Раклопрайд

Раклопрайд
Клинические данные

Код УВД	никто
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада	20 мин
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3,5-дихлор- N - [[(2 S ) -1-этилпирролидин-2-ил] метил] -2-гидрокси-6-метоксибензамид
Количество CAS	84225-95-6^N
PubChem CID	3033769
IUPHAR / BPS	94
ChemSpider	2298373^Y
UNII	430К3СОЗ7Г
ЧЭМБЛ	ChEMBL8809^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID9045687
Химические и физические данные
Формула	C ₁₅H ₂₀Cl ₂N ₂O ₃
Молярная масса	347,24 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Clc1c (O) c (c (OC) c (Cl) c1) C (= O) NC [C @ H] 2N (CC) CCC2
ИнЧИ InChI = 1S / C15H20Cl2N2O3 / c1-3-19-6-4-5-9 (19) 8-18-15 (21) 12-13 (20) 10 (16) 7-11 (17) 14 (12) 22-2 / ч7,9,20Н, 3-6,8Н2,1-2Н3, (Н, 18,21) / т9- / м0 / с1^Y Ключ: WAOQONBSWFLFPE-VIFPVBQESA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Раклоприд - это синтетическое соединение, которое действует как селективный антагонист на рецепторы дофамина D ₂ . ^[1]

Его селективность в отношении церебральных рецепторов D ₂ характеризуется его соответствующими значениями K _i , которые являются следующими: 1,8, 3,5, 2400 и 18000 нМ для рецепторов D ₂ , D ₃ , D ₄ и D ₁ соответственно.

Он может быть помечен радиоизотопами , например, ³ H или ¹¹ C, и использоваться в качестве индикатора для визуализации in vitro (авторадиография), а также позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации in vivo . Изображения, полученные с помощью ПЭТ-сканирования головного мозга (например, ПЭТ / КТ или ПЭТ / МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального рецептора дофамина D ₂ , что может быть полезно для диагностики двигательных нарушений. В частности, связывание церебрального рецептора D _2, измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( ¹¹ C-раклоприда), отражает тяжесть заболевания Болезнь Хантингтона - генетическое заболевание, характеризующееся избирательной дегенерацией церебральных рецепторов D ₂ . ^[2]

В других исследованиях изучалась взаимосвязь способности связывания рецептора D ₂ и расстройств личности. Например, одно исследование показало, что у черты личности отстранённости меньше привязанности . ^[3] Раклоприд с радиоактивной меткой также обычно используется для определения эффективности и нейротоксичности дофаминергических препаратов.

Ссылки [ править ]

^ Келер C, H Hall, Огрен SO, Gawell L (1985). «Специфическое связывание 3H-раклоприда in vitro и in vivo. Мощное замещенное бензамидное лекарство с высоким сродством к рецепторам допамина D-2 в головном мозге крысы». Биохимическая фармакология . 34 (13): 2251–9. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (85) 90778-6 . PMID 4015674 .
↑ Антонини А., Лендерс К.Л., Шпигель Р., Мейер Д., Вонтобель П., Вайгель-Вебер М., Санчес-Пернауте Р., де Йебенес Дж. Г., Боесигер П., Вайндл А., Магуайр Р. «Стриарный метаболизм глюкозы и связывание дофаминовых рецепторов D2 у бессимптомных носителей гена и пациентов с болезнью Хантингтона» . Мозг . 119 (6): 2085–95. DOI : 10,1093 / мозг / 119.6.2085 . PMID 9010012 .
^ Farde л, Густавссон ДП, Йонссон Е (1997). «Дофаминовые рецепторы D2 и особенности личности». Природа . 385 (6617): 590. DOI : 10.1038 / 385590a0 . PMID 9024656 . S2CID 4235650 .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Келер C, H Hall, Огрен SO, Gawell L (1985). «Специфическое связывание 3H-раклоприда in vitro и in vivo. Мощное замещенное бензамидное лекарство с высоким сродством к рецепторам допамина D-2 в головном мозге крысы». Биохимическая фармакология . 34 (13): 2251–9. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (85) 90778-6 . PMID 4015674 .

[2] Антонини А., Лендерс К.Л., Шпигель Р., Мейер Д., Вонтобель П., Вайгель-Вебер М., Санчес-Пернауте Р., де Йебенес Дж. Г., Боесигер П., Вайндл А., Магуайр Р. «Стриарный метаболизм глюкозы и связывание дофаминовых рецепторов D2 у бессимптомных носителей гена и пациентов с болезнью Хантингтона» . Мозг . 119 (6): 2085–95. DOI : 10,1093 / мозг / 119.6.2085 . PMID 9010012 .

[3] Farde л, Густавссон ДП, Йонссон Е (1997). «Дофаминовые рецепторы D2 и особенности личности». Природа . 385 (6617): 590. DOI : 10.1038 / 385590a0 . PMID 9024656 . S2CID 4235650 .

[1]