: 147–50. DOI : 10.1046 / j.1365-2222.1999.0290s3147.x . PMID 10444229 . S2CID 26012715 .  
  26. ^ a b c Холл, Стивен С. (11-03-2001). «Эффект Кларитина; Рецепт прибыли» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 27 мая 2015 года . Проверено 28 июня 2010 .
  27. ^ «FDA одобряет Allegra-D, производителя, чтобы вывести Seldane с рынка» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Архивировано из оригинала на 2008-02-23 . Проверено 11 ноября 2010 .
  28. Перейти ↑ Thompson D, Oster G (май 1996). «Применение терфенадина и противопоказанных препаратов». ДЖАМА . Американская медицинская ассоциация . 275 (17): 1339–41. DOI : 10,1001 / jama.275.17.1339 . PMID 8614120 . 
  29. ^ «Schering-Plough проигрывает патентный иск из-за Claritin, открывая дверь для более дешевых универсальных версий» . PRNewswire . Продукты для здоровья Leiner. 2003-08-05. Архивировано 12 августа 2016 года . Проверено 26 июня 2016 .
  30. ^ a b Коэн JP, Paquette C, Cairns CP (январь 2005 г.). «Замена лекарств, отпускаемых по рецепту, на безрецептурные» . BMJ . 330 (7481): 39–41. DOI : 10.1136 / bmj.330.7481.39 . PMC 539854 . PMID 15626806 .  
  31. ^ Ассоциация Европейской базы данных индустрии самолечения. Регламент Loratadine OTC Архивировано 8декабря 2015 г. на странице Wayback Machine, доступ к которой осуществлен 11 апреля 2015 г.
  32. ^ a b c d e f g h «Международные бренды Loratadine» . Drugs.com. Архивировано 4 марта 2016 года . Проверено 19 февраля +2017 .
  33. ^ a b c d e f "Нерассказанная история о первой телевизионной рекламе лекарств, отпускаемых по рецепту" . СТАТ . 2015-12-11 . Проверено 26 октября 2017 .
  34. ^ a b c «DTC: первые 10 лет» . MM&M . 2007-04-01 . Проверено 26 октября 2017 .
  35. ^ Batman: Кларитин Allergy Special , извлекаться 2020-12-06
  36. ^ «Десять лет спустя: прямая реклама потребительских наркотиков» . Проверено 26 октября 2017 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Лоратадин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.