Перейти к навигации Перейти к поиску
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эгрифта |
| AHFS / Drugs.com | Информация для потребителей Multum |
| MedlinePlus | a611035 |
| Пути администрирования | Подкожная инъекция |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ≤4% [1] |
| Метаболизм | Протеолиз |
| Ликвидация Период полураспада | 26–38 мин |
| Экскреция | Почечный / протеолиз |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 221 H 366 N 72 O 67 S |
| Молярная масса | 5 135 0,86 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Тесаморелин ( МНН ) (торговое название Egrifta ) представляет собой синтетическую форму гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), который используется для лечения липодистрофии , связанной с ВИЧ , первоначально одобренный в 2010 году. Он производится и разрабатывается компанией Theratechnologies, Inc. Канады. Препарат представляет собой синтетический пептид, состоящий из всех 44 аминокислот человеческого GHRH с добавлением группы транс- 3-гексеновой кислоты. [2]
Механизм действия [ править ]
Тесаморелин представляет собой соединение с N- концом, модифицированное на основе 44 аминокислотной последовательности человеческого GHRH. [3] Эта модифицированная синтетическая форма более эффективна и стабильна, чем природный пептид. Он также более устойчив к расщеплению дипептидиламинопептидазой, чем человеческий GHRH. [4] Он стимулирует синтез и высвобождение эндогенного гормона роста с повышением уровня инсулиноподобного фактора роста ( IGF-1 ). Высвободившийся GH затем связывается с рецепторами, присутствующими в различных органах тела, и регулирует состав тела. Это регулирование происходит в основном из-за комбинации анаболических и липолитических механизмов. Однако было обнаружено, что основными механизмами, с помощью которых Тесаморелин снижает жировую массу тела, являются:липолиз с последующим снижением уровня триглицеридов. [5]
Противопоказание [ править ]
Терапия тесаморелином может вызвать непереносимость глюкозы и повысить риск диабета 2 типа, поэтому она противопоказана при беременности. [6] Он также противопоказан при беременности (категория X), поскольку может нанести вред плоду. Он также противопоказан пациентам с нарушением гипоталамо-гипофизарной оси из-за опухоли гипофиза, облучением головы и гипопитуитаризмом . [7]
Побочные эффекты [ править ]
Инъекции сайт эритема , периферические отеки, место инъекции зуд и диарея. [8]
См. Также [ править ]
- Список секретагов гормона роста
Ссылки [ править ]
- ^ «Egrifta (тесаморелин для инъекций) для подкожного применения. Полная информация по назначению в США» (PDF) . EMD Serono, Inc . Дата обращения 9 апреля 2016 .
- ^ "FDA Application Chemistry Review" (PDF) .
- ^ Dhillon S (май 2011). «Тесаморелин: обзор его использования в лечении липодистрофии, связанной с ВИЧ». Наркотики . 71 (8): 1071–91. DOI : 10.2165 / 11202240-000000000-00000 . PMID 21668043 .
- ↑ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (январь 2007 г.). «Доклиническая фармакология и оценка безопасности TH9507, аналог фактора высвобождения гормона роста человека» . Фундаментальная и клиническая фармакология и токсикология . 100 (1): 49–58. DOI : 10.1111 / j.1742-7843.2007.00008.x . PMID 17214611 .
- ^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). «Рекомбинантный гормон роста человека: обоснование использования в лечении липодистрофии, связанной с ВИЧ». BioDrugs . 22 (2): 101–12. DOI : 10.2165 / 00063030-200822020-00003 . PMID 18345707 . S2CID 34340539 .
- ^ Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (апрель 2011). «Тесаморелин: надежда на липодистрофию, вызванную АРТ» . Журнал фармации и биологических наук . 3 (2): 319–20. DOI : 10.4103 / 0975-7406.80763 . PMC 3103937 . PMID 21687371 .
- ^ DeRuiter Дж, Холстон PL. «Обзор избранных НМЕ 2011» . www.uspharmacist.com . Темно - рыжий: Информация здравоохранения Designs, Inc . Проверено 22 июня 2019 .
- ^ Falutz J, D Потвен, Mamputu JC, Ассаад Н, Zoltowska М, Мишо С. Е., и др. (Март 2010 г.). «Эффекты тесаморелина, фактора высвобождения гормона роста, у ВИЧ-инфицированных пациентов с накоплением жира в брюшной полости: рандомизированное плацебо-контролируемое испытание с расширением безопасности». Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 53 (3): 311–22. DOI : 10.1097 / qai.0b013e3181cbdaff . PMID 20101189 . S2CID 13613924 .
| Эта статья о гормональных препаратах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |