Роксатидина ацетат Клинические данные Пути администрирования Устный Код УВД Фармакокинетические данныеБиодоступность 80–90% Связывание с белками 5–7% Метаболизм Печеночная деацетилирования участие минора CYP2D6 и CYP2A6 Ликвидация Период полураспада 5–7 часов Экскреция Почечный Идентификаторы Количество CAS PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII КЕГГ ЧЭМБЛ Панель управления CompTox ( EPA ) Химические и физические данные Формула C 19 H 28 N 2 O 4 Молярная масса 348,443 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C19H28N2O4 / c1-16 (22) 25-15-19 (23) 20-9-6-12-24-18-8-5-7-17 (13-18) 14-21-10- 3-2-4-11-21 / ч 5,7-8,13H, 2-4,6,9-12,14-15H2,1H3, (H, 20,23)
Y Ключ: SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N
Y N Y (что это?) (проверить)
Роксатидина ацетат - это специфический и конкурентный антагонист гистаминовых рецепторов H 2, который используется для лечения язвы желудка , синдрома Золлингера – Эллисона , эрозивного эзофагита , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и гастрита . [1] [2]
Фармакодинамические исследования показали, что 150 мг роксатидина ацетата были оптимальными для подавления секреции кислоты в желудке , и что однократная доза 150 мг перед сном была более эффективной, чем доза 75 мг два раза в день с точки зрения ингибирования ночной секреции кислоты. [1]
Он был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского использования в 1986 году. [3] Он доступен в таких странах, как Китай, Япония, Корея, Германия, Италия, Нидерланды, Греция и Южная Африка. [2]
Ссылки [ править ] ^ a b Мердок Д., Мактавиш Д. (1991). «Роксатидина ацетат. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также его терапевтического потенциала при язвенной болезни и связанных с ней расстройствах» . Наркотики . 42 (2): 240–260. DOI : 10.2165 / 00003495-199142020-00006 . PMID 1717223 . S2CID 46973503 . ^ a b Бюро BioSpectrum 1 ноября 2012 г. генерическое сердечное лекарство Sinhuan получает разрешение на производство ^ Фишер, Янош; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 444. ISBN 9783527607495. Агонисты: 2-пиридилэтиламин.Бетагистин Гистамин HTMT L- гистидин UR-AK49 Антагонисты: Первое поколение: 4-метилдифенгидрамин.Алимемазин Антазолин Азатадин Бамипин Бензатропин (бензтропин) Бепотастин Бромазин Бромфенирамин Буклизин Captodiame Карбиноксамин Хлорциклизин Хлоропирамин Хлоротен Хлорфенамин Хлорфеноксамин Циннаризин Клемастин Клобензепам Клоцинизин Cloperastine Циклизин Ципрогептадин Дацемазин Деклоксизин Дептропин Дексбромфенирамин Дексхлорфенирамин Дименгидринат Диметинден Дифенгидрамин Дифенилпиралин Доксиламин Embramine Этодроксизин Этибензатропин (этилбензтропин) Этимемазин Фенетазин Флунаризин Гистапирродин Гомохлорциклизин Гидроксиэтилпрометазин Гидроксизин Изопрометазин Изотипендил Meclozine Медриламин Мепирамин (пириламин) Меквитазин Метафурилен Метапирилен Метдилазин Моксастин Орфенадрин Оксатомид Оксомемазин Перлапин Фениндамин Фенирамин Фенилтолоксамин Пиметиксен Пипероксан Пипоксизин Прометазин Пропиомазин Пирробутамин Таластин Теналидин Тенилдиамин Тиазинамиум Тонзиламин Толпропамин Трипеленнамин Трипролидин Второе / третье поколение: АкривастинАлинастин Астемизол Азеластин Бамирастин Бармастин Бепиастин Бепотастин Биластин Cabastinen Карабастин Цетиризин Клемастин Клемизол Клобензтропин Дезлоратадин Дорастин Эбастин Эфлетиризин Эмедастин Эпинастин Фексофенадин Флезеластин Кетотифен Латрепирдин Левокабастин Левоцетиризин Линетастин Лоратадин Мапинастин Мебгидролин Мизоластин Моксастин Ноберастин Октастин Олопатадин Перастин Пибаксизин Пиклопастин Хифенадин (фенкарол) Рокастин Рупатадин Сетастин Секифенадин (бикарфен) Таластин Темеластин Терфенадин Вапитадин Зепастин Прочие: атипичные нейролептики (например, арипипразол , азенапин , брекспипразол , брилароксазин , клозапин , илоперидон , оланзапин , палиперидон , кветиапин , рисперидон , зипразидон , зотепин ).Фенилпиперазиновые антидепрессанты (например, гидроксинефазодон , нефазодон , тразодон , триазолдион ) Тетрациклические антидепрессанты (например, амоксапин , локсапин , мапротилин , миансерин , миртазапин , оксапротилин ) Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин , бутриптилин , кломипрамин , дезипрамин , досулепин (дотиепин) , доксепин , имипрамин , иприндол , лофепрамин , нортриптилин , протриптилин , тримипрамин ) Типичные нейролептики (например, хлорпромазин , флупентиксол , флуфеназин , локсапин , перфеназин , прохлорперазин , тиоридазин , тиотиксен ) Неизвестно / несортировано: АзанаторБеларизин Эльбанизин Флотренизин GSK1004723 Напактадин Тагоризин Трелнаризин Тренизин Агонисты: АмтаминБетазол Димаприт Гистамин HTMT Импромидин L- гистидин UR-AK49 Антагонисты: БисфентидинБуримамид Циметидин Далкотидин Донетидин Эбротидин Этинтидин Фамотидин Изоламтидин Лафутидин Ламтидин Лаволтидин (локстидин) Лупитидин Метиамид Мифентидин Ниперотидин Низатидин Осутидин Оксметидин Пибутидин Квисультазин (quisultidine) Рамиксотидин Ранитидин Роксатидин Суфотидин Тиотидин Туватидин Венритидин Ксалтидин Золантидин Агонисты: α-метилгистаминЦипрализант Гистамин Иметит Immepip Имметридин L- гистидин Метимепип Proxyfan Антагонисты: A-349821A-423579 ABT-239 ABT-652 AZD5213 Bavisant Бетагистин Буримамид Ципроксифан Клобенпропит Conessine Enerisant ГСК-189254 Импентамин Йодофенпропит Ирдабисант JNJ-5207852 NNC 38-1049 PF-03654746 Питолизант SCH-79687 Тиоперамид ВУФ-5681 Агонисты: 4-метилгистамин.α-метилгистамин Гистамин L- гистидин ОУП-16 ВУФ-8430 Антагонисты: JNJ-7777120Миансерин Селифорант Тиоперамид Торфорант ВУФ-6002 См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы метаболизма моноаминов • Ингибиторы обратного захвата моноаминов
Циметидин Фамотидин Лафутидин Лаволтидин (локстидин) Ниперотидин Низатидин Ранитидин # Роксатидин Азелопразол Декслансопразол Эзомепразол Илапразол Лансопразол Омепразол # Пантопразол Пикопразол Рабепразол Тенатопразол Тимопразол Линапразан Ревапразан Сорапразан Вонопразан Ацеглутамид алюминия Ацетоксолон Альгиновая кислота Арбаклофен плакарбил Субцитрат висмута Карбеноксолон Цетраксат Гефарнате Лесогаберан Пирензепин Проглумид Ребамипид Сукральфат Сульгликотид Телензепин Тепренон Троксипид Цинк L-карнозин Золимидин Субцитрат висмута / метронидазол / тетрациклин См. Также: Протоколы эрадикации Helicobacter pylori. # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III