Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Тиотиксена )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тиотиксен
Thiothixene.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНаване
Другие именаThiothixene ( USAN США )
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682867

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада10–20 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.233.356 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 29 N 3 O 2 S 2
Молярная масса443,62  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Тиотиксен , или тиотиксен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Navane , является типичным антипсихотическим средством из класса тиоксантена, который связан с хлорпротиксеном и используется при лечении психозов, таких как шизофрения и биполярная мания . Он был представлен в США в 1967 году [1] компанией Pfizer . [2]

Это также связано с тиопроперазином и пипотиазином , членами класса фенотиазинов .

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Антипсихотические препараты § Механизм действия и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Тиотиксен [3]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
SERT3 162–3 878Человек[3] [4]
СЕТЬ30 200Человек[3] [4]
DAT3 630Человек[3] [4]
5-HT 1A410–912Человек[3] [5] [4]
5-HT 1B151Человек[3]
5-HT 1D659Человек[3]
5-HT 1E> 10 000Человек[3]
5-HT 2A50–89Человек[5] [4]
5-HT 2C1 350–1 400Человек[5] [4]
5-HT 31860Человек[3] [4]
5-HT 5A361Человек[3]
5-HT 6208–320Человек[3] [5] [4]
5-HT 715.5Человек[3] [5] [4]
α 119ND[4]
  α 1A11–12Человек[3] [5]
  α 1B35 годЧеловек[3]
α 295ND[4]
  α 2A80Человек[3] [5]
  α 2B50Человек[3] [5]
  α 2C52Человек[3] [5]
β 1> 10 000Человек[3]
β 2> 10 000Человек[3]
D 151–339Человек[3] [4]
D 20,03–1,4Человек[3] [5] [6]
D 30,3–186Человек[6] [4]
D 4203–363Человек[3] [4]
D 4.2410–685Человек[6]
D 5261Человек[3]
H 14,0–12Человек[3] [5] [7]
H 2411Человек[3]
H 31,336морская свинка[3]
H 4> 10 000Человек[3]
МАЧ3 310ND[4]
  M 1≥2 820Человек[3] [4]
  M 2≥ 2450Человек[3] [4]
  M 3≥5,750Человек[3] [5] [4]
  M 4> 10 000Человек[3]
  M 55 376Человек[3]
σ1,780ND[4]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение,
тем сильнее лекарство связывается с участком.

Tiotixene действует в первую очередь как сильнодействующий антагонист в допамине D 2 и D 3 рецепторов (субнаномолярных аффинность ). [3] Кроме того , антагонист гистамина H 1 , & alpha ; 1 - адренергических и серотониновых 5-НТ 7 рецепторов (низкое сродство нмоль), а также различных других рецепторов в гораздо меньшей степени (более низкое сродство). [3] Не обладает холинолитической активностью. [3] Антагонизм D 2 Считается, что рецептор отвечает за антипсихотический эффект тиотиксена.

История [ править ]

Тиотиксен был представлен в 1967 году. [8] [9]

Химия [ править ]

Тиотиксен относится к тиоксантеновым антипсихотическим средствам. Аналоги включают хлорпротиксен , клопентиксол , флупентиксол и зуклопентиксол .

Ссылки [ править ]

  1. ^ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
  2. ^ Хосе Мигель Вела; Гельмут Бушманн; Йорг Холенц; Антонио Паррага; Антони Торренс (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения . Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 520. ISBN 978-3-527-31058-6.
  3. ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р Q R сек т у V ш х у г аа аЬ ас объявления аи аф аг ах а.и. Roth, BL; Дрискол, Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Дата обращения 14 августа 2017..
  4. ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р Q R сек Silvestre JS, Prous J (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа». Методы Найдите Exp Clin Pharmacol . 27 (5): 289–304. DOI : 10.1358 / mf.2005.27.5.908643 . PMID 16082416 . 
  5. ^ a b c d e f g h i j k l Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных нейролептиков» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  6. ^ a b c Бурштейн Э. С., Ма Дж., Вонг С., Гао И., Фам Э, Кнапп А. Э., Нэш Н. Р., Олссон Р., Дэвис Р. Э., Хакселл Ю., Вайнер Д. М., Бранн М. Р. (2005) «Внутренняя эффективность антипсихотических средств на рецепторы дофамина D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина как частичного агониста D2 / D3». J. Pharmacol. Exp. Ther . 315 (3): 1278–87. DOI : 10,1124 / jpet.105.092155 . PMID 16135699 . S2CID 2247093 .  
  7. ^ Kanba S, Richelson Е (1984). «Рецепторы гистамина H1 в мозге человека, меченные [3H] доксепином». Brain Res . 304 (1): 1–7. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (84) 90856-4 . PMID 6146381 . S2CID 45303586 .  
  8. ↑ William Andrew Publishing (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. С. 3214–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  9. ^ Эдвард Шортер (2009). До прозака: тревожная история расстройств настроения в психиатрии . Oxford University Press, США. С. 51–. ISBN 978-0-19-536874-1.