 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Насонекс, Асманекс, Элокон и другие [1] |
| Другие имена | LAS-41002, 9α, 21-дихлор-11β, 17α-дигидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 17α- (2-фуроат) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Местное , ингаляционное ( назальный спрей ) |
| Класс препарата | Кортикостероид ; Глюкокортикоид |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Назальный спрей практически не обнаруживается в плазме; но системная доступность сопоставима с флутиказоном [4] |
| Связывание с белками | От 98% до 99% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 5,8 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.125.600 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 28 Cl 2 O 4 для мометазона C 27 H 30 O 6 Cl 2 в виде фуроата |
| Молярная масса | 427,361 г / моль (мометазон) 521,4 г / моль (фуроат) |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Мометазон , также известный как мометазона фуроат , представляет собой стероидный препарат, используемый для лечения определенных кожных заболеваний , сенной лихорадки и астмы . [5] [6] [7] В частности, он используется для предотвращения, а не лечения приступов астмы. [5] Его можно наносить на кожу, вдыхать или использовать в носу. [5] [6] [7] мометазон фуроит , не мометазон используются в медицинских изделиях. [8]
Общие побочные эффекты при использовании при астме включают головную боль, боль в горле и молочницу . [5] Поэтому рекомендуется прополоскать рот после использования. [5] Длительное употребление может увеличить риск глаукомы и катаракты . [5] Общие побочные эффекты при использовании в носу включают инфекции верхних дыхательных путей и носовые кровотечения . [7] Общие побочные эффекты при нанесении на кожу включают прыщи , атрофию кожи и зуд. [6] Он уменьшает воспаление . [5]
Мометазона фуроат был запатентован в 1981 году и начал применяться в медицине в 1987 году. [9] Он доступен в качестве генерического лекарства . [10] В 2017 году это было 197-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. [11] [12]
Медицинское использование [ править ]
Мометазона фуроат используется при лечении воспалительных заболеваний кожи (таких как экзема и псориаз ) (местная форма), аллергического ринита (например, сенной лихорадки ) (местная форма), астмы (ингаляционная форма) [13] [14] у пациентов, не отвечающих на лечение. на менее мощные кортикостероиды и половой член фимоза . [15] С точки зрения силы стероидов, он более эффективен, чем гидрокортизон , и менее эффективен, чем дексаметазон . [16]
Некоторые доказательства низкого качества предполагают использование мометазона для улучшения симптомов у детей с аденоидной гипертрофией . [17]
Мометазон используется для облегчения воспаления и зуда при кожных заболеваниях, которые поддаются лечению глюкокортикоидами, таких как псориаз и атопический дерматит. [18] [19]
Назальный мометазон используется у взрослых (включая пожилых) и детей старше двух лет для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонный аллергический ринит) и других аллергий (круглогодичного ринита), включая заложенность носа, выделения, зуд, чихание и т. Д. для лечения полипов в носу . [20]
Это не полезно при насморке . [21]
Астма [ править ]
Фуроат мометазона может использоваться с формотеролом для лечения астмы из-за его противовоспалительных свойств. [17] [22]
Противопоказания [ править ]
Людям не следует использовать ингаляционный мометазон или назальный спрей мометазон, если:
- глаукома или катаракта
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент мометазона
Те, кто использует мометазон назально или вдыхают в течение длительного периода времени (например, более трех месяцев), должны регулярно проходить осмотр глаз, чтобы проверить наличие глаукомы и катаракты, и должны принимать меры предосторожности, чтобы избежать инфекций, например принимать добавки витамина D, держаться подальше от больным инфекцией (ветряная оспа, корь, простуда или грипп, COVID-19), мытье продуктов, мыть руки и вызывать семейного врача при первых признаках тяжелой инфекции.
Людям не следует использовать мометазон (крем для кожи), если:
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент крема для кожи
Мометазона фуроат относится к классу C с точки зрения безопасности при использовании во время беременности . Поэтому нельзя исключать его риски для малыша. Поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Побочные эффекты [ править ]
Форма мометазона в виде назального спрея может вызывать следующие побочные эффекты :
- Головная боль
- Вирусные инфекции верхних дыхательных путей
- больное горло
- кровотечение из носа
- кашель
- мышечные и суставные боли
К серьезным побочным эффектам относятся: молочница (грибковая инфекция в носу или горле), медленное заживление ран, проблемы с глазами, такие как глаукома или катаракта, ослабленная иммунная система ( иммунодефицит ), которая вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям и надпочечниковую недостаточность .
Ингаляционная форма мометазона при астме может вызывать следующие побочные эффекты
- Головная боль
- заложенный или насморк
- сухое горло
- отек носа, горла и пазух
- симптомы гриппа
- болезненные менструальные периоды
К серьезным побочным эффектам могут относиться: аллергические реакции ( анафилаксия ), повышенный риск остеопороза , глаукомы и катаракты, молочница во рту или горле, задержка роста у детей, бронхоспазмы , надпочечниковая недостаточность и ослабленная иммунная система, которая вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям.
Версия для местного применения (крем для кожи) может вызвать:
- жжение и зуд в месте нанесения
- угревая сыпь
- изменения цвета кожи
- сухость на месте нанесения
- кожные язвы
Единственный серьезный побочный эффект, который известен при местном применении мометазона, - это недостаточность надпочечников.
Фармакология [ править ]
Фармакодинамика [ править ]
Мометазона фуроат уменьшает воспаление, вызывая несколько эффектов: [20] [23] [24]
- Обратить активацию воспалительных белков
- Активация секреции противовоспалительных белков
- Стабилизирующие клеточные мембраны
- Уменьшение притока воспалительных клеток
В дополнении к глюкокортикоидный свойствам мометазона фуроит, он является очень мощный агонистом из рецептора прогестерона , а также частичный агонист в минералокортикоидах рецептора . [25]
Механизм действия [ править ]
Мометазон, как и другие кортикостероиды, обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. При аллергии кортикостероиды уменьшают аллергические реакции в различных типах клеток (мастоциты и эозинофилы), ответственных за аллергические реакции. Мометазон и другие кортикостероиды легко циркулируют в крови, проникая через клеточные мембраны и связываясь с цитоплазматическими рецепторами, что приводит к транскрипции и синтезу белков. Он также подавляет действие фермента цитохрома P450 2C8, который участвует в активности монооксигеназы. [26]
Воспаление уменьшается за счет уменьшения выделения гидролазных кислот лейкоцитов , предотвращения накопления макрофагов в очагах воспаления, нарушения адгезии лейкоцитов к стенкам капилляров , уменьшения проницаемости капиллярных мембран и, как следствие, отека , уменьшение дополнительных компонентов, ингибирование высвобождения гистамина и кининов и вмешательство в образование рубцовой ткани. [27] Также снижается разрастание фибробластов и отложений коллагена. Считается, что действие кортикостероидных противовоспалительных средств связано с ингибирующими белкамифосфолипаза А2 , вместе называемая липокортинами. Липокортины, в свою очередь, контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены , ингибируя высвобождение молекулярных предшественников арахидоновой кислоты . Интраназальный мометазон облегчает такие симптомы, как водная ринорея , заложенность носа , выделения из носа, чихание и зуд глотки. Местное применение, нанесенное на кожу, уменьшает воспаление, связанное с хроническим или острым дерматозом.
Хотя мометазона фуроат не обладает значительными системными иммуномодулирующими эффектами, его можно рассматривать как местное иммунодепрессивное средство, поскольку клинические исследования показали снижение (по сравнению с исходным уровнем) нейтрофилов (лейкоцитов) в слизистой оболочке носа. [ Необходимая цитата ] Его также можно рассматривать как антигистаминный препарат наряду с его глюкокортикоидными эффектами, поскольку он значительно снижает уровни катионных белков гистамина и эозинофилов. [ необходима цитата ]
Фармакокинетика [ править ]
Метаболизм [ править ]
Происходит интенсивный метаболический метаболизм мометазона фуроата в печени до нескольких метаболитов. В плазме не обнаруживаются основные метаболиты. После инкубации in vitro одним из образующихся второстепенных метаболитов является фуроат 6β-гидроксимометазон. В микросомах печени человека образование этих метаболитов регулируется CYP3A4 . [20]
Мометазон [ править ]
Мометазона само по себе является синтетическим , нестероидные глюкокортикоиды или кортикостероидами , которые никогда не продаваемый. [28] [29] [30] C17α фуроят эфир из мометазона, является рынком лекарств. [28] [29] [30] Фуроат мометазона действует как пролекарство мометазона. [31] В дополнении к своей глюкокортикоидный активности, мометазон также имеет очень мощную прогестагенную активность и действует как частичный агонист в минералокортикоидах рецептора . [25]
Общество и культура [ править ]
Торговые марки [ править ]
По состоянию на 2016 год мометазона фуроат был доступен во всем мире в формах для назального, перорального ингаляции и местного применения, для людей и для ветеринарии, а также в комбинациях с другими лекарствами под многими торговыми марками. [1]
Доступен по состоянию на 2016 год.[Обновить], в качестве единственного активного агента следующих марок: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil. , Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elometlosk, Elofute, Elometlosk , Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon , Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason,Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni furoasomet, Мометазон, Мометазона, Мометазона, Мометазона, Мометазона, Мометазона, Мометазона, Мометазон, Мометазона, Мометазона, Мометазона Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nhaasure Назомет, Назометин, Назонекс, Нассомет, Назофикс, Назостер, Нетонокс, Нексомист, Новазон, Овисон, Овиксан, Оксимакс,Фармекорт, Плюстер, Пронасал, Пропел, Проспирил, Пидеркон, Ринелон, Ринитек, Рино-Вал, Ринобудекс, Ринонекс, Риносал, Риносона, Риновал, Ризонель, Сенсикорт, Септопик, Силкарен, Сонета, Суавикорт, Табунекс, Синаллер, Тописон, Юниклар, Юнидерм, Визомет, Иперод, Залконекс и Зиновейт.[1]
Комбинации [ править ]
Следующие комбинированные препараты были доступны по состоянию на 2016 год: [1]
- Мометазон и азеластин как назафлекс
- Мометазон, клотримазол и гентамицин для ветеринарного применения как Мометамакс
- Мометазон, флорфеникол и тербинафин для ветеринарного применения как Claro
- Мометазон и формотерол как Дулера и Зенхале
- Мометазон и фузидиевая кислота как Momate-F
- Мометазон и миконазол как Elica M и Sensicort-F
- Мометазон и мупироцин как Sensicort-B
- Мометазон, орбифлоксацин и позаконазол для ветеринарного применения в качестве Позатекса.
- Мометазон и салициловая кислота в виде Belosalic, Cortimax-S, Elicasal, Elocom Plus, Elosalic, Momate, Momesalic, Momtas, Monsalic и Sensicort-S
- Мометазон и тазаротен как тазазон форте
- Мометазон и тербинафин как Cutizone-T
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d «Международные бренды Mometasone» . Drugs.com . Проверено 17 ноября +2016 .
- ^ «Использование Мометазона во время беременности» . Drugs.com . 14 февраля 2020 . Проверено 1 апреля 2020 года .
- ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/mometasone-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002085/202005_en.pdf
- ^ Tayab ZR, Fardon TC, Lee DK, Haggart K, LC Макфарлейн, Lipworth BJ, Hochhaus G (ноябрь 2007). «Фармакокинетическая / фармакодинамическая оценка подавления кортизола в моче после ингаляции флутиказона пропионата и мометазона фуроата» . Британский журнал клинической фармакологии . 64 (5): 698–705. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2007.02919.x . PMC 2203259 . PMID 17509041 .
- ^ a b c d e f g "Монография Mometasone Furoate для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 11 марта 2019 .
- ^ a b c «Тематическая монография Mometasone Furoate для профессионалов» . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 11 марта 2019 .
- ^ a b c "Монография Mometasone Furoate eent для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 11 марта 2019 .
- ^ «Мометазон» . DrugBank . Проверено 30 апреля 2020 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 488. ISBN. 9783527607495.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 265. ISBN 9780857113382.
- ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ «Мометазон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
- ^ Tan RA, Corren J (декабрь 2008). «Мометазона фуроат в лечении астмы: обзор» . Терапия и управление клиническими рисками . 4 (6): 1201–8. DOI : 10.2147 / TCRM.S3261 . PMC 2643101 . PMID 19337427 .
- ^ Буске J (май 2009). «Мометазона фуроат: эффективное противовоспалительное средство с четко определенным профилем безопасности и переносимости при лечении астмы». Международный журнал клинической практики . 63 (5): 806–19. DOI : 10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x . PMID 19392928 . S2CID 2040993 .
- ^ Khope S (март 2010). «Фуроат мометазона для местного применения при фимозе». Индийская педиатрия . 47 (3): 282. PMID 20371899 .
- Перейти ↑ Williams DM (2005). «Что на самом деле означает потенция для ингаляционных кортикостероидов?». Журнал астмы . 42 (6): 409–17. DOI : 10.1081 / JAS-57878 . PMID 16293535 . S2CID 43138631 .
- ^ a b Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2 мая 2016 г.). «Назальный спрей мометазона фуроата: систематический обзор» . Междисциплинарная респираторная медицина . 11 : 18. DOI : 10,1186 / s40248-016-0054-3 . PMC 4852427 . PMID 27141307 .
- ^ Зеленый С, Colquitt ДЛ, Кирби Дж, Дэвидсон Р, Е Пэйна (ноябрь 2004 г.). «Клиническая и экономическая эффективность однократного ежедневного применения в сравнении с более частым применением местных кортикостероидов той же силы при атопической экземе: систематический обзор и экономическая оценка» . Оценка технологий здравоохранения . 8 (47): iii, iv, 1–120. DOI : 10,3310 / hta8470 . PMID 15527669 .
- ↑ Prakash A, Benfield P (январь 1998 г.). «Актуальный мометазон. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического использования при лечении дерматологических заболеваний». Наркотики . 55 (1): 145–63. DOI : 10.2165 / 00003495-199855010-00009 . PMID 9463794 . S2CID 46976211 .
- ^ a b c "Этикетка Nasonex" (PDF) . FDA. Январь 2011 г.
- ^ «Mometasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information» . MedlinePlus . 2020-03-19 . Проверено 19 марта 2020 .
Назальный спрей Mometasone не следует использовать для лечения симптомов (например, чихания, заложенности, насморка, зуда в носу), вызванных простудой. Назальный спрей мометазон относится к классу лекарств, называемых кортикостероидами. Он работает, блокируя высвобождение определенных природных веществ, вызывающих симптомы аллергии.
- ^ Буске J (май 2009). «Мометазона фуроат: эффективное противовоспалительное средство с четко определенным профилем безопасности и переносимости при лечении астмы». Международный журнал клинической практики . 63 (5): 806–19. DOI : 10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x . PMID 19392928 . S2CID 2040993 .
- ^ Издатели, Джонс и Бартлетт (2009-07-15). Медсестра Руководство Drug 2010 . п. 677. ISBN 978-0-7637-7900-9.
- ^ Мани С. Кавуру (2007). «ч. 9 Противовоспалительные средства». Диагностика и лечение астмы . ISBN 978-1-932610-38-3.
- ^ a b Остин Р. Дж., Маскера Б., Уокер А., Фэрберн Л., Мелдрам Е., Фэрроу С. Н., Уингс И. Дж. (декабрь 2002 г.). «Фуроат мометазона - менее специфичный глюкокортикоид, чем пропионат флутиказона» . Европейский респираторный журнал . 20 (6): 1386–92. DOI : 10.1183 / 09031936.02.02472001 . PMID 12503693 .
- ^ Walsky RL, Гаман Е.А., Obach RS (январь 2005). «Исследование 209 препаратов для ингибирования цитохрома P450 2C8». Журнал клинической фармакологии . 45 (1): 68–78. DOI : 10.1177 / 0091270004270642 . PMID 15601807 . S2CID 670198 .
- ^ Blaiss MS (2011). «Обновление безопасности интраназальных кортикостероидов для лечения аллергического ринита». Аллергия и астма . 32 (6): 413–8. DOI : 10.2500 / aap.2011.32.3473 . PMID 22221434 .
- ^ a b Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 834–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 701–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 185–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ Рубен Варданян; Виктор Грубый (7 января 2016 г.). Синтез лекарств-бестселлеров . Elsevier Science. С. 463–. ISBN 978-0-12-411524-8.
Внешние ссылки [ править ]
- «Мометазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
