Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тамсулозин
Тамсулозин Structural Formulae.png
Тамсулозин-из-xtal-3D-bs-17.png
Клинические данные
Произношение/ Т æ м ы ¯u л ə с ən / [1]
Торговые наименованияFlomax, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa698012
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность100% (внутрь)
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада9–13 часов
Экскреция76% Почки
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
  • D08560 проверитьY
  • как HCl:  D01024 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 9398 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL836 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID3023631
ECHA InfoCard100.109.780
Химические и физические данные
ФормулаC 20 H 28 N 2 O 5 S
Молярная масса408,51  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Тамсулозин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Flomax , представляет собой лекарство, используемое для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и хронического простатита, а также для помощи при отхождении камней в почках . [2] [3] [4] Доказательства пользы от камня в почках лучше, когда камень больше. [4] Принимается внутрь. [2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, бессонницу, тошноту, нечеткость зрения и сексуальные проблемы. [5] [2] Другие побочные эффекты могут включать головокружение при стоянии и отек Квинке . [5] Тамсулозин является альфа-блокатором и расслабляет мышцы простаты. [6] В частности , она представляет собой α 1 адренергических рецепторов блокатор. [2]

Тамсулозин был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году. [2] Он доступен в виде дженерика . [5] В 2017 году это было 35-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более 20 миллионов рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Фломакс 0,4 мг пероральная капсула

Тамсулозин в основном используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и помогает при отхождении камней в почках . [9] [10] Тамсулозин, однако, эффективен только для камней размером более 4 мм и менее 10 мм. [4]

Тамсулозин также используется в качестве дополнительного лечения острой задержки мочи . Люди могут более успешно опорожняться после удаления катетера, если они принимают тамсулозин. Люди, принимающие тамсулозин, также реже нуждаются в повторной катетеризации. [11]

Тамсулозин не уменьшает общий размер простаты у мужчин с ДГПЖ и не рекомендуется для профилактики рака простаты . [12]

Комбинированная терапия [ править ]

Результаты исследования CombAT (комбинация дутастерида ( Avodart ) и тамсулозина под торговой маркой Duodart ) в 2008 году продемонстрировали, что лечение комбинацией дутастерида и тамсулозина обеспечивает более выраженное улучшение симптомов по сравнению с монотерапией одним из агентов для лечения доброкачественной простаты. гиперплазия. [13] Испытание CombAT стало лекарством Джалин . Он был одобрен FDA 14 июня 2010 года. [14] Эта комбинация может быть полезной, потому что может потребоваться до шести месяцев для выявления симптоматического облегчения при использовании ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как дутастерид, по сравнению с рецептором альфа-1. блокаторы, которые в некоторых случаях могут помочь в течение 48 часов.[15]

Побочные эффекты [ править ]

  • Иммунологические: повышенный риск аллергической реакции у людей с сульфамидной аллергией. [16]
  • Глаза: люди, принимающие тамсулозин, предрасположены к осложнению, известному как синдром гибкой радужки во время операции по удалению катаракты . Неблагоприятные исходы операции значительно уменьшаются за счет того, что хирург заранее знает историю приема этого препарата у человека и, следовательно, имеет возможность использовать альтернативные методы. [17]
  • Тяжелая гипотензия . [18] [19]
  • Лица с сердечными заболеваниями, включая гипотонию, механическую сердечную недостаточность (клапанную, тромбоэмболию легочной артерии, перикардит) и застойную сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме тамсулозина.
  • Альфа-блокаторы, включая празозин , теразозин , доксазозин или тамсулозин, по-видимому, не влияют на общую смертность при повторной госпитализации от сердечной недостаточности у тех, кто также получает β-блокаторы. [20]
  • Тамсулозин также может вызывать ретроградную эякуляцию , которая возникает, когда сперма перенаправляется в мочевой пузырь вместо нормальной эякуляции. Это связано с тем, что тамсулозин расслабляет мышцы сфинктеров уретры , которые обычно закрыты во время эякуляции. Этот побочный эффект можно смягчить регулярными упражнениями для тазового дна (Кегеля) и сокращением тазового дна во время эякуляции. [21]

Механизм [ править ]

Основная статья: Альфа-блокатор

Тамсулозин является селективным антагонистом рецептора α 1, который имеет предпочтительную селективность в отношении рецептора α 1A в простате по сравнению с рецептором α 1B в кровеносных сосудах. [22]

Когда рецепторы альфа-1 в шейке мочевого пузыря, предстательной железе, мочеточнике и уретре блокируются, происходит расслабление гладкой мышечной ткани. [12] Этот механизм снижает сопротивление потоку мочи, уменьшает дискомфорт, связанный с ДГПЖ, и способствует прохождению камней в почках . [12]

Селективное действие тамсулозина на рецепторы альфа 1A / D является спорным, и более трех четвертей зарегистрированных тамсулозиновых исследований на людях не опубликованы. [18]

Торговые марки [ править ]

Тамсулозин впервые появился на рынке в 1996 году под торговой маркой Flomax. Патент США истек в октябре 2009 года [23] еды США и медикаментов (FDA) одобрило дженерики в марте 2010 года [24] В 2010 году , тамсулозин была доступна внебиржевой лекарства в Великобритании. [25]

Он продается по лицензии различными компаниями, включая Boehringer Ingelheim и CSL . Капсулы с пролонгированным высвобождением тамсулозина гидрохлорида продаются под торговыми названиями Urimax 0.4 (Индия), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Франция), Urimax и Pradif, [26] хотя общие капсулы без модифицированного высвобождения являются все еще одобрен и продается во многих странах (например, в Канаде ). Таблетки-дженерики с расширенным высвобождением продаются в большинстве стран ЕЭЗ . [27] В Мексике он продается как Secotex и как Harnal D в Японии и Индонезии.и как Harnal OCAS (устная контролируемая абсорбционная система) в Таиланде. [28] В Египте , [29] Италии , России и Исландии он продается под торговой маркой Omnic компанией Astellas Pharma Europe. Крупнейшим производителем тамсулозина, лекарственного вещества, является Synthon BV (Нидерланды). Тамсулозина гидрохлорид продается в Бангладеш под торговыми названиями Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, Tamsin. [ необходима цитата ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Тамсулозин" . Словарь Мерриама-Вебстера .
  2. ^ a b c d e "Монография тамсулозина гидрохлорида для профессионалов" . Drugs.com . AHFS . Проверено 24 декабря 2018 года .
  3. ^ «Простатит» . NHS . 19 октября 2017 . Проверено 24 декабря 2018 года .
  4. ^ a b c Ван, RC; Смит-Биндман, Р. Уитакер, Э; Нейлсон, Дж; Allen, IE; Столлер, М.Л .; Фахими, Дж. (7 сентября 2016 г.). «Влияние тамсулозина на прохождение камней для камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ» . Анналы неотложной медицины . 69 (3): 353–361.e3. DOI : 10.1016 / j.annemergmed.2016.06.044 . PMID 27616037 . 
  5. ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 767. ISBN 9780857113382.
  6. ^ Хатчисон, Лиза С .; Спящий, Ребекка Б. (2010). Основы гериатрической фармакотерапии: доказательный подход . АШП. п. 209. ISBN 9781585283057.
  7. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  8. ^ «Тамсулозина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . 23 декабря 2019 . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ "Тамсулозин помогает изгнанию камня" . Новости почек и урологии. 7 января 2011 г.
  10. ^ «Исследование показывает, что использование тамсулозина или нифедипина помогает пациентам быстрее удалять фрагменты камня мочеточника и снижает частоту рецидивов» .
  11. ^ Lucas MG, Стефенсон TP, Nargund V (февраль 2005). «Тамсулозин в лечении пациентов с острой задержкой мочи из-за доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . BJU Int . 95 (3): 354–7. DOI : 10.1111 / j.1464-410X.2005.05299.x . PMID 15679793 . S2CID 30254915 .  
  12. ^ a b c Льюис, Шэрон Мантик (5 декабря 2013 г.). Медико-хирургическое сестринское дело: оценка и решение клинических проблем . Дирксен, Шеннон Рафф, Хейткемпер, Маргарет М. (Маргарет МакЛин), Бухер, Линда, Хардинг, Марианн (Девятое изд.). Сент-Луис, штат Миссури. ISBN 978-0-323-10089-2. OCLC  228373703 .
  13. ^ Roehrborn CG, Siami P, Barkin J, et al. (Февраль 2008 г.). «Влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и увеличением предстательной железы: результаты двухлетнего исследования CombAT». J. Urol . 179 (2): 616–21, обсуждение 621. doi : 10.1016 / j.juro.2007.09.084 . PMID 18082216 . 
  14. ^ Письмо об одобрении FDA на FDA.gov
  15. ^ Австралийский справочник по лекарственным средствам [ требуется полная ссылка ]
  16. ^ «Тамсулозин (пероральный путь) - перед использованием» . Клиника Мэйо . Дата обращения 5 июня 2015 .
  17. ^ Medscape, Хорошие результаты хирургии катаракты, возможные при интраоперационном синдроме гибкой радужки из-за тамсулозина .
  18. ^ а б Птица, СТ; Delaney, JA; Брофи, JM; Этминан, М; Скелдон, Южная Каролина; Hartzema, AG (5 ноября 2013 г.). «Лечение тамсулозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы и риска тяжелой гипотонии у мужчин в возрасте 40-85 лет в США: анализ окна риска с использованием методологии между пациентами и внутри них» . BMJ (под ред. Клинических исследований) . 347 : f6320. DOI : 10.1136 / bmj.f6320 . PMC 3817852 . PMID 24192967 .  
  19. ^ Рамирес, J (5 ноября 2013 г.). «Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином». BMJ (под ред. Клинических исследований) . 347 : f6492. DOI : 10.1136 / bmj.f6492 . ЛВП : 10906/78488 . PMID 24192968 . S2CID 24324483 .  
  20. ^ Страница RL, 2-я; О'Брайант, CL; Cheng, D; Dow, TJ; Кай, Б; Штейн, СМ; Спенсер, AP; Trupp, RJ; Линденфельд, Дж; Американская кардиологическая ассоциация по клинической фармакологии и комитетам по сердечной недостаточности и трансплантации Совета по клинической кардиологии; Совет по сердечно-сосудистой хирургии и анестезии; Совет по сердечно-сосудистым заболеваниям и инсульту; и Совет по качеству ухода и результатам, исследованиям. (9 августа 2016 г.). «Наркотики, которые могут вызвать или усугубить сердечную недостаточность: научное заявление Американской кардиологической ассоциации». Тираж . 134 (6): e32–69. DOI : 10,1161 / CIR.0000000000000426 . PMID 27400984 . CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  21. ^ «Побочные эффекты тамсулозина» . Drugs.com . Проверено 27 апреля 2011 года .
  22. ^ Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 13. ISBN 978-1-59541-101-3.
  23. ^ «Flomax - Большой срок действия патента 2010 г.» . 10 февраля 2010 . Проверено 14 января 2012 года .
  24. ^ «FDA одобряет первый общий тамсулозин для лечения увеличенной предстательной железы» (пресс-релиз). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). 2 марта 2010 г.
  25. ^ "Тамсулозин без рецепта для доброкачественной гиперплазии простаты". Бюллетень лекарственных средств и терапии . 48 (10): 113–6. Октябрь 2010 г. doi : 10.1136 / dtb.2010.10.0052 . PMID 20926447 . S2CID 32141889 .  
  26. ↑ Доктор Сандро Маньянелли; Доктор сса Ада Мария Ветере. "Pradif 0,4 Mg Capsule Rigide A Rilascio Prolungato" . Torrinomedica.it . Проверено 15 ноября 2012 года .
  27. ↑ Милан. "Tamsulosina Mylan 0,4 мг капсулы с измененной формой EFG" (PDF) . cima.aemps.es . Проверено 29 октября 2018 года .
  28. ^ "База данных Drugs.com" .
  29. ^ "Новартис поражает Астеллас дженериком лекарства для трансплантации" . Рейтер. 11 августа 2009 . Проверено 11 августа 2009 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тамсулозин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тамсулозина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.