 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Меррем, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | Примерно 2% |
| Ликвидация Период полураспада | 1 час |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.169.299 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 17 H 25 N 3 O 5 S |
| Молярная масса | 383,46 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Меропенем , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Merrem , представляет собой антибиотик широкого спектра действия, используемый для лечения различных бактериальных инфекций . [1] Некоторые из них включают менингит , внутрибрюшную инфекцию , пневмонию , сепсис и сибирскую язву . [1] Его вводят в вену . [1]
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, запор, головную боль, сыпь и боль в месте инъекции. [1] Серьезные побочные эффекты включают инфекцию Clostridium difficile , судороги и аллергические реакции, включая анафилаксию . [1] Те, у кого аллергия на другие β-лактамные антибиотики , с большей вероятностью будут иметь аллергию и на меропенем. [1] Использование во время беременности кажется безопасным. [1] Он входит в семейство препаратов карбапенема . [1] Меропенем обычно приводит к гибели бактерий.через блокирование их способности создавать клеточную стенку . [1] Он более устойчив к разрушению бактериями, продуцирующими β-лактамазу . [1]
Меропенем был запатентован в 1983 году. [2] Он был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3] Всемирная организация здравоохранения классифицирует меропенем как критически важный для медицины человека. [4]
Медицинское использование [ править ]
Спектр действия включает множество грамположительных и грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas ) и анаэробных бактерий. Общий спектр аналогичен имипенему, хотя меропенем более активен против Enterobacteriaceae и менее активен против грамположительных бактерий. Он действует против β-лактамаз расширенного спектра действия, но может быть более чувствительным к металло-β-лактамазам. [5] Меропенем часто назначают при нейтропении с лихорадкой . Это состояние часто возникает у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями и у онкологических больных, получающих противоопухолевые препараты, подавляющие действие костного мозга.формирование. Он одобрен для лечения сложных инфекций кожи и кожных структур, сложных интраабдоминальных инфекций и бактериального менингита .
В 2017 году FDA одобрило комбинацию меропенема и ваборбактама для лечения взрослых с осложненными инфекциями мочевыводящих путей . [6]
Администрация [ править ]
Меропенем вводят внутривенно в виде белого кристаллического порошка, растворенного в 5% одноосновного фосфата калия раствором. Дозировка должна быть скорректирована с учетом изменения функции почек и гемофильтрации . [7]
Как и в случае других ß-лактамных антибиотиков, эффективность лечения зависит от количества времени в течение интервала дозирования, когда концентрация меропенема превышает минимальную ингибирующую концентрацию для бактерий, вызывающих инфекцию. [8] Для ß-лактамов, включая меропенем, длительное внутривенное введение связано с более низкой смертностью, чем болюсное внутривенное вливание, у лиц с тяжелыми инфекциями или вызванными бактериями, менее чувствительными к меропенему, такими как Pseudomonas aeruginosa . [8] [9]
Побочные эффекты [ править ]
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея (4,8%), тошнота и рвота (3,6%), воспаление в месте инъекции (2,4%), головная боль (2,3%), сыпь (1,9%) и тромбофлебит (0,9%). [10] Многие из этих побочных эффектов наблюдались у тяжело больных людей, которые уже принимали многие лекарства, включая ванкомицин . [11] [12] Меропенем имеет меньшую вероятность судорог по сравнению с имипенемом . Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гипокалиемии . [13] [14] Меропенем, как и другие карбапенемы, является мощным индуктором множественной лекарственной устойчивости бактерий.
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Меропенем обладает бактерицидным действием, за исключением Listeria monocytogenes , где он обладает бактериостатическим действием . Он подавляет синтез клеточной стенки бактерий, как и другие β-лактамные антибиотики. В отличие от других бета-лактамов, он очень устойчив к разложению бета-лактамазами или цефалоспориназами. Как правило, устойчивость возникает из-за мутаций в пенициллин-связывающих белках , продукции металло-β-лактамаз или устойчивости к диффузии через внешнюю мембрану бактерий. [10] В отличие от имипенема , он устойчив к дегидропептидазе -1, поэтому его можно назначать без циластатина .
В 2016 году было обнаружено, что синтетический пептид-конъюгированный PMO (PPMO) ингибирует экспрессию металло-бета-лактамазы Нью-Дели , фермента, который многие устойчивые к лекарствам бактерии используют для уничтожения карбапенемов. [15] [16]
Общество и культура [ править ]
Торговые наименования [ править ]
| Страна | Имя | Производитель |
|---|---|---|
| Индия | Inzapenum | Мечта об Индии |
| Ауробиндо Фарма | ||
| Пенмер | Биокон | |
| Меронир | Nirlife | |
| Меровин | Strides Acrolab | |
| Актимер | Aktimas Biopharmaceuticals | |
| Неопенем | Неомед | |
| Mexopen | Самарт науки о жизни | |
| Меропения | SYZA Health Sciences LLP | |
| Ивпенем | Медикорп Фармасьютикалс | |
| Мерофит | ||
| Lykapiper | Lyka Labs | |
| Winmero | Параболические препараты | |
| Бангладеш | ||
| Мерокон | Beacon Pharmaceuticals | |
| Индонезия | Мерофен | Kalbe |
| Бразилия | Zylpen | Аспен Фарма |
| Япония, Корея | Меропен | |
| Австралия | Мерем | |
| Тайвань | Мепем | |
| Германия | Меронем | |
| Нигерия | Zironem | Лин-Эдж Фармасьютикалс |
| нас | Меронем | АстраЗенека |
| ... | Меросан | Санбе Фарма |
| Меробат | Интербат | |
| Цвипен | ||
| Карбонем | ||
| Ронем | Опсонин Фарма, БД | |
| Неопенем | ||
| Мерокон | Континентальный | |
| Карнем | Laderly Biotech | |
| Пенро | Bosch | |
| Мероза | Немецкие средства правовой защиты | |
| Меротрол | Люпин) | |
| Меромер | Орхидеи Химикаты | |
| Mepenox | BioChimico | |
| Меромакс | Еврофарма | |
| Ropen | Macter | |
| мираж | Adwic | |
| Меропекс | Апекс Фарма Лтд. | |
| Меростаркил | Хефни Фарма Групп [17] |
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h i j k "Меропенем" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 декабря 2017 года .
- ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 497. ISBN. 9783527607495.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е издание). Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
- ^ Информация о лекарствах AHFS (издание 2006 г.). Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 2006 г.
- ^ Комиссар, Управление. «Сообщения для прессы - FDA одобряет новый антибактериальный препарат» . www.fda.gov .
- ^ Bilgrami, I; Робертс, Дж. А.; Уоллис, Южная Каролина; Thomas, J; Дэвис, Дж; Фаулер, S; Голдрик, ПБ; Липман, Дж (июль 2010 г.). «Дозирование меропенема у тяжелобольных пациентов с сепсисом, получающих непрерывную веновенозную гемофильтрацию в большом объеме» (PDF) . Противомикробные препараты и химиотерапия . 54 (7): 2974–8. DOI : 10,1128 / AAC.01582-09 . PMC 2897321 . PMID 20479205 .
- ^ Б Ю Z, Pang X, X, У Shan С, Jiang S (2018). «Клинические результаты длительной инфузии (расширенная инфузия или непрерывная инфузия) по сравнению с прерывистым болюсным введением меропенема при тяжелой инфекции: метаанализ» . PLOS ONE . 13 (7): e0201667. Bibcode : 2018PLoSO..1301667Y . DOI : 10.1371 / journal.pone.0201667 . PMC 6066326 . PMID 30059536 .
- ^ Вардакас KZ, Вульгарис GL, Maliaros A, Самонис G, Falagas ME (январь 2018). «Длительное и кратковременное внутривенное вливание антипсевдомонадных β-лактамов пациентам с сепсисом: систематический обзор и метаанализ рандомизированных исследований». Lancet Infect Dis . 18 (1): 108–120. DOI : 10.1016 / S1473-3099 (17) 30615-1 . PMID 29102324 .
- ^ a b «Консультации по наркотикам Мосби 2006» (16 изд.). Мосби, Inc. 2006 г.
- ^ Эрден, М; Gulcan, E; Билен, А; Билен, Y; Уяник, А; Келес, М. (7 марта 2013 г.). «Панцитопения и сепсис из-за меропенема: отчет о болезни» (PDF) . Тропический журнал фармацевтических исследований . 12 (1). DOI : 10.4314 / tjpr.v12i1.21 .
- ^ «Побочные эффекты меропенема - из отчетов FDA» . eHealthMe.
- Перейти ↑ Margolin, L (2004). «Нарушение реабилитации вследствие мышечной слабости, вызванной меропенемом». Клинические исследования лекарств . 24 (1): 61–2. DOI : 10.2165 / 00044011-200424010-00008 . PMID 17516692 . S2CID 44484294 .
- ^ Бхарти, R; Гомбар, С; Ханна, АК (2010). «Меропенем в реанимации - раскрытие истины, лежащей в основе неудач при отлучении от груди» . Журнал анестезиологии и клинической фармакологии . 26 (1): 99–101.
- ^ "Новая молекула выбивает иммунитет супербактерий к антибиотикам" . newatlas.com . Проверено 25 января 2017 .
- ^ К., Салли, Эрин; Л., Геллер, Брюс; Лисинь, Ли; М., Муди, Кристина; М., Бейли, Стейси; Л., Мур, Эми; Майкл, Вонг; Патрис, Нордманн; М., Дейли, Сет (2016). «Пептид-конъюгированный фосфородиамидат-морфолиноолигомер (PPMO) восстанавливает восприимчивость карбапенема к NDM-1-положительным патогенам in vitro и in vivo» . Журнал антимикробной химиотерапии . 72 (3): 782–790. DOI : 10,1093 / JAC / dkw476 . PMC 5890718 . PMID 27999041 .
- ^ "Hefny Pharma Group" . hefnypharmagroup.info . Проверено 22 мая 2018 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Меропенем» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
