Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с 4-метиламфетамином или стероидом 4-МА .
пара- метоксиамфетамин
PMA.svg
Клинические данные
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.525 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 10 Н 15 Н О
Молярная масса165,236  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

пункт -Methoxyamphetamine ( РМА ; « Смерть », « Доктор Смерть »), также известная как 4-methoxyamphetamine ( 4-MA ), является дизайнером наркотиками из амфетамина класса с серотонинергическими эффектами. [1] [2] [3] В отличие от других подобных препаратов этого семейства, PMA не оказывает стимулирующего , эйфориантного или энтактогенного эффекта, [4] ипо сравнению с нимведет себя больше как антидепрессант , [ цитата необходима ]хотя у него есть некоторые психоделические свойства. [5] [6]

ПМА был обнаружен в таблетках, рекламируемых как МДМА (экстази) [7] [8] [9] [10], хотя его эффекты заметно отличаются от действия МДМА. Последствия такого обмана часто включают госпитализацию и смерть ничего не подозревающих пользователей. ПМА обычно синтезируется из анетола , ароматизирующего соединения аниса и фенхеля , главным образом потому, что исходный материал для МДМА, сафрол , стал менее доступным из-за действий правоохранительных органов, в результате чего производители запрещенных наркотиков использовали анетол в качестве альтернативы. [11]

Побочные эффекты [ править ]

PMA был связан с многочисленными побочными реакциями, включая смерть. [12] [13] Эффекты PMA приема включает множество эффектов галлюциногенных амфетаминов , включая ускоренное и нерегулярное сердцебиение, затуманенное зрение, и сильное чувство опьянения , что часто бывает неприятно. В высоких дозах могут возникнуть неприятные эффекты, такие как тошнота и рвота , сильная гипертермия и галлюцинации . Эффекты PMA также кажутся гораздо более непредсказуемыми и изменчивыми для разных людей, чем эффекты MDMA, и чувствительные люди могут умереть от дозы PMA, от которой менее восприимчивый человек может быть только слегка затронут. [14]Хотя сам по себе PMA может вызывать значительную токсичность, комбинация PMA с MDMA имеет синергетический эффект, который кажется особенно опасным. [15] Поскольку эффект PMA проявляется медленно, несколько человек умерли, когда через некоторое время после этого люди принимали таблетку, содержащую PMA, а затем пилюлю, содержащую MDMA, из-за того, что считали, что первая таблетка не активна. [16]

Передозировка [ править ]

Передозировка PMA может быть серьезной неотложной медицинской помощью, которая может произойти только при немного превышении обычного диапазона рекреационных доз, особенно если PMA смешан с другими стимулирующими препаратами, такими как кокаин или MDMA. Характерными симптомами являются выраженная гипертермия , тахикардия и гипертензия , а также возбуждение, спутанность сознания и судороги . Передозировка PMA также имеет тенденцию вызывать гипогликемию и гиперкалиемию , что может помочь отличить ее от передозировки MDMA. Осложнения иногда могут включать более серьезные симптомы, такие как рабдомиолиз и церебральное кровоизлияние., требующие неотложной операции. Специфического антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое и обычно включает как внешнее, так и внутреннее охлаждение с помощью внутривенной инфузии охлажденного физиологического раствора. Бензодиазепины первоначально используются для купирования судорог, с более сильными противосудорожными средствами, такими как фенитоин или тиопентал, если судороги продолжаются. Артериальное давление можно снизить либо с помощью комбинации альфа-блокаторов и бета-блокаторов (или смешанных альфа / бета-блокаторов), либо с помощью других препаратов, таких как нифедипин или нитропруссид . Антагонисты серотонина и дантроленможет использоваться по мере необходимости. Несмотря на серьезность состояния, большинство пациентов выживают, если лечение проводится вовремя, однако пациенты с внутренней температурой тела выше 40 ° C на момент обращения, как правило, имеют плохой прогноз. [17]

Фармакология [ править ]

ФМА действует как селективный агент высвобождения серотонина (SSRA) со слабым действием на переносчики дофамина и норэпинефрина. [18] [19] [20] Однако, по сравнению с МДМА , он значительно менее эффективен в качестве высвобождающего серотонина со свойствами, более близкими по сравнению с ингибитором обратного захвата . [21] Он вызывает сильную гипертермию у грызунов, вызывая лишь умеренную гиперактивность и серотонинергическую нейротоксичность , значительно меньшую, чем вызванная МДМА, и только в очень высоких дозах. [19] [20] [21] Соответственно, это не самоуправлениеот грызунов, в отличие от амфетамина и МДМА, [4] и отдельные сообщения людей предполагают, что это совсем не вызывает особой эйфории , возможно, даже дисфорической по контрасту. [ Править ] РМА также было показано , чтобы действовать в качестве мощного, обратимого ингибитора этого фермента МАО-А без каких - либо значительных эффектов на МАО-В , [22] [23] и сочетание этого имущества и серотонина выпуска, скорее всего , отвечает за его высокую летальность . [21]

Похоже, что PMA резко повышает температуру тела; Предполагается, что причина этого свойства связана с его способностью ингибировать МАО-А и в то же время высвобождать большое количество серотонина, эффективно вызывая серотониновый синдром . [21] [24] Амфетамины, особенно серотонинергические аналоги, такие как МДМА, категорически противопоказаны принимать вместе с ИМАО . Многие амфетамины и адренергические соединения повышают температуру тела, тогда как некоторые, как правило, вызывают большую эйфорическую активность или периферическую вазоконстрикцию и могут иметь тенденцию давать преимущество одному эффекту перед другим. Похоже, что ПМА активирует гипоталамус.намного сильнее, чем МДМА и другие препараты, такие как эфедрин, тем самым вызывая быстрое повышение температуры тела (что является основной причиной смерти среди смертных от ПМА). [25] [26] [27] Многие люди, принимающие PMA, пытаются избавиться от жары, снимая одежду, принимая холодный душ или укутываясь влажными полотенцами, а иногда даже сбривая волосы. [28]

История [ править ]

ПМА впервые появился в обороте в начале 1970-х годов, где его намеренно использовали как заменитель галлюциногенных свойств ЛСД . [29] Он прошел под уличными названиями «Куриный порошок» и «Куриный желтый» и был признан причиной ряда смертей от передозировки наркотиков (принятые дозы находились в диапазоне сотен миллиграммов) в Соединенных Штатах. и Канада с того времени. [30] Между 1974 и серединой 1990-х годов, судя по всему, не было известных смертельных случаев от PMA. [31]

Несколько смертей, зарегистрированных в Австралии в середине 1990-х годов как вызванные MDMA , теперь считаются вызванными PMA, при этом пользователи не подозревали, что они принимали PMA, а не MDMA, как планировали. [10] С тех пор во всем мире произошло несколько смертей, вызванных ПМА. [32] [33]

В июле 2013 года семь смертей в Шотландии были связаны с таблетками, содержащими ПМА, которые были неправильно проданы как экстази и на которых был нанесен логотип Rolex в виде короны. [8] Несколько смертей в Северной Ирландии, особенно в Восточном Белфасте, также были связаны с таблетками "Green Rolex" в течение этого месяца. [34]

В 2014, 2015 и начале 2016 года ПМА, продаваемый как экстази, был причиной большего числа смертей в США, Великобритании, Нидерландах и Аргентине. Сообщалось, что таблетки, содержащие лекарство, представляли собой красные треугольные таблетки с логотипом «Супермен». [9] [35] [36] [37]

Таблетки Red Ferarri - это новая пресса таблеток с логотипом Супермена, которые, как сообщалось, были найдены в Германии и Норвегии в 2016-2017 годах. [38]

Общество и культура [ править ]

Правовой статус [ править ]

Международный [ править ]

PMA является препаратом Списка I в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах . [39]

Австралия [ править ]

PMA считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии согласно Стандарту по ядам (октябрь 2015 г.). [40] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать неправильно, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрение органов здравоохранения Содружества и / или штата или территории. [40]

Германия [ править ]

PMA является частью Приложения 1 Betäubungsmittelgesetz . Поэтому владение и распространение PMA является незаконным.

Нидерланды [ править ]

13 июня 2012 года Эдит Шипперс , министр здравоохранения, благосостояния и спорта Нидерландов , отменила законность PMA в Нидерландах после того, как в этом году было зарегистрировано пять смертей. [41]

Соединенное Королевство [ править ]

PMA - это препарат класса А. в Великобритании. [ необходима цитата ]

Соединенные Штаты [ править ]

PMA классифицируется как галлюциноген Списка I в соответствии с Законом о контролируемых веществах в Соединенных Штатах . [42]

Экономика [ править ]

Распространение [ править ]

Капсулы PMA изъяты в Мэриленде , США

Поскольку ПМА выдается через те же места и каналы распространения, что и таблетки МДМА, риск получения серьезных травм, госпитализации или даже смерти от употребления экстази значительно возрастает, когда партия таблеток экстази, содержащих ПМА, начинает продаваться в определенном районе. . [43] Таблетки PMA могут быть разных цветов или отпечатков, и невозможно узнать, просто по внешнему виду таблетки, какое лекарство (а) они могут содержать. [44] [45] Известные партии таблеток, содержащих PMA, включали Louis Vuitton, [46] Mitsubishi Turbo, Blue Transformers, Red / Blue Mitsubishi и желтые таблетки Euro. Также был обнаружен ПМА в виде порошка. [47]

Аналоги [ править ]

Сообщается, что на черном рынке продаются четыре аналога PMA, включая PMMA , PMEA , [48] 4-ETA и 4-MTA . Это N-метил, N-этил, 4-этокси и 4-метилтио аналоги PMA соответственно. PMMA и PMEA анекдотически слабее, более «экстази-подобны» и несколько менее опасны, чем сам PMA, но все же могут вызывать тошноту и гипертермию, аналогичные вызываемым PMA, хотя и в немного более высоких дозах. 4-EtOA недолго продавался в Канаде в 1970-х годах, но о нем мало что известно. [49] 4-MTA, однако, даже более опасен, чем PMA, и вызывает сильные серотонинергические эффекты и сильную гипертермию, но практически не вызывает эйфории и был причастен к нескольким смертельным случаям в конце 1990-х годов.

См. Также [ править ]

  • 1-аминометил-5-метоксииндан (AMMI)
  • 2-метоксиамфетамин (OMA)
  • 3-метоксиамфетамин (ММА)
  • 4-метиламфетамин (4-МА)
  • 4-этоксиамфетамин (4-ETA)
  • 4-метилтиоамфетамин (4-МТА)
  • 4-метокси- N- этиламфетамин (PMEA)
  • 4-метокси- N- метиламфетамин (ПММА)
  • 4-гидрокси- N -methylamphetamine (pholedrine)
  • Анисомицин

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Управление по борьбе с наркотиками, октябрь 2000. Галлюциноген PMA: Танцы со смертью.
  2. ^ Энн Шульгин; Александр Шульгин (1991). Пихкал: химическая история любви . Transform Press. ISBN 978-0-9630096-0-9.
  3. ^ Salna, Карлис (7 апреля 2008). «Предупреждение о возможности перехода на смертоносный препарат» . Сидней Морнинг Геральд . Фэрфакс . Проверено 29 июня 2008 .
  4. ^ a b Корригалл WA, Робертсон JM, Коэн KM, Lodge BA (январь 1992). «Усиливающие и различительные стимулирующие свойства пара-этокси- и пара-метоксиамфетамина». Фармакология, биохимия и поведение . 41 (1): 165–9. CiteSeerX 10.1.1.670.6929 . DOI : 10.1016 / 0091-3057 (92) 90077-S . PMID 1539067 . S2CID 30080516 .   
  5. ^ Hegadoren KM, Martin-Айверсон MT, Baker GB (апрель 1995). «Сравнительные поведенческие и нейрохимические исследования с психомоторным стимулятором, галлюциногеном и 3,4-метилендиокси аналогами амфетамина». Психофармакология . 118 (3): 295–304. DOI : 10.1007 / BF02245958 . PMID 7617822 . S2CID 30756295 .  
  6. ↑ Winter JC (февраль 1984 г.). «Стимулирующие свойства пара-метоксиамфетамина: несущественный серотонинергический компонент». Фармакология, биохимия и поведение . 20 (2): 201–3. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (84) 90242-9 . PMID 6546992 . S2CID 9673028 .  
  7. ^ EcstasyData.org. "EcstasyData.org: Результаты: результаты лабораторных испытаний развлекательных наркотиков" . www.ecstasydata.org .
  8. ^ Б Дэвис, Каролина (10 июля 2013). «Предупреждение о поддельных таблетках экстази после смерти семи человек в Шотландии» . Хранитель . Проверено 10 июля 2013 года .
  9. ^ a b «Четыре мертвых на фоне опасений изворотливой партии экстази« Супермен », поразившей Великобританию» . huffingtonpost.co.uk . 2 января 2015.
  10. ^ a b Байард, RW; Гилберт, Дж; Джеймс, Р. Локан, Р.Дж. (1998). "Гибель производных амфетамина в Южной Австралии - виноват ли экстази?" . Американский журнал судебной медицины и патологии . 19 (3): 261–265. DOI : 10.1097 / 00000433-199809000-00013 . PMID 9760094 . Проверено 29 июня 2008 . 
  11. ^ Waumas D, Bruneel N, Tytgat J. Анисовое масло как предшественник пара-метоксиамфетамина (PMA). Международная криминалистическая экспертиза. 23 апреля 2003; 133 (1-2): 159-70.
  12. ^ Мартин TL. Три случая смертельной передозировки параметоксиамфетамином. Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 649-51.
  13. ^ Becker J, Neis P, Röhrich J, Zörntlein S. Смертельная интоксикация параметоксиметамфетамином. Судебная медицина (Токио). 2003 Март; 5 Приложение 1: S138-41.
  14. ^ Smets G, Bronselaer K, De Munnynck K, De Feyter K, Van de Voorde W, Sabbe M. Токсичность амфетамина в отделении неотложной помощи. Европейский журнал неотложной медицины. 2005 август; 12 (4): 193-7.
  15. ↑ Lora-Tamayo C, Tena T, Rodriguez A, Moreno D, Sancho JR, Ensenat P, Muela F. Ситуация с дизайнерскими наркотиками на Ибице. Международная криминалистическая экспертиза. 2004 10 марта; 140 (2-3): 195-206.
  16. ^ Dams R, De Letter EA, Мортье KA, Cordonnier JA, Lambert WE, Piette MH, Van Calenbergh S, De Leenheer AP. Смертность в результате совместного использования дизайнерских наркотиков МДМА и ПМА: исследование распространения. Журнал аналитической токсикологии. 2003 июль-август; 27 (5): 318-22.
  17. ^ Колдикотт DG, Эдвардс Н., Kruys А, Kirkbride КП, Sims Д.Н., Byard RW, До M, Irvine RJ (2003). «Танцы со« смертью »: передозировка п-метоксиамфетамина и неотложное лечение» . Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 41 (2): 143–54. DOI : 10,1081 / CLT-120019130 . PMID 12733852 . S2CID 39578828 .  
  18. ↑ Menon MK, Tseng LF, Loh HH (май 1976 г.). «Фармакологические доказательства центральных серотонинергических эффектов монометоксиамфетаминов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 197 (2): 272–9. PMID 946817 . 
  19. ^ a b Hitzemann RJ, Loh HH, Domino EF (октябрь 1971 г.). «Влияние пара-метоксиамфетамина на метаболизм катехоламинов в мозге мышей». Науки о жизни. Pt. 1: Физиология и фармакология . 10 (19): 1087–95. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (71) 90227-X . PMID 5132700 . 
  20. ^ a b Tseng LF, Menon MK, Loh HH (май 1976 г.). «Сравнительные действия монометоксиамфетаминов на высвобождение и поглощение биогенных аминов в ткани мозга» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 197 (2): 263–71. PMID 1271280 . 
  21. ^ a b c d Daws LC, Ирвин Р. Дж., Каллаган П. Д., Туп Н. П., Уайт Дж. М., Бохнер Ф. (август 2000 г.). «Дифференциальные поведенческие и нейрохимические эффекты пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 24 (6): 955–77. DOI : 10.1016 / S0278-5846 (00) 00113-5 . PMID 11041537 . S2CID 24347904 .  
  22. Перейти ↑ Green AL, El Hait MA (апрель 1980 г.). «п-Метоксиамфетамин, мощный обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа А in vitro и in vivo». Журнал фармации и фармакологии . 32 (4): 262–6. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1980.tb12909.x . PMID 6103055 . S2CID 42213032 .  
  23. ^ Спросите AL, Fagervall I, Ross SB (сентябрь 1983). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 324 (2): 79–87. DOI : 10.1007 / BF00497011 . PMID 6646243 . S2CID 403633 .  
  24. ^ Спросите, AL; Fagervall, I .; Росс, С.Б. (1 сентября 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 324 (2): 79–87. DOI : 10.1007 / BF00497011 . PMID 6646243 . S2CID 403633 .  
  25. ^ Jaehne EJ, Салем A, Ирвин RJ. Влияние 3,4-метилендиоксиметамфетамина и родственных амфетаминов на вегетативную и поведенческую терморегуляцию. Фармакология, биохимия и поведение. 2005 июль; 81 (3): 485-96.
  26. Перейти ↑ Callaghan PD, Irvine RJ, Daws LC. Различия в динамике высвобождения нейромедиаторов и захвата серотонина in vivo после острого пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина, выявленные с помощью хроноамперометрии. Neurochemistry International. 2005 Октябрь; 47 (5): 350-61.
  27. ^ Jaehne EJ, Салем A, Ирвин RJ. Фармакологические и поведенческие детерминанты кокаина, метамфетамина, 3,4-метилендиоксиметамфетамина и гипертермии, вызванной пара-метоксиамфетамином. Психофармакология. 2007 27 мая
  28. ^ Рефстад С. Отравление параметоксиамфетамином (PMA); «наркотик для вечеринок» со смертельным эффектом. Acta Anaesthesiologica Scandinavia. 2003 ноя; 47 (10): 1298-9.
  29. ^ "ПИХКАЛ - № 97 4-МА" . www.erowid.org . Проверено 1 сентября 2009 года .
  30. ^ DEA. "Галлюциноген PMA: Танцы со смертью" (PDF) . Проверено 29 июня 2008 .
  31. ^ Фелгейт, вереск Е .; Фелгейт, Питер Д.; Джеймс, Росс А .; Симс, Ноэль; Воццо, Доминик К. (1998). «Недавние смерти от параметоксиамфетамина» . Журнал аналитической токсикологии . 22 (2): 169–172. DOI : 10.1093 / JAT / 22.2.169 . PMID 9547415 . Проверено 29 июня 2008 . Канадский отчет 1974 года является самым последним сообщением о смерти из-за токсичности PMA. 
  32. ^ Galloway JH, Форрест AR (сентябрь 2002). «Caveat Emptor: смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина». Журнал клинической судебной медицины . 9 (3): 160. DOI : 10.1016 / S1353-1131 (02) 00043-3 . PMID 15274949 . 
  33. ^ Ламберт PG, Дин Г.К., Нурми LA (апрель 2008). «Смертельное отравление параметоксиамфетамином (PMA) на территории столицы Австралии». Медицинский журнал Австралии . 188 (7): 426. DOI : 10,5694 / j.1326-5377.2008.tb01695.x . PMID 18393753 . S2CID 11987961 .  
  34. ^ «Обновленное предупреждение о таблетках« Ролекс »» . BBC News . 24 июля 2013 г.
  35. ^ «ВНИМАНИЕ! ОПАСНАЯ СУПЕРМАНСКАЯ ТАБЛЕТКА - Новости - Deep House Amsterdam» . deephouseamsterdam.com . 30 января 2014 г.
  36. ^ ElPais. "Qué es Superman, la droga que ya ha cobrado varias vidas en el mundo?" . elpais.com.uy .
  37. ^ "Las claves para entender qué pasó" . lanacion.com.ar . 2016-04-17.
  38. ^ «Предупреждение о наркотиках - Тесты реагентов Великобритания» . www.reagent-tests.uk .
  39. ^ «Ежегодные оценки потребностей в наркотических средствах, производство синтетических наркотиков, производство опия и выращивание…» (PDF) . Проверено 15 июня 2008 .
  40. ^ a b Стандарт ядов, октябрь 2015 г. https://www.comlaw.gov.au/Details/F2015L01534
  41. ^ "Doden na gebruik speed met 4-MA" [Смерти после использования скорости 4-MA] (на голландском языке). 13 июня 2012 г.
  42. ^ 21 CFR 1308.11
  43. ^ Galloway JH, Форрест AR. Предупреждение Emptor: смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина. Журнал клинической судебной медицины. 2002 сентябрь; 9 (3): 160.
  44. ^ "Информация о наркотиках" . Архивировано из оригинала на 2008-05-29 . Проверено 15 июня 2008 .
  45. ^ «Предупреждение: таблетки, продаваемые как экстази, содержат PMA» . Проверено 15 июня 2008 .
  46. ↑ Chamberlin T, Murray D. NET Syndicated QLD News Дизайнерский смертельный наркотик Louis Vuitton выходит на улицы
  47. ^ Кранер JC, Маккой DJ, Эванс М., Эванс LE, Sweeney BJ. Смертельные случаи, вызванные приемом связанного с МДМА наркотика параметоксиамфетамина (ПМА). Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 645-8.
  48. ^ Джон Ф. Казале, Патрик А. Hays, Trinette К. Спратли, и Памела Р. Смит. Характеристика гидрохлорида 4-метокси-N-этиламфетамина. DEA Microgram Journal 2006; 4 (1-4)
  49. ^ Александр и Энн Шульгин, PiHKAL # 97

Внешние ссылки [ править ]

  • Запись PiHKAL PMA
  • Запись PMA в PiHKAL • информация
  • Смертельное лекарство может обернуться кризисом для здоровья , статья news.ninemsn.com.au, опубликованная 22 февраля 2007 г.