Никокодеин ( Lyopect, Tusscodin ) является опиоидным анальгетиком и кашель , эфир из кодеина тесно связанно с дигидрокодеин и кодеином аналога никоморфин . Он обычно не используется в большинстве стран, но по активности аналогичен другим опиатам. Никокодеин и никоморфин были введены в 1957 г. австрийским австрийцем Ланнахером Хейльмиттелем. Никокодеин метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием никоморфина, также известного как 6-никотиноилморфин, и впоследствии метаболизируется до морфина . Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам других опиатов.и включают зуд , тошноту и угнетение дыхания . Впервые были синтезированы родственные аналоги опиоидов, такие как никоморфин и никодикодеин . Окончательный синтез, который включает обработку безводного основания кодеина никотиновым ангидридом при 130 ° C, был опубликован Понграцем и Цирмом в Monatshefte für Chemie в 1957 году [1] одновременно с двумя аналогами в статье об амидах и сложных эфирах различных органических кислот. . [1] [2]
Никокодеин почти всегда используется в виде гидрохлоридной соли, коэффициент конверсии свободного основания которой составляет 0,917. В прошлом тартрат, битартрат, фосфат, гидробромид, метиодид, гидроиодид и сульфат использовали в исследованиях или в качестве фармацевтических препаратов.
Никокодеин регулируется в большинстве случаев, как и кодеин и подобные слабые опиатные препараты, такие как этилморфин , бензилморфин , дигидрокодеин и другие его близкие производные, такие как ацетилдигидрокодеин (хотя и не более сильный гидрокодон или оксикодон , которые регулируются, как морфин) и другие препараты этого класса в законах стран и Единой конвенции о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является тот факт, что никокодеин входит в Список I / контролируемое наркотическое средство в Соединенных Штатах вместе с героином, поскольку никокодеин никогда не был введен для медицинского использования в Соединенных Штатах.
Никодикодеин является лекарством, аналогичным никокодеину, как дигидрокодеин - кодеину. Метаболиты никодикодеина включают дигидроморфин, где никокодеин превращается в морфин, как указано выше.
Никокодеиновые лекарства от кашля выпускаются в виде сиропов, сиропов с пролонгированным высвобождением и капель для сублингвального применения. Анальгетические препараты также выпускаются в форме капель под язык и таблеток для приема внутрь. Никокодеин примерно такой же силы, как гидрокодон ; он имеет более быстрое начало действия.
Годовая квота на производство никокодина и двух родственных ему препаратов DEA на 2013 год равна нулю. ACSCN никокодеина - 9309. Никодикодеину не присвоен ACSCN, и он предположительно контролируется либо как сложный эфир дигидроморфина, либо как производное никоморфина .
Ссылки [ править ]
^ a b Список PH, Hörhammer L (2013). Allgemeiner Teil. Wirkstoffgruppen я . Springer-Verlag. ISBN 978-3-642-47985-4. OCLC 867204448 .
^ Zirm KL, Pongratz A (май 1960). «[О знаниях новых амидов и сложных эфиров никотиновой кислоты. Часть I. Химия и фармакология моногидрохлорида 4-никотиниламинобензойной кислоты- (бета-диэтиламино) этилового эфира]». Arzneimittel-Forschung . 10 : 412–4. PMID 13847637 .
(что это?) (проверить) 