Рокситромицин

Рокситромицин
Клинические данные


Торговые наименования	Рулиде, Биаксиг, другие
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Категория беременности	AU : B1
Код УВД	J01FA06 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печень, пиковая концентрация в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Ликвидация Период полураспада	11 часов
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 R , 4 S , 5 S , 6 R , 7 R , 9 R , 11 S , 12 R , 13 S , 14 R ) -6 - {[(2 S , 3 R , 4 S , 6 R ) - 4- (Диметиламино) -3-гидрокси-6-метилоксан-2-ил] окси} -14-этил-7,12,13-тригидрокси-4 - {[(2 R , 4 R , 5 S , 6 S ) -5-гидрокси-4-метокси-4,6-диметилоксан-2-ил] окси} -3,5,7,9,11,13-гексаметил-10- (2,4,7-триокса-1-азаоктан -1-илиден) -1-оксациклотетрадекан-2-он
Количество CAS	80214-83-1^Y
PubChem CID	6915744
IUPHAR / BPS	1465
DrugBank	DB00778^Y
ChemSpider	5291557^Y
UNII	21KOF230FA
КЕГГ	D01710^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 48935^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1214185^Y
Лиганд PDB	ROX ( PDBe , RCSB PDB )
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8041117
ECHA InfoCard	100.121.308
Химические и физические данные
Формула	C ₄₁H ₇₆N ₂O ₁₅
Молярная масса	837,058 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C3O [C @ H] (CC) [C @] (O) (C) [C @ H] (O) [C @ H] (\ C (= N \ OCOCCOC) [C @ H] (C ) C [C @] (O) (C) [C @ H] (O [C @@ H] 1O [C @ H] (C) C [C @ H] (N (C) C) [C @ H] 1O) [C @ H] ([C @ H] (O [C @@ H] 2O [C @ H] ([C @ H] (O) [C @] (OC) (C2) C) C) [C @ H] 3C) C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C41H76N2O15 / c1-15-29-41 (10,49) 34 (45) 24 (4) 31 (42-53-21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19- 39 (8,48) 36 (58-38-32 (44) 28 (43 (11) 12) 18-23 (3) 54-38) 25 (5) 33 (26 (6) 37 (47) 56- 29) 57-30-20-40 (9,51-14) 35 (46) 27 (7) 55-30 / ч 22-30,32-36,38,44-46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / b42-31 + / t22-, 23-, 24 +, 25 +, 26-, 27 +, 28 +, 29-, 30 +, 32-, 33 +, 34-, 35 +, 36- , 38 +, 39-, 40-, 41- / м1 / с1^Y Ключ: RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N^Y
(проверять)

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов . Он используется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин является производным эритромицина , содержащего такое же 14-членное лактоновое кольцо. Однако боковая цепь N-оксима присоединена к лактоновому кольцу. Это также в настоящее время ^[^когда?^] проходят клинические испытания для лечения облысения по мужскому типу. ^[1]

Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. ^[2] Рокситромицин доступен под несколькими торговыми марками. Рокситромицин недоступен в США. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле, Южной Корее и Новой Зеландии. Рокситромицин также испытал антималярийную активность.

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее частые побочные эффекты - желудочно-кишечные; диарея, тошнота, боли в животе и рвота. Менее распространенные побочные эффекты включают явления центральной или периферической нервной системы, такие как головные боли, головокружение, головокружение, а также редко наблюдаемые высыпания, нарушения функции печени и изменение обоняния и вкуса.

Взаимодействие с лекарствами [ править ]

Рокситромицин взаимодействует реже, чем эритромицин, поскольку он имеет более низкое сродство к цитохрому P450 .

Рокситромицин не взаимодействует с гормональными контрацептивами , преднизолоном , карбамазепином , ранитидином или антацидами .

Когда рокситромицин вводят с теофиллином , некоторые исследования показали увеличение концентрации теофиллина в плазме . Изменение дозировки обычно не требуется, но у пациентов с высоким уровнем теофиллина в начале лечения следует контролировать их уровни в плазме.

Рокситромицин взаимодействует с варфарином . Об этом свидетельствует увеличение протромбинового времени и / или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих рокситромицин и варфарин . Как следствие, произошли эпизоды сильного кровотечения.

Доступные формы [ править ]

Рокситромицин обычно выпускается в виде таблеток или пероральной суспензии.

Механизм действия [ править ]

Рокситромицин предотвращает рост бактерий , препятствуя их синтезу белка . Рокситромицин связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы и, таким образом, ингибирует синтез пептидов . Рокситромицин имеет такой же антимикробный спектр, что и эритромицин, но более эффективен против некоторых грамотрицательных бактерий, особенно Legionella pneumophila .

Фармакокинетика [ править ]

При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается и диффундирует в большинство тканей и фагоцитов . Из-за высокой концентрации в фагоцитах рокситромицин активно транспортируется к очагу заражения. Во время активного фагоцитоза выделяются большие концентрации рокситромицина.

Метаболизм [ править ]

Метаболизируется лишь небольшая часть рокситромицина. Большая часть рокситромицина секретируется в неизмененном виде с желчью, а часть - с выдыхаемым воздухом. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.

История [ править ]

Немецкая фармацевтическая компания Roussel Uclaf впервые начала продавать рокситромицин в 1987 году.

Ссылки [ править ]

^ Номер клинического испытания NCT00197379 "Эффект 0,5% лосьона с рокситромицином при андрогенной алопеции" на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 498. ISBN 9783527607495.

Внешние ссылки [ править ]

«Рокситромицин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] ^ Номер клинического испытания NCT00197379 "Эффект 0,5% лосьона с рокситромицином при андрогенной алопеции" на сайте ClinicalTrials.gov.

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 498. ISBN 9783527607495.