пункт -Methoxyamphetamine ( РМА ; « Смерть », « Доктор Смерть »), также известная как 4-methoxyamphetamine ( 4-MA ), является дизайнером наркотиками из амфетамина класса с серотонинергическими эффектами. [1] [2] [3] В отличие от других подобных препаратов этого семейства, PMA не оказывает стимулирующего , эйфориантного или энтактогенного эффекта, [4] ипо сравнению с нимведет себя больше как антидепрессант , [ цитата необходима ]хотя у него есть некоторые психоделические свойства. [5] [6]
Клинические данные | |
---|---|
Пути администрирования | Устный |
Код УВД |
|
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.525 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 10 Н 15 Н О |
Молярная масса | 165,236 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
ПМА был обнаружен в таблетках, рекламируемых как МДМА (экстази) [7] [8] [9] [10], хотя его эффекты заметно отличаются от эффектов МДМА. Последствия такого обмана часто включают госпитализацию и смерть ничего не подозревающих пользователей. ПМА обычно синтезируется из анетола , ароматического соединения аниса и фенхеля , главным образом потому, что исходный материал для МДМА, сафрол , стал менее доступным из-за действий правоохранительных органов, что заставило производителей запрещенных наркотиков использовать анетол в качестве альтернативы. [11]
Побочные эффекты
PMA был связан с многочисленными побочными реакциями, включая смерть. [12] [13] Эффекты PMA приема включает множество эффектов галлюциногенных амфетаминов , включая ускоренное и нерегулярное сердцебиение, затуманенное зрение, и сильное чувство опьянения , что часто бывает неприятно. В высоких дозах могут возникнуть неприятные эффекты, такие как тошнота и рвота , сильная гипертермия и галлюцинации . Эффекты PMA также кажутся гораздо более непредсказуемыми и изменчивыми для разных людей, чем эффекты MDMA, и чувствительные люди могут умереть от дозы PMA, от которой менее восприимчивый человек может быть только слегка затронут. [14] Хотя только PMA может вызывать значительную токсичность, комбинация PMA с MDMA имеет синергетический эффект, который кажется особенно опасным. [15] Так как действие PMA проявляется медленно, несколько человек умерли, когда люди принимали таблетку, содержащую PMA, а затем пилюлю, содержащую MDMA, через некоторое время из-за того, что считали, что первая таблетка не активна. [16]
Передозировка
Передозировка PMA может быть серьезной неотложной медицинской помощью, которая может произойти лишь при немного превышении обычного диапазона рекреационных доз, особенно если PMA смешан с другими стимулирующими препаратами, такими как кокаин или MDMA. Характерными симптомами являются выраженная гипертермия , тахикардия и гипертония , а также возбуждение, спутанность сознания и судороги . Передозировка PMA также имеет тенденцию вызывать гипогликемию и гиперкалиемию , что может помочь отличить ее от передозировки MDMA. Осложнения иногда могут включать более серьезные симптомы, такие как рабдомиолиз и кровоизлияние в мозг , требующие неотложной операции. Специфического антидота нет, поэтому лечение симптоматическое и обычно включает как внешнее, так и внутреннее охлаждение посредством внутривенной инфузии охлажденного физиологического раствора. Изначально бензодиазепины используются для купирования судорог, с более сильными противосудорожными средствами, такими как фенитоин или тиопентал, если судороги продолжаются. Артериальное давление можно снизить либо с помощью комбинации альфа-блокаторов и бета-блокаторов (или смешанных альфа / бета-блокаторов), либо с помощью других препаратов, таких как нифедипин или нитропруссид . При необходимости можно использовать антагонисты серотонина и дантролен . Несмотря на серьезность состояния, большинство пациентов выживают, если лечение проводится вовремя, однако пациенты с внутренней температурой тела более 40 ° C на момент обращения, как правило, имеют плохой прогноз. [17]
Фармакология
ФМА действует как селективный агент, высвобождающий серотонин (SSRA), со слабым действием на переносчики дофамина и норэпинефрина. [18] [19] [20] Однако, по сравнению с МДМА , он значительно менее эффективен в качестве высвобождающего серотонина со свойствами, более близкими к ингибитору обратного захвата по сравнению с ним. [21] Он вызывает сильную гипертермию у грызунов, вызывая лишь умеренную гиперактивность и серотонинергическую нейротоксичность , значительно меньшую, чем вызванная МДМА, и только в очень высоких дозах. [19] [20] [21] Соответственно, грызуны не принимают его самостоятельно , в отличие от амфетамина и МДМА, [4] и отдельные сообщения людей предполагают, что это совсем не вызывает особой эйфории , возможно, даже дисфории в отличие от этого. [ Править ] РМА также было показано , чтобы действовать в качестве мощного, обратимого ингибитора этого фермента МАО-А без каких - либо значительных эффектов на МАО-В , [22] [23] и сочетание этого имущества и серотонина выпуска, скорее всего , отвечает из-за его высокой летальности . [21]
Похоже, что PMA резко повышает температуру тела; Предполагается, что причина этого свойства связана с его способностью ингибировать MAO-A и в то же время высвобождать большое количество серотонина, эффективно вызывая серотониновый синдром . [21] [24] Амфетамины, особенно серотонинергические аналоги, такие как МДМА, категорически противопоказаны принимать вместе с ИМАО . Многие амфетамины и адренергические соединения повышают температуру тела, тогда как некоторые, как правило, вызывают большую эйфорическую активность или периферическую вазоконстрикцию и могут иметь тенденцию давать преимущество одному эффекту перед другим. Похоже, что PMA активирует гипоталамус намного сильнее, чем MDMA и другие препараты, такие как эфедрин, тем самым вызывая быстрое повышение температуры тела (что является основной причиной смерти среди людей с PMA). [25] [26] [27] Многие люди, принимающие PMA, пытаются избавиться от жары, снимая одежду, принимая холодный душ или укутываясь влажными полотенцами, а иногда даже сбривая волосы. [28]
История
ПМА впервые появился в обороте в начале 1970-х годов, где его намеренно использовали в качестве заменителя галлюциногенных свойств ЛСД . [29] Он прошел под уличными названиями «Куриный порошок» и «Куриный желтый» и был признан причиной ряда смертей от передозировки наркотиков (принятые дозы находились в диапазоне сотен миллиграммов) в Соединенных Штатах. и Канада с того времени. [30] Между 1974 и серединой 1990-х годов, судя по всему, не было известных смертельных случаев от PMA. [31]
Несколько смертей, зарегистрированных в Австралии в середине 1990-х годов как вызванные MDMA , теперь считаются вызванными PMA, при этом пользователи не знали, что они принимали PMA, а не MDMA, как предполагали. [10] С тех пор во всем мире произошло несколько смертей, вызванных ПМА. [32] [33]
В июле 2013 года семь смертей в Шотландии были связаны с таблетками, содержащими ПМА, которые были неправильно проданы как экстази и на которых был нанесен логотип Rolex в виде короны. [8] Несколько смертей в Северной Ирландии, особенно в Восточном Белфасте, также были связаны с таблетками "Green Rolex" в течение этого месяца. [34]
В 2014, 2015 и начале 2016 года ПМА, продаваемый как экстази, был причиной большего числа смертей в США, Великобритании, Нидерландах и Аргентине. Сообщалось, что таблетки, содержащие это лекарство, представляли собой красные треугольные таблетки с логотипом «Супермен». [9] [35] [36] [37]
Таблетки Red Ferarri - это новая пресса таблеток с логотипом Супермена, которые, как сообщалось, были найдены в Германии и Норвегии в 2016-2017 годах. [38]
Общество и культура
Правовой статус
Международный
PMA - препарат, включенный в Список I в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах . [39]
Австралия
PMA считается запрещенным веществом из Списка 9 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (октябрь 2015 г.). [40] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать не по назначению, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрение органов здравоохранения Содружества и / или штата или территории. [40]
Германия
PMA является частью Приложения 1 Betäubungsmittelgesetz . Следовательно, владение и распространение PMA является незаконным.
Нидерланды
13 июня 2012 года Эдит Шипперс , министр здравоохранения, благосостояния и спорта Нидерландов , отменила законность PMA в Нидерландах после того, как в этом году было зарегистрировано пять смертей. [41]
Великобритания
PMA - это препарат класса А. в Великобритании. [ необходима цитата ]
Соединенные Штаты
PMA классифицируется как галлюциноген Списка I в соответствии с Законом о контролируемых веществах в Соединенных Штатах . [42]
Экономика
Распределение
Поскольку PMA выдается через те же места и каналы распространения, что и таблетки MDMA, риск получения серьезных травм, госпитализации или даже смерти от употребления экстази значительно возрастает, когда партия таблеток экстази, содержащих PMA, начинает продаваться в определенном районе. . [43] Таблетки PMA могут быть разных цветов или отпечатков, и невозможно узнать, просто по внешнему виду таблетки, какое лекарство (а) они могут содержать. [44] [45] Известные партии таблеток, содержащих PMA, включали Louis Vuitton, [46] Mitsubishi Turbo, Blue Transformers, Red / Blue Mitsubishi и желтые таблетки Euro. Также был обнаружен ПМА в виде порошка. [47]
Аналоги
Сообщается, что на черном рынке продаются четыре аналога PMA, включая PMMA , PMEA , [48] 4-ETA и 4-MTA . Это N-метил, N-этил, 4-этокси и 4-метилтио аналоги ФМА соответственно. PMMA и PMEA анекдотически слабее, более «экстази-подобны» и несколько менее опасны, чем сам PMA, но все же могут вызывать тошноту и гипертермию, аналогичные вызываемым PMA, хотя и в несколько более высоких дозах. 4-EtOA недолго продавался в Канаде в 1970-х годах, но о нем мало что известно. [49] 4-MTA, однако, даже более опасен, чем PMA, и вызывает сильные серотонинергические эффекты и интенсивную гипертермию, но практически без эйфории и был причастен к нескольким смертельным случаям в конце 1990-х годов.
Смотрите также
- 1-аминометил-5-метоксииндан (AMMI)
- 2-метоксиамфетамин (OMA)
- 3-метоксиамфетамин (ММА)
- 4-метиламфетамин (4-МА)
- 4-этоксиамфетамин (4-ETA)
- 4-метилтиоамфетамин (4-МТА)
- 4-метокси- N- этиламфетамин (PMEA)
- 4-метокси- N- метиламфетамин (ПММА)
- 4-гидрокси- N -methylamphetamine (pholedrine)
- Анисомицин
Рекомендации
- ↑ Управление по борьбе с наркотиками, октябрь 2000. Галлюциноген PMA: Танцы со смертью.
- ^ Энн Шульгин; Александр Шульгин (1991). Пихкал: химическая история любви . Transform Press. ISBN 978-0-9630096-0-9.
- ^ Сална, Карлис (7 апреля 2008 г.). «Предупреждение о возможном переходе на смертоносный препарат» . Сидней Морнинг Геральд . Фэрфакс . Проверено 29 июня 2008 .
- ^ а б Корригалл, WA, Робертсон JM, Коэн KM, Lodge BA (январь 1992 г.). «Усиливающие и различительные стимулирующие свойства пара-этокси- и пара-метоксиамфетамина». Фармакология, биохимия и поведение . 41 (1): 165–9. CiteSeerX 10.1.1.670.6929 . DOI : 10.1016 / 0091-3057 (92) 90077-S . PMID 1539067 . S2CID 30080516 .
- ^ Hegadoren KM, Martin-Iverson MT, Baker GB (апрель 1995 г.). «Сравнительные поведенческие и нейрохимические исследования с психомоторным стимулятором, галлюциногеном и 3,4-метилендиокси аналогами амфетамина». Психофармакология . 118 (3): 295–304. DOI : 10.1007 / BF02245958 . PMID 7617822 . S2CID 30756295 .
- ^ Winter JC (февраль 1984 г.). «Стимулирующие свойства пара-метоксиамфетамина: несущественный серотонинергический компонент». Фармакология, биохимия и поведение . 20 (2): 201–3. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (84) 90242-9 . PMID 6546992 . S2CID 9673028 .
- ^ EcstasyData.org. "EcstasyData.org: Результаты: результаты лабораторных испытаний развлекательных наркотиков" . www.ecstasydata.org .
- ^ а б Дэвис, Кэролайн (10 июля 2013 г.). «Предупреждение о поддельных таблетках экстази после смерти семи человек в Шотландии» . Хранитель . Проверено 10 июля 2013 года .
- ^ а б "Четыре мертвых на фоне опасений изворотливой партии экстази" Супермен ", поразившей Великобританию" . huffingtonpost.co.uk . 2 января 2015.
- ^ а б Байард, RW; Гилберт, Дж; Джеймс, Р. Локан, Р.Дж. (1998). «Гибель производных амфетамина в Южной Австралии - виноват ли экстази?» . Американский журнал судебной медицины и патологии . 19 (3): 261–265. DOI : 10.1097 / 00000433-199809000-00013 . PMID 9760094 . Проверено 29 июня 2008 .
- ^ Waumas D, Bruneel N, Tytgat J. Анисовое масло как предшественник пара-метоксиамфетамина (PMA). Международная криминалистическая экспертиза. 23 апреля 2003; 133 (1-2): 159-70.
- ^ Мартин TL. Три случая передозировки параметоксиамфетамином со смертельным исходом. Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 649-51.
- ^ Becker J, Neis P, Röhrich J, Zörntlein S. Смертельная интоксикация параметоксиметамфетамином. Судебная медицина (Токио). 2003 Март; 5 Приложение 1: S138-41.
- ^ Smets G, Bronselaer K, De Munnynck K, De Feyter K, Ван де Voorde W, Sabbe M. Амфетамин токсичность в отделении неотложной помощи. Европейский журнал неотложной медицины. 2005 августа; 12 (4): 193-7.
- ↑ Lora-Tamayo C, Tena T, Rodriguez A, Moreno D, Sancho JR, Ensenat P, Muela F. Ситуация с дизайнерскими наркотиками на Ибице. Международная криминалистическая экспертиза. 2004 10 марта; 140 (2-3): 195-206.
- ↑ Dams R, De Letter EA, Mortier KA, Cordonnier JA, Lambert WE, Piette MH, Van Calenbergh S, De Leenheer AP. Смертность в результате совместного использования дизайнерских наркотиков MDMA и PMA: исследование распространения. Журнал аналитической токсикологии. 2003 июль-август; 27 (5): 318-22.
- ^ Caldicott DG, Edwards NA, Kruys A, Kirkbride KP, Sims DN, Byard RW, Prior M, Irvine RJ (2003). «Танцы со« смертью »: передозировка п-метоксиамфетамина и неотложная помощь» . Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 41 (2): 143–54. DOI : 10,1081 / CLT-120019130 . PMID 12733852 . S2CID 39578828 .
- ^ Менон МК, Ценг Л.Ф., Ло Х.Х. (май 1976 г.). «Фармакологические доказательства центральных серотонинергических эффектов монометоксиамфетаминов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 197 (2): 272–9. PMID 946817 .
- ^ а б Hitzemann RJ, Loh HH, Domino EF (октябрь 1971 г.). «Влияние пара-метоксиамфетамина на метаболизм катехоламинов в мозге мышей». Естественные науки. Pt. 1: Физиология и фармакология . 10 (19): 1087–95. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (71) 90227-X . PMID 5132700 .
- ^ а б Ценг Л.Ф., Менон М.К., Ло Х.Х. (май 1976 г.). «Сравнительные действия монометоксиамфетаминов на высвобождение и поглощение биогенных аминов в ткани мозга» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 197 (2): 263–71. PMID 1271280 .
- ^ а б в г Daws LC, Irvine RJ, Callaghan PD, Toop NP, White JM, Bochner F (август 2000 г.). «Дифференциальные поведенческие и нейрохимические эффекты пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина у крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 24 (6): 955–77. DOI : 10.1016 / S0278-5846 (00) 00113-5 . PMID 11041537 . S2CID 24347904 .
- ^ Грин А.Л., Эль-Хаит, Массачусетс (апрель 1980 г.). «п-Метоксиамфетамин, мощный обратимый ингибитор моноаминоксидазы типа А in vitro и in vivo». Журнал фармации и фармакологии . 32 (4): 262–6. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1980.tb12909.x . PMID 6103055 . S2CID 42213032 .
- ^ Спросите А.Л., Фагерваль I, Росс С.Б. (сентябрь 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 324 (2): 79–87. DOI : 10.1007 / BF00497011 . PMID 6646243 . S2CID 403633 .
- ^ Спросите, AL; Fagervall, I .; Росс, С.Б. (1 сентября 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 324 (2): 79–87. DOI : 10.1007 / BF00497011 . PMID 6646243 . S2CID 403633 .
- ^ Jaehne EJ, Салем A, Ирвин RJ. Влияние 3,4-метилендиоксиметамфетамина и родственных амфетаминов на вегетативную и поведенческую терморегуляцию. Фармакология, биохимия и поведение. 2005 июль; 81 (3): 485-96.
- Перейти ↑ Callaghan PD, Irvine RJ, Daws LC. Различия в динамике высвобождения нейромедиаторов и захвата серотонина in vivo после острого пара-метоксиамфетамина и 3,4-метилендиоксиметамфетамина, выявленные с помощью хроноамперометрии. Neurochemistry International. 2005 Октябрь; 47 (5): 350-61.
- ^ Jaehne EJ, Салем A, Ирвин RJ. Фармакологические и поведенческие детерминанты кокаина, метамфетамина, 3,4-метилендиоксиметамфетамина и гипертермии, вызванной пара-метоксиамфетамином. Психофармакология. 2007 27 мая
- ^ Рефстад С. Отравление параметоксиамфетамином (PMA); «наркотик для вечеринок» со смертельным эффектом. Acta Anaesthesiologica Scandinavia. 2003 ноя; 47 (10): 1298-9.
- ^ «ПИХКАЛ - №97 4-МА» . www.erowid.org . Проверено 1 сентября 2009 года .
- ^ ДЭА. "Галлюциноген PMA: Танцы со смертью" (PDF) . Проверено 29 июня 2008 .
- ^ Felgate, Heather E .; Фелгейт, Питер Д.; Джеймс, Росс А .; Симс, Ноэль; Воццо, Доминик К. (1998). «Недавние смерти от параметоксиамфетамина» . Журнал аналитической токсикологии . 22 (2): 169–172. DOI : 10.1093 / JAT / 22.2.169 . PMID 9547415 . Проверено 29 июня 2008 .
Канадский отчет 1974 года является самым последним сообщением о смерти из-за токсичности PMA.
- ^ Галлоуэй Дж. Х., Форрест А. Р. (сентябрь 2002 г.). «Caveat Emptor: смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина». Журнал клинической судебной медицины . 9 (3): 160. DOI : 10.1016 / S1353-1131 (02) 00043-3 . PMID 15274949 .
- ^ Ламберт П.Г., Динг Г.К., Нурми Л.А. (апрель 2008 г.). «Смертельное отравление параметоксиамфетамином (PMA) на территории столицы Австралии». Медицинский журнал Австралии . 188 (7): 426. DOI : 10,5694 / j.1326-5377.2008.tb01695.x . PMID 18393753 . S2CID 11987961 .
- ^ «Новое предупреждение о таблетках« Ролекс »» . BBC News . 24 июля 2013 г.
- ^ «ВНИМАНИЕ! ОПАСНАЯ СУПЕРМАНСКАЯ ТАБЛЕТКА - Новости - Deep House Amsterdam» . deephouseamsterdam.com . 30 января 2014 г.
- ^ ElPais. "Qué es Superman, la droga que ya ha cobrado varias vidas en el mundo?" . elpais.com.uy .
- ^ "Las claves para entender qué pasó" . lanacion.com.ar . 2016-04-17.
- ^ «Предупреждение о наркотиках - Тесты реагентов, Великобритания» . www.reagent-tests.uk .
- ^ «Годовые оценки потребностей в наркотических средствах, производстве синтетических наркотиков, производстве опия и культивировании…» (PDF) . Проверено 15 июня 2008 .
- ^ a b Стандарт ядов, октябрь 2015 г. https://www.comlaw.gov.au/Details/F2015L01534
- ^ "Doden na gebruik speed met 4-MA" [Смерти после использования скорости 4-MA] (на голландском языке). 13 июня 2012 г.
- ^ 21 CFR 1308.11
- ^ Galloway JH, Форрест AR. Предостережение Emptor: смерть, связанная с употреблением 4-метоксиамфетамина. Журнал клинической судебной медицины. 2002 сентябрь; 9 (3): 160.
- ^ «Информация о наркотиках» . Архивировано из оригинала на 2008-05-29 . Проверено 15 июня 2008 .
- ^ «Предупреждение: таблетки, продаваемые как экстази, содержат PMA» . Проверено 15 июня 2008 .
- ↑ Chamberlin T, Murray D. NET Syndicated QLD News Дизайнерский смертельный наркотик Louis Vuitton выходит на улицы
- ^ Кранер JC, Маккой DJ, Эванс М., Эванс LE, Sweeney BJ. Смертельные случаи, вызванные приемом связанного с МДМА наркотика параметоксиамфетамина (ПМА). Журнал аналитической токсикологии. 2001 Октябрь; 25 (7): 645-8.
- ^ Джон Ф. Казале, Патрик А. Хейс, Тринетт К. Спратли и Памела Р. Смит. Характеристика гидрохлорида 4-метокси-N-этиламфетамина. DEA Microgram Journal 2006; 4 (1-4)
- ^ Александр и Анн Шульгин, PiHKAL # 97
Внешние ссылки
- Запись PiHKAL PMA
- Запись PMA в PiHKAL • информация
- Смертельное лекарство может обернуться кризисом для здоровья , статья news.ninemsn.com.au, опубликованная 22 февраля 2007 года.